Free Press

Medicínsky přezkoumáno společností Drugs.com. Naposledy aktualizováno 29. prosince 2020.

Obvyklá dávka pro dospělé při epilepsii

Přípravek s okamžitým uvolňováním:
Počáteční dávka: Tablety: 200 mg perorálně dvakrát denně
Počáteční dávka: Perorální suspenze: 100 mg perorálně 4x denně
-Zvyšování týdně v přírůstcích až na 200 mg denně (jako rovnoměrně rozdělené dávky 3x nebo 4x denně) až do dosažení optimální odpovědi
Udržovací dávka: 800 až 1200 mg denně
Maximální dávka: 1600 mg denně
Prodloužené uvolňování:
Počáteční dávka: Dávka: 200 mg perorálně 2krát denně
-Zvyšovat týdně po 200 mg denně ve stejně rozdělených dávkách dvakrát denně až do dosažení optimální odpovědi
Maximální dávka: 1600 mg denně
PŘECHOD Z režimu s okamžitým uvolňováním na režim s prodlouženým uvolňováním:
-Podávat stejnou celkovou denní dávku mg ve stejně rozdělených dávkách dvakrát denně; po převedení pečlivě sledovat kontrolu záchvatů; v závislosti na odpovědi může být nutné upravit léčbu.
PŘEVOD na perorální suspenzi:
-Podávejte stejnou celkovou denní dávku v mg, ale zvyšte frekvenci na 3 nebo 4krát denně
KOMBINACE S JINÝMI ANTIEPILEPTICKÝMI PŘÍPRAVKY:
-Při přidávání ke stávající antiepileptické léčbě přidávejte postupně při zachování nebo postupném snižování dávky souběžně podávaného antiepileptika

-Udržovací dávka by měla být minimální účinná dávka, obvykle 800 až 1200 mg denně.
-Monitorování hladiny léku může být užitečné pro volbu dávky, minimalizaci toxicity, ověření shody s léčbou a pomoc při monitorování lékových interakcí; zvažte monitorování plazmatických hladin při zahájení a ukončení podávání léků, které mohou měnit metabolismus tohoto léku.
-Absence záchvatů (petit mal) se nezdá být tímto lékem kontrolována; užívání bylo spojeno se zvýšenou frekvencí generalizovaných křečí.
Použití: K léčbě parciálních záchvatů s komplexní symptomatologií (psychomotorické, temporální), generalizovaných tonicko-klonických záchvatů (grand mal) a smíšených záchvatů, které zahrnují výše uvedené, nebo jiných parciálních nebo generalizovaných záchvatů.

Obvyklá dávka pro dospělé při neuralgii trigeminu

Přípravek s okamžitým uvolňováním:
Počáteční dávka: Tablety: Dávkování: 100 mg perorálně 2krát denně
Počáteční dávka: 100 mg perorálně 2krát denně
Počáteční dávka: Perorální suspenze: 50 mg perorálně 4krát denně
-Zvýšení až o 200 mg denně v rozdělených dávkách k dosažení osvobození od bolesti
Udržovací dávka: 400 až 800 mg denně
Maximální dávka: 1200 mg denně
Prodloužené uvolňování:
Počáteční dávka: 200 mg perorálně jednou denně nebo 100 mg perorálně každých 12 hodin
-Zvýšení až o 200 mg denně v přírůstcích po 100 mg každých 12 hodin k dosažení osvobození od bolesti
Udržovací dávka: 400 až 800 mg denně
Maximální dávka: 1200 mg denně

Udržovací dávky u některých pacientů mohou být 200 mg denně, zatímco jiní mohou vyžadovat až 1200 mg denně; alespoň jednou za 3 měsíce by měl být učiněn pokus o snížení, případně přerušení léčby, aby se zajistilo užívání minimální účinné dávky.
-Byly zaznamenány příznivé výsledky léčby glosofaryngeální neuralgie.
-Tento přípravek by neměl být používán k léčbě banálních bolestí.
Použití: K léčbě bolesti spojené s pravou neuralgií trigeminu.

Obvyklá dávka pro dospělé při mánii

Tobolky s prodlouženým uvolňováním (Equetro):
Počáteční dávka: 200 mg perorálně dvakrát denně
-Zvýšení o 200 mg denně k dosažení optimální odpovědi
Maximální dávka: 1600 mg denně

-Dávky vyšší než 1600 mg denně nebyly u mánie spojené s bipolární poruchou studovány.
Použití: K léčbě akutních manických nebo smíšených epizod spojených s bipolární poruchou.

Obvyklá dávka pro dospělé při bipolární poruše

Tobolky s prodlouženým uvolňováním (Equetro):
Počáteční dávka: 200 mg perorálně dvakrát denně
-Zvýšení o 200 mg denně k dosažení optimální odpovědi
Maximální dávka: 1600 mg denně

-Dávky vyšší než 1600 mg denně nebyly u mánie spojené s bipolární poruchou studovány.
Použití: K léčbě akutních manických nebo smíšených epizod spojených s bipolární poruchou.

Obvyklá dávka u dětí při epilepsii

Mladší než 6 let:
Počáteční dávka: 10 až 20 mg/kg/den perorálně ve 2 až 3 rozdělených dávkách (tablety s okamžitým uvolňováním), 4 rozdělených dávkách (perorální suspenze), NEBO každých 12 hodin (tobolky s prodlouženým uvolňováním)
-Zvyšování dávky v týdenních intervalech (zachování rozdělených dávek) k dosažení optimální klinické odpovědi
-Maximální dávka: Věk od 6 do 12 let:
Počáteční dávka: IR tablety nebo tablety nebo tobolky s prodlouženým uvolňováním: Dávka: 100 mg perorálně dvakrát denně
Počáteční dávka: Perorální suspenze: 100 mg perorálně 4x denně
-Zvyšování dávky týdně v přírůstcích až na 100 mg denně (zachovat dělené dávky) až do dosažení optimální odpovědi
Udržovací dávka: 400 až 800 mg/den
Maximální dávka: 1000 mg denně
Více než 12 let:
Počáteční dávka: IR tablety: 200 mg perorálně 2x denně
Počáteční dávka: Perorální suspenze: 100 mg perorálně 4x denně
-Zvyšujte týdně v přírůstcích až na 200 mg denně (udržujte rozdělené dávky) až do dosažení optimální odpovědi
Udržovací dávka: 800 až 1200 mg denně
Maximální dávka: 1000 mg denně (12 až 15 let); 1200 mg denně (nad 15 let)
Tablety nebo tobolky s prodlouženým uvolňováním:
Počáteční dávka:
Maximální dávka: 200 mg perorálně dvakrát denně
-Zvyšování týdně v přírůstcích po 200 mg/den (rozděleně dvakrát denně) až do dosažení optimální odpovědi
Maximální dávka: 1000 mg denně (12 až 15 let); 1200 mg denně (více než 15 let)
PŘECHOD Z léčby s okamžitým uvolňováním na léčbu s prodlouženým uvolňováním:
-Podávat stejnou celkovou denní dávku mg ve stejně rozdělených dávkách dvakrát denně; po převedení pečlivě sledovat kontrolu záchvatů; v závislosti na odpovědi může být nutné léčbu upravit.
PŘEVOD NA ÚSTNÍ SUSPENZI:
-Podávejte stejnou celkovou denní dávku v mg, ale zvyšte frekvenci na 3 nebo 4krát denně
KOMBINACE S JINÝMI ANTIEPILEPTICKÝMI PŘÍPRAVKY:
-Při přidávání ke stávající antiepileptické léčbě přidávejte postupně při zachování nebo postupném snižování dávky souběžného antiepileptika (může být nutné zvýšit dávku fenytoinu).

-Pokud není dosaženo uspokojivé odpovědi, změřte plazmatické hladiny, abyste zjistili, zda jsou v terapeutickém rozmezí.
Udržovací dávka by měla být minimální účinnou hladinou.
-Monitorování hladin léků může být užitečné pro volbu dávky, minimalizaci toxicity, ověření shody s léčbou a pomoc při monitorování lékových interakcí; zvažte monitorování plazmatických hladin při zahájení a ukončení podávání léků, které mohou měnit metabolismus tohoto přípravku.
-Absence záchvatů (petit mal) se nezdá být tímto přípravkem kontrolována; užívání bylo spojeno se zvýšenou frekvencí generalizovaných křečí.
Použití: K léčbě parciálních záchvatů s komplexní symptomatologií (psychomotorické, temporální), generalizovaných tonicko-klonických záchvatů (grand mal) a smíšených záchvatů, které zahrnují výše uvedené nebo jiné parciální nebo generalizované záchvaty.

Úprava dávky v dutině ústní

Užívejte s opatrností

Úprava dávky v játrech

Užívejte s opatrností; doporučují se nižší počáteční dávky perorální suspenze, protože perorální suspenze poskytuje vyšší maximální hladiny; titrujte pomalu, abyste se vyhnuli nežádoucím vedlejším účinkům
-Vyhněte se použití u pacientů s anamnézou jaterní porfyrie (akutní intermitentní porfyrie, variegátní porfyrie, porphyria cutanea tarda)
Přerušte léčbu při nově vzniklých nebo zhoršujících se klinických nebo laboratorních známkách jaterní dysfunkce nebo jaterního poškození; nebo v případě aktivního jaterního onemocnění

Úprava dávky

Tento léčivý přípravek by měl být podáván v rozdělených dávkách:
-Tablety s okamžitým uvolňováním: Užívá se v rozdělených dávkách několikrát denně
-Tablety nebo tobolky s prodlouženým uvolňováním: Protože se různé přípravky liší v biologické dostupnosti a aby se předešlo snížení účinku, riziku průlomových záchvatů nebo nadměrným nežádoucím účinkům, pečlivě sledujte, zda je třeba změnit přípravek, protože může být nutná úprava dávky.
-Přechod na tablety s prodlouženým uvolňováním: Obecně bude vhodná stejná celková denní dávka. U několika pacientů může být nutné zvýšit celkovou denní dávku, zejména při užívání s jinými antiepileptiky
Terapeutické sledování léku/rozsah:
Obvyklý terapeutický rozsah: 4 až 12 mcg/ml (17 až 50 mikromol/l)
-Monitorování krevních hladin může být zvláště užitečné v případech dramatického zvýšení frekvence záchvatů; během těhotenství; při léčbě dětí nebo dospívajících; při podezření na poruchy vstřebávání; pro ověření compliance; při podezření na toxicitu, pokud se užívá více než jeden lék

Upozornění

Používejte varování na obalu: Byly hlášeny závažné dermatologické reakce, včetně toxické epidermální nekrolýzy (TEN) a Stevens-Johnsonova syndromu (SJS). Odhaduje se, že tyto reakce se vyskytují u 1 až 6 na 10 000 nových uživatelů v zemích s převážně kavkazskou populací. V některých asijských zemích se odhaduje riziko přibližně 10krát vyšší. Studie u pacientů čínského původu zjistily silnou souvislost mezi rizikem vzniku SJS/TEN a přítomností HLA-B*1502, což je dědičná alelická varianta genu HLA-B. Na základě těchto studií bylo zjištěno, že u pacientů čínského původu je riziko vzniku SJS/TEN vysoké. HLA-B*1502 se vyskytuje téměř výhradně u pacientů s předky z rozsáhlých oblastí Asie. Pacienti s předky z geneticky rizikových populací by měli být před zahájením léčby vyšetřeni na přítomnost HLA-B*1502; pacienti s pozitivním testem na tuto alelu by neměli být tímto léčivým přípravkem léčeni, pokud přínos jasně nepřeváží riziko.
V souvislosti s užíváním tohoto léčivého přípravku byly hlášeny APLASTICKÁ ANEMIE A AGRANULOCYTÓZA.
-Data z populační studie kontrolních případů ukazují, že riziko vzniku těchto reakcí je 5 až 8krát vyšší než v běžné populaci. Celkové riziko těchto reakcí v neléčené obecné populaci je však nízké; přibližně 6 pacientů na 1 milion obyvatel ročně v případě agranulocytózy a 2 pacienti na 1 milion obyvatel ročně v případě aplastické anémie.
-Přestože hlášení o přechodném nebo přetrvávajícím snížení počtu krevních destiček nebo bílých krvinek nejsou v souvislosti s užíváním tohoto léčivého přípravku neobvyklá, nejsou k dispozici údaje, které by umožnily přesný odhad výskytu nebo následků. Převážná většina případů leukopenie nepřešla do závažnějších stavů aplastické anémie nebo agranulocytózy.
Vzhledem k velmi nízkému výskytu agranulocytózy a aplastické anémie je nepravděpodobné, že by převážná většina drobných hematologických změn pozorovaných při sledování pacientů užívajících tento lék signalizovala výskyt některé z těchto abnormalit. Přesto by měla být jako výchozí hodnota získána kompletní hematologická vyšetření před léčbou. Pokud pacient během léčby vykazuje nízký nebo snížený počet bílých krvinek nebo krevních destiček, měl by být pečlivě sledován. Pokud se objeví jakýkoli důkaz významného útlumu kostní dřeně, je třeba zvážit přerušení léčby.
ÚZKÝ TERAPETICKÝ INDEX:
-Tento léčivý přípravek je třeba považovat za léčivý přípravek s úzkým terapeutickým indexem (NTI), protože malé rozdíly v dávce nebo koncentracích v krvi mohou vést k závažným terapeutickým selháním nebo nežádoucím účinkům.
Doporučení:
– Generická substituce by měla být prováděna opatrně, pokud vůbec, protože současné standardy bioekvivalence jsou pro léky s NTI obecně nedostatečné.
-Doplňkové a/nebo častější monitorování by mělo být prováděno tak, aby bylo zajištěno obdržení účinné dávky a zároveň se zabránilo zbytečné toxicitě.
KONTRAINDIKACE:
-Předchozí deprese kostní dřeně
-Přecitlivělost na tento léčivý přípravek nebo jakékoli tricyklické sloučeniny (např. amitriptylin, desipramin, imipramin, protriptylin a nortriptylin)
-Souběžné užívání, nebo během 14 dnů inhibitorů monoaminooxidázy (MAOI)
-Současné užívání delavirdinu nebo jiných nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy, které jsou substráty pro CYP450 3A4
-Současné užívání nefazodonu
Bezpečnost a účinnost tobolek s prodlouženým uvolňováním nebyla u pacientů mladších 18 let stanovena.
Podívejte se na bod UPOZORNĚNÍ pro další bezpečnostní opatření.

Dialýza

Tento léčivý přípravek se mírně dialyzuje hemodialýzou. Průměrná dialyzační clearance je 54 ml/min. Při použití dutého trubicového dialyzátoru Cobe Century II s kuprofánovou membránou se během 4 hodin hemodialýzy odstraní 10 % dávky.
Hemoperfuze se ukázala jako užitečná při odstraňování karbamazepinu při akutním předávkování.

Další poznámky

Doporučení k použití:
Užívejte perorálně s jídlem
-Orální suspenze: Před odměřením dobře protřepejte; nemíchejte s jinými tekutými léky nebo ředidly, protože se může vytvořit sraženina
-Tableta s prodlouženým uvolňováním: Potah tablety se nevstřebává a vylučuje se stolicí (potah může být patrný ve stolici)
-Kapsle s prodlouženým uvolňováním: Pokyny pro uchovávání:
Chraňte před světlem a vlhkostí
Všeobecně: Kapsle s prodlouženým uvolňováním: polykejte celé nebo je otevřete a kuličky nasypte na jídlo, např. na lžičku jablečného pyré; tobolky ani kuličky nedrťte ani nežvýkejte
Požadavky na uchovávání:
Chraňte před světlem a vlhkostí
Všeobecně:
Informace o biomarkerech jsou zahrnuty do varování na černém rámečku, konkrétně z důvodu souvislosti mezi přítomností alely HLA-B*1502 a rizikem závažných dermatologických reakcí se u geneticky rizikových pacientů doporučuje testování genotypu HLA-B*1502 s vysokým rozlišením. Testování by mělo být provedeno před zahájením léčby, protože u více než 90 % pacientů, u nichž se objeví Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) nebo toxická epidermální nekrolýza (TEN), se tak stane během několika prvních měsíců léčby.
Přítomnost alely HLA-A*3101 prokázala mírnou souvislost mezi rizikem vzniku reakcí z přecitlivělosti včetně SJS/TEN, makulopapulárních erupcí a lékové reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS).
Důležitým faktorem pro identifikaci rizikových populací je původ; HLA-B*1502 se vyskytuje téměř výhradně u pacientů, jejichž předkové pocházejí z rozsáhlých oblastí Asie, a z velké části se nevyskytuje u osob, které nejsou asijského původu (např. u bělochů, Afroameričanů, Hispánců a původních obyvatel Ameriky). Předpokládá se, že nositeli HLA-A*3101 je více než 15 % pacientů s japonským, indiánským, jihoamerickým a částečně arabským původem, do 10 % pacientů s čínským, korejským, evropským, latinskoamerickým a jiným indiánským původem a do přibližně 5 % u Afroameričanů a pacientů s thajským, tchajwanským a čínským (hongkongským) původem.
Zatímco se věda o farmakogenomice vyvíjí, je vzhledem k možnosti výskytu závažných nežádoucích účinků nutná odpovídající klinická ostražitost a péče o pacienty.
Monitorování:
Pro geneticky ohrožené pacienty: Vyšetření genotypu HLA-B*1502 s vysokým rozlišením před zahájením léčby
-HEMATOLOGICKÉ: Základní kompletní krevní obraz, včetně trombocytů, případně retikulocytů a sérového železa; opakovat, pokud se u pacientů objeví nízké nebo snížené WBC nebo jakékoli známky či příznaky deprese kostní dřeně
-HEMATOLOGICKÉ: Základní kompletní krevní obraz, včetně trombocytů, případně retikulocytů a sérového železa; opakovat, pokud se u pacientů objeví nízké nebo snížené WBC nebo jakékoli známky či příznaky deprese kostní dřeně: Jaterní funkční testy na začátku a pravidelně, zejména u pacientů s jaterním onemocněním v anamnéze
-ŽALUDEK: Základní a pravidelné vyšetření moči a stanovení BUN
-OCULÁRNÍ: Základní a pravidelné oční vyšetření
-MONITOROVÁNÍ TERAPEUTICKÝCH LÁTEK: Užitečné pro minimalizaci toxicity a ověření compliance
Poradenství pro pacienty:
-Pacienti by měli být srozuměni s tím, že tento léčivý přípravek nesmí být náhle vysazen.
-Pacienti by měli být poučeni, aby okamžitě hlásili vznik jakékoli kožní reakce nebo reakce z přecitlivělosti.
-Pacienti by měli být poučeni, aby neprodleně kontaktovali svého lékaře, pokud se u nich objeví známky nebo příznaky deprese kostní dřeně, hyponatrémie nebo jakékoli nové nebo neobvyklé reakce.
-Pacienti by měli být poučeni, aby se svým poskytovatelem zdravotní péče projednali všechny změny v medikaci, včetně bylinných přípravků a volně prodejných léků; pacientům by mělo být doporučeno, aby se vyhnuli grapefruitovému džusu, alkoholu a jiným lékům, které mohou způsobovat ospalost nebo závratě, dokud se neporadí se svým poskytovatelem zdravotní péče.
-Pacienti by měli být informováni, že tento léčivý přípravek může zvyšovat riziko sebevražedných myšlenek a chování, a měli by okamžitě hlásit jakoukoli změnu nálady nebo chování nebo výskyt sebevražedných myšlenek nebo myšlenek na sebepoškození.
-Ženy ve fertilním věku by měly být srozuměny s tím, že tento léčivý přípravek může způsobit poškození plodu; měly by být srozuměny s tím, že tento léčivý přípravek může snížit účinnost perorální antikoncepce, což může způsobit selhání antikoncepce nebo průlomové krvácení; pokud jsou těhotné nebo mají v úmyslu otěhotnět, měly by se poradit se svým poskytovatelem zdravotní péče; registr těhotných lze nalézt na http://www.aedpregnancyregistry.org/
-Pacientkám by mělo být doporučeno, aby během léčby neřídily a neobsluhovaly stroje, dokud to neproberou se svým poskytovatelem zdravotní péče.