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Meccanismo d’azioneMesalazina

Anti-infiammatorio. Inibisce la prostaglandina e la sintesi chemiotattica dei leucotrieni e la chemiotassi dei macrofagi e dei neutrofili. Antiossidante.

Indicazioni terapeuticheMesalazina

Orale: fase acuta della colite ulcerosa lieve/moderata, mantenimento della remissione della colite ulcerosa (compresi quelli intolleranti alla salazosulfapyridina); malattia di Crohn (comp.) fase acuta e mantenimento della remissione.
Rettale: episodio acuto della colite ulcerosa, proctite e proctosigmoidite. Lieve colite ulcerosa attiva del colon sigmoide e del retto.

PosologiaMesalazina

Adatta individualmente. In generale:
Orale (non masticare):
a) Colite ulcerosa lieve/moderata:
– Fase acuta. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h o 1.500-4.000 mg/giorno, in 1 o più dosi (dose 4.000 mg/giorno raccomandata in pazienti che non rispondono a dosi inferiori, valutando l’effetto del trattamento dopo 8 settimane); comp. a rilascio prolungato: 2.400-4.800 mg una volta/giorno; granuli a rilascio prolungato: 1.500-3.000 mg una volta/giorno o in 3 dosi, fino a 4.000 mg/giorno in 2-4 dosi. Bambini >= 6 anni e adolescenti, da determinare individualmente, iniziare con 30-50 mg/kg/giorno, una volta al giorno o in dosi divise; max. 75 mg/kg/giorno in più dosi senza superare la dose massima di annunci.
– Mantenimento della remissione (compresi quelli intolleranti alla salazosulfapyridine). Ads, comp: 800-1.600 mg/giorno in diverse dosi o 1.500-3.000 mg/giorno, in 1 o più dosi (dose 3.000 mg/giorno raccomandata per pazienti che non rispondono a dosi inferiori); comp a rilascio prolungato: 2.000-2.400 mg, 1 volta/giorno; granuli a rilascio prolungato: 500 mg, 3 volte/giorno o 3.000 mg, 1 volta/giorno. Bambini >= 6 anni e adolescenti, da determinare individualmente, iniziare con: 15-30 mg/kg/die suddivisi in più dosi; non superare la dose massima di ads (2 g/die); dose usuale raccomandata con peso corporeo <= 40 kg: ½ dose di ads e con peso corporeo > 40 kg = dose ads.
b) malattia di Crohn, fase acuta e mantenimento della remissione. Comp.: annunci. 400-800 mg/8 h.
Rettale:
– Episodio acuto di colite ulcerosa. Ads: 4 g di sospensione rettale una volta al giorno al momento di coricarsi.
– Colite ulcerosa distale (proctite e proctosigmoidite). Schiuma rettale, coinvolgimento del rettosigmoide 1 g una volta al giorno; coinvolgimento del colon discendente 2 g una volta al giorno, 4-6 settimane. Supposte (fase acuta e mantenimento della remissione): 500 mg 3 volte al giorno, ultima dose al momento di coricarsi.
– Proctosigmoidite. Ads.: 1 g di sospensione rettale al momento di coricarsi, 2-3 settimane.
– Proctite: 1-2 g/giorno in supposta.
– Colite ulcerosa attiva lieve del colon sigmoide e del retto: 2 g di schiuma rettale una volta/giorno al momento di coricarsi. In caso di difficoltà a trattenere questa quantità di schiuma: 1 g prima di coricarsi e 1 g durante la notte (dopo l’evacuazione della prima dose) o al mattino.

Modo di somministrazioneMesalazina

– Via orale. Le compresse devono essere deglutite intere preferibilmente con un po’ di liquido prima dei pasti. Non devono essere masticati, schiacciati o rotti prima di essere ingeriti. Prima della somministrazione delle forme rettali, si raccomanda un movimento intestinale. I granuli non devono essere masticati, il contenuto della bustina deve essere svuotato sulla lingua e inghiottito con acqua, succo d’arancia o yogurt.
– Via rettale.

ContraindicazioniMesalazina

Ipersensibilità alla mesalazina e salicilati; grave H.I./R.I.; bambini < 6 anni.

Avvertenze e precauzioniMesalazina

Ipersensibilità alla sulfasalazina (rischio di allergia ai salicilati), monitorare e interrompere se i sintomi di intolleranza (crampi addominali, forti dolori addominali, febbre, forte mal di testa o eruzione cutanea); anziani; diatesi emorragica e R.I, uso non raccomandato; rischio di nefrotossicità, aumento del rischio associato ad altri farmaci nefrotossici (FANS, azatioprina), monitorare la funzione renale soprattutto all’inizio del trattamento; H.I.; monitorare prima e durante il trattamento i parametri di funzionalità epatica (ALT o AST), i parametri di funzionalità renale (creatinina del siero) e l’emocromo differenziale (conta ematica); ulcera peptica attiva; malattia polmonare/asma; interrompere il trattamento. polmonare/asma; interrompere in caso di evidenza o sospetto di reazioni di ipersensibilità cardiaca (miocardite e pericardite) o discrasia ematica grave; fare test di follow-up 14 giorni dopo l’inizio del trattamento, poi ogni 4 settimane per 3 mesi, poi ogni 3 mesi in seguito; non usare con lassativi di tipo lattulosio; prove limitate di effetto nei bambini e negli adolescenti (6-18 anni); casi di fotosensibilità riportati. Casi di nefrolitiasi, comparsa di calcoli con contenuto di mesalazina al 100%: assicurare un’adeguata assunzione di liquidi durante il trattamento.

Malattia del fegatoMesalazina

Contraindicato in H.I. grave. Attenzione in H.I., monitorare i parametri di funzionalità epatica (ALT o AST) prima e durante il trattamento.

Malattia renaleMesalazine

Contraindicato in R.I. grave. Nefrotossico. Attenzione in R.I., monitorare la funzione renale soprattutto all’inizio del trattamento.

InterazioniMesalazina

Riduce l’attività di: anticoagulanti cumarinici (es. warfarin).
Potenzia l’effetto di abbassamento della glicemia di: sulfoniluree.
Antagonista degli effetti uricosurici di: probenecid e sulfinpyrone.
Aumenta la tossicità con: furosemide.
Aumenta il rischio di reazioni avverse renali con: agenti nefrotossici (compresi FANS e azatioprina).
Aumentato rischio di mielosoppressione con: azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina; monitorare regolarmente i parametri ematologici (specialmente leucociti e trombociti) e aggiustare la dose di tiopurine.
Riduce l’effetto di: spironolattone.
Riduce l’escrezione di: metotrexato.
Effetto ridotto con: lassativi di tipo lattulosio.
Lab: Può causare risultati di test falsamente elevati quando si misura la normetanefrina urinaria mediante cromatografia liquida con rilevazione elettrochimica.

GravidanzaMesalazina

Mesalazina non deve essere usata durante la gravidanza, tranne quando secondo l’opinione di un medico specialista il beneficio potenziale supera il rischio. La malattia di base stessa (malattia infiammatoria intestinale (IBD)) può aumentare i rischi di esito negativo della gravidanza. La mesalazina è nota per attraversare la barriera placentare e la sua concentrazione nel plasma del cordone ombelicale è inferiore a quella del plasma materno. Il metabolita acetil-mesalazina si presenta in concentrazioni simili nel cordone ombelicale e nel plasma materno. Gli studi sugli animali con mesalazina orale non indicano effetti avversi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo postnatale. Non ci sono studi controllati adeguati sull’uso della mesalazina nelle donne in gravidanza. I dati pubblicati sulla mesalazina negli esseri umani sono limitati e non mostrano alcun aumento del tasso complessivo di malformazioni congenite. Alcuni dati mostrano un aumento del tasso di parto pretermine, morte fetale e basso peso alla nascita; tuttavia questi esiti avversi della gravidanza sono anche associati alla malattia infiammatoria intestinale attiva. Disturbi del sangue (leucopenia, trombocitopenia, anemia) sono stati riportati nei neonati di madri trattate con mesalazina. In un caso isolato di uso a lungo termine di alte dosi di mesalazina (2-4g, per via orale) durante la gravidanza, è stata riportata un’insufficienza renale nel neonato.

AllattamentoMesalazina

Mesalazina non dovrebbe essere usata durante l’allattamento tranne quando il beneficio potenziale supera il rischio.
Mesalazina passa nel latte materno. La concentrazione di mesalazina nel latte materno è molto più bassa che nel sangue materno, mentre il suo metabolita, l’acetil mesalazina, si presenta in concentrazioni simili o superiori. Non sono stati effettuati studi controllati sulla mesalazina durante l’allattamento. Ad oggi, c’è solo una limitata esperienza dopo la somministrazione orale nelle donne durante il periodo di allattamento. Non si possono escludere reazioni di ipersensibilità come la diarrea. Se il bambino sviluppa diarrea, l’allattamento deve essere interrotto.

Effetti sulla capacità di guidaMesalazina

L’influenza sulla capacità di guidare e usare macchine è nulla o trascurabile.

Reazioni avverseMesalazina

Mal di testa; diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza; rash (incluso orticaria, rash eritematoso). Anche nelle forme rettali: fastidio e irritazione anale al sito di somministrazione, prurito, tenesmo. Nella schiuma rettale: distensione addominale, disagio anale, irritazione del sito di applicazione, dolore rettale, tenesmo. Fotosensibilità, che può essere più grave in pazienti con condizioni cutanee preesistenti (dermatite atopica ed eczema atopico).
Modifiche dei parametri di funzionalità epatica (aumento delle transaminasi e della colestasi), degli enzimi pancreatici (aumento della lipasi e dell’amilasi), aumento della conta degli eosinofili.

Vidal VademecumSource: Il contenuto di questa monografia di principio attivo secondo la classificazione ATC, è stato scritto tenendo conto delle informazioni cliniche di tutti i farmaci autorizzati e commercializzati in Spagna classificati in quel codice ATC. Per informazioni dettagliate autorizzate dall’AEMPS per ogni medicinale, si prega di fare riferimento al corrispondente SPC autorizzato dall’AEMPS.

Monografie Principio attivo: 03/03/2020