Free Press

Mechanismus účinkuMesalazin

Protizánětlivý. Inhibuje syntézu prostaglandinů a chemotaktických leukotrienů a chemotaxi makrofágů a neutrofilů. Antioxidant.

Léčebné indikaceMesalazin

Orálně: akutní fáze mírné/středně těžké ulcerózní kolitidy, udržování remise ulcerózní kolitidy (včetně těch, kteří netolerují salazosulfapyridin); Crohnova choroba (komp.) akutní fáze a udržování remise.
Rektálně: akutní epizoda ulcerózní kolitidy, proktitida a proktosigmoiditida. Mírná aktivní ulcerózní kolitida esovité kličky a konečníku.

PosologieMesalazin

Upravujte individuálně. Obecně:
Orální (nežvýkat):
a) Mírná/středně těžká ulcerózní kolitida:
– Akutní fáze. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h nebo 1 500-4 000 mg/den, v 1 nebo několika dávkách (dávka 4 000 mg/den se doporučuje u pacientů, kteří nereagují na nižší dávky, hodnocení účinku léčby po 8 týdnech); comp. s prodlouženým uvolňováním: 2 400-4 800 mg jednou denně; granule s prodlouženým uvolňováním: 1 500-3 000 mg jednou denně nebo ve 3 dávkách, až 4 000 mg/den ve 2-4 dávkách. Děti >= 6 let a dospívající, nutno určit individuálně, začít dávkou 30-50 mg/kg/den, jednou denně nebo v rozdělených dávkách; max. 75 mg/kg/den v několika dávkách, aniž by byla překročena max. dávka ads.
– Udržování remise (včetně těch, kteří netolerují salazosulfapyridin). Ads, comp: 800-1 600 mg/den v několika dávkách nebo 1 500-3 000 mg/den, v 1 nebo několika dávkách (dávka 3 000 mg/den se doporučuje u pacientů, kteří nereagují na nižší dávky); comp s prodlouženým uvolňováním: 2 000-2 400 mg, 1krát denně; granule s prodlouženým uvolňováním: 500 mg, 3krát denně nebo 3 000 mg, 1krát denně. Děti >= 6 let a dospívající, nutno stanovit individuálně, začít: 15-30 mg/kg/den rozdělených do několika dávek; nepřekračovat max. dávku ads (2 g/den); obvyklá doporučená dávka při tělesné hmotnosti <= 40 kg: ½ dávky ads a při tělesné hmotnosti > 40 kg = dávka ads.
b) Crohnova choroba, akutní fáze a udržování remise. Comp.: reklamy. 400-800 mg/8 h.
Rektální:
– Akutní epizoda ulcerózní kolitidy. Ads: 4 g rektální suspenze jednou denně před spaním.
– Distální ulcerózní kolitida (proktitida a proktosigmoiditida). Rektální pěna, postižení rektosigmoidea 1 g jednou denně; postižení sestupného tračníku 2 g jednou denně, 4-6 týdnů. Čípky (akutní fáze a udržování remise): 500 mg 3krát denně, poslední dávka před spaním.
– Proktosigmoiditida. Ads.: 1 g rektální suspenze před spaním, 2-3 týdny.
– Proktitida: 1-2 g/den v čípku.
– Mírná aktivní ulcerózní kolitida sigmoidea a rekta: 2 g rektální pěny jednou denně před spaním. V případě obtíží s udržením tohoto množství pěny: 1 g před spaním a 1 g na noc (po evakuaci první dávky) nebo ráno.

Způsob podáníMesalazin

– Perorální cesta. Tablety by se měly polykat celé, nejlépe s trochou tekutiny před jídlem. Před požitím by se neměly žvýkat, drtit ani lámat. Před podáním rektálních forem se doporučuje stolice. Granule by se neměly žvýkat, obsah sáčku by se měl vyprázdnit na jazyk a spolknout s vodou, pomerančovou šťávou nebo jogurtem.
– Rektální cesta.

KontraindikaceMesalazin

Přecitlivělost na mesalazin a salicyláty; těžká H.I./R.I.; děti < 6 let.

Upozornění a opatřeníMesalazin

Přecitlivělost na sulfasalazin (riziko alergie na salicyláty), sledovat a vysadit při příznacích nesnášenlivosti (křeče v břiše, silné bolesti břicha, horečka, silné bolesti hlavy nebo vyrážka); starší osoby; krvácivá diatéza a R.I., použití se nedoporučuje; riziko nefrotoxicity, zvýšené riziko spojené s jinými nefrotoxickými léky (NSAID, azathioprin), sledovat renální funkce zejména na začátku léčby; H.I.; sledovat před léčbou a během léčby parametry jaterních funkcí (ALT nebo AST), parametry renálních funkcí (sérový kreatinin) a diferenciální krevní obraz (hematologický obraz); aktivní peptický vřed; plicní onemocnění/astma; přerušit léčbu. plicní/astma; přerušit léčbu v případě průkazu nebo podezření na srdeční hypersenzitivní reakce (myokarditida a perikarditida) nebo závažné krevní dyskrázie; provádět kontrolní testy 14 dní po zahájení léčby, poté každé 4 týdny po dobu 3 měsíců, poté každé 3 měsíce; nepoužívat s projímadly typu laktulózy; omezené důkazy o účinku u dětí a dospívajících (6-18 let); hlášeny případy fotosenzitivity. Případy nefrolitiázy, výskyt kamenů se 100% obsahem mesalazinu: během léčby zajistěte dostatečný příjem tekutin.

Postižení jaterMesalazin

Kontraindikován u těžké H.I. Opatrně při vředové chorobě, před zahájením léčby a v jejím průběhu sledujte parametry jaterních funkcí (ALT nebo AST).

Porucha funkce ledvinMesalazin

Kontraindikován při těžké vředové chorobě. Nefrotoxické. Opatrně při R.I., sledujte funkci ledvin, zejména na začátku léčby.

InterakceMesalazin

Snižuje aktivitu: antikoagulancií odvozených od kumarinu (např. warfarinu).
Potencuje účinek sulfonylurey na snížení hladiny glukózy v krvi.
Antagonizuje urikosurické účinky: probenecidu a sulfinpyronu.
Zvyšuje toxicitu: furosemidu.
Zvyšuje riziko renálních nežádoucích účinků: nefrotoxických látek (včetně NSAID a azathioprinu).
Zvýšené riziko myelosuprese u: azathioprinu, 6-merkaptopurinu nebo thioguaninu; pravidelně sledujte hematologické parametry (zejména leukocyty a trombocyty) a upravte dávku thiopurinů.
Snižuje účinek: spironolaktonu.
Zpomaluje vylučování: methotrexátu.
Snížený účinek s: laxativy typu laktulózy.
Lab: Může způsobit falešně zvýšené výsledky testů při měření normetanefrinu v moči metodou kapalinové chromatografie s elektrochemickou detekcí.

TěhotenstvíMesalazin

Mesalazin by se neměl používat během těhotenství, s výjimkou případů, kdy podle názoru odborného lékaře potenciální přínos převažuje nad rizikem. Samotné základní onemocnění (zánětlivé střevní onemocnění (IBD)) může zvyšovat riziko nepříznivého výsledku těhotenství. Je známo, že mesalazin prochází placentární bariérou a jeho koncentrace v pupečníkové plazmě je nižší než koncentrace v mateřské plazmě. Metabolit acetyl-mesalazin se vyskytuje v podobných koncentracích v pupečníkové a mateřské plazmě. Studie na zvířatech s perorálním mesalazinem nenaznačují žádné přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, vývoj embrya/plodu, porod nebo postnatální vývoj. Neexistují žádné adekvátní kontrolované studie užívání mesalazinu u těhotných žen. Publikované údaje o mesalazinu u lidí jsou omezené a neukazují žádné zvýšení celkového počtu vrozených malformací. Některé údaje ukazují zvýšenou míru předčasných porodů, úmrtí plodu a nízkou porodní hmotnost; tyto nepříznivé výsledky těhotenství jsou však také spojeny s aktivním zánětlivým onemocněním střev. U novorozenců matek léčených mesalazinem byly hlášeny poruchy krve (leukopenie, trombocytopenie, anémie). V ojedinělém případě dlouhodobého užívání vysokých dávek mesalazinu (2-4 g, perorálně) během těhotenství bylo hlášeno selhání ledvin u novorozence.

KojeníMesalazin

Mesalazin by neměl být užíván během kojení s výjimkou případů, kdy potenciální přínos převažuje nad rizikem.
Mesalazin přechází do mateřského mléka. Koncentrace mesalazinu v mateřském mléce je mnohem nižší než v krvi matky, zatímco jeho metabolit, acetylmesalazin, se vyskytuje v podobných nebo vyšších koncentracích. Nebyly provedeny žádné kontrolované studie mesalazinu během laktace. Dosud existují pouze omezené zkušenosti po perorálním podání u žen v období kojení. Reakce z přecitlivělosti, jako je průjem, nelze vyloučit. Pokud se u kojence objeví průjem, je třeba kojení přerušit.

Vliv na schopnost řídit motorová vozidlaMesalazin

Vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje je nulový nebo zanedbatelný.

Nežádoucí účinkyMesalazin

Bolesti hlavy; průjem, bolesti břicha, nevolnost, zvracení, plynatost; vyrážka (včetně kopřivky, erytematózní vyrážky). Také u rektálních forem: anální diskomfort a podráždění v místě podání, pruritus, tenesmy. U rektální pěny: distenze břicha, anální diskomfort, podráždění v místě aplikace, bolest konečníku, tenesmy. Fotosenzitivita, která může být závažnější u pacientů s již existujícími kožními onemocněními (atopická dermatitida a atopický ekzém).
Změny parametrů jaterních funkcí (zvýšení transamináz a parametrů cholestázy), pankreatických enzymů (zvýšení lipázy a amylázy), zvýšení počtu eozinofilů.

Vidal VademecumZdroj: Obsah této monografie účinné látky podle klasifikace ATC byl sestaven s ohledem na klinické informace o všech léčivých přípravcích registrovaných a uváděných na trh ve Španělsku, které jsou zařazeny do tohoto kódu ATC. Podrobné informace schválené AEMPS pro každý léčivý přípravek naleznete v příslušném SPC registrovaném AEMPS.

Monografie Účinná látka: 03/03/2020