Free Press

VAikutusmekanismiMesalatsiini

Tulehduskipulääke. Estää prostaglandiinien ja kemotaktisen leukotrieenin synteesiä sekä makrofagien ja neutrofiilien kemotaksista. Antioksidantti.

Terapeuttiset käyttöaiheetMesalatsiini

Oraalisesti: lievän/kohtalaisen haavainen paksusuolentulehduksen akuutti vaihe, haavaisen paksusuolentulehduksen remissiovaiheen ylläpito (mukaan lukien ne, jotka eivät siedä salatsosulfapyridiiniä); Crohnin tauti (komp.) akuutti vaihe ja remissiovaiheen ylläpito.
Rektaalisesti: akuutti jakso haavaista paksusuolentulehdusta, proktiittiä ja proktiosigmoidiittiä. Lievä aktiivinen haavainen paksusuolen ja peräsuolen haavainen paksusuolentulehdus.

PosologiaMesalatsiini

Säädä yksilöllisesti. Yleisesti:
Oraalisesti (ei saa pureskella):
a) Lievä/kohtalainen haavainen paksusuolen tulehdus:
– Akuutti vaihe. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h tai 1 500-4 000 mg/vrk, 1 tai useampana annoksena (annos 4 000 mg/vrk suositellaan potilaille, jotka eivät reagoi pienempiin annoksiin, arvioitaessa hoidon vaikutusta 8 viikon kuluttua); depotvalmiste: 2 400-4 800 mg kerran/vrk; depotrakeet: 1 500-3 000 mg kerran/vrk tai 3 annoksena, enintään 4 000 mg/vrk 2-4 annoksena. Lapset >= 6-vuotiaat ja nuoret, määriteltävä yksilöllisesti, aloitetaan 30-50 mg/kg/vrk, kerran vuorokaudessa tai jaettuina annoksina; enintään 75 mg/kg/vrk useina annoksina ylittämättä mainosten enimmäisannosta.
– Remission ylläpito (myös salatsosulfapyridiinille intolerantit). Ads, comp: 800-1 600 mg/vrk useina annoksina tai 1 500-3 000 mg/vrk, yhtenä tai useampana annoksena (annosta 3 000 mg/vrk suositellaan potilaille, jotka eivät reagoi pienempiin annoksiin); depotvalmisteet: 2 000-2 400 mg, 1 kerta/vrk; depotrakeet: 500 mg, 3 kertaa/vrk tai 3 000 mg, 1 kerta/vrk. Lapset >= 6-vuotiaat ja nuoret, määriteltävä yksilöllisesti, aloitus: 15-30 mg/kg/vrk jaettuna useampaan annokseen; älä ylitä ads:n enimmäisannosta (2 g/vrk); tavanomainen suositusannos painon ollessa <= 40 kg: ½ annosta ads ja painon ollessa > 40 kg = annos ads.
b) Crohnin tauti, akuutti vaihe ja remissiohoidon ylläpitäminen. Comp.: mainokset. 400-800 mg/8 h.
Rektaali:
– Haavainen paksusuolentulehduksen akuutti episodi. Ads: 4 g peräsuolisuspensiota kerran päivässä nukkumaanmenoaikaan.
– Distaalinen haavainen paksusuolitulehdus (proktiitti ja proktosigmoidiitti). Rektaalinen vaahto, rektiosigmoiditulehdus 1 g kerran/vrk; laskevan paksusuolen tulehdus 2 g kerran/vrk, 4-6 vk. peräpuikot (akuutti vaihe ja remissiohoidon ylläpito): 500 mg 3 kertaa/vrk, viimeinen annos nukkumaan mennessä.
– Proktosigmoidiitti. Ads.: 1 g peräsuolisuspensiota nukkumaan mennessä, 2-3 vk.
– Proktiitti: 1-2 g/vrk peräpuikkoina.
– Lievä aktiivinen haavainen paksusuolen sigmasuolen ja peräsuolen koliitti: 2 g peräsuolivaahtoa kerran/vrk nukkumaan mennessä. Jos tämän vaahtomäärän säilyttäminen on vaikeaa: 1 g ennen nukkumaanmenoa ja 1 g yön yli (ensimmäisen annoksen tyhjennyksen jälkeen) tai aamulla.

AnnetustapaMesalatsiini

– Suun kautta. Tabletit niellään kokonaisina mieluiten pienen nestemäärän kanssa ennen ateriaa. Niitä ei saa pureskella, murskata tai rikkoa ennen nielemistä. Ennen rektaalisten lomakkeiden antamista suositellaan suolen tyhjennystä. Rakeet ei saa pureskella, vaan annospussin sisältö tulee tyhjentää kielelle ja niellä veden, appelsiinimehun tai jogurtin kera.
– Peräsuoleen.

Vasta-aiheetMesalatsiini

Yliherkkyys mesalatsiinille ja salisylaateille; vaikea H.I./R.I.; lapset < 6 vuotta.

Varoitukset ja varotoimetMesalatsiini

Yliherkkyys sulfasalatsiinille (salisylaattiallergian vaara), seurattava ja lopetettava, jos intoleranssin oireita (vatsakramppeja, voimakasta vatsakipua, kuumetta, voimakasta päänsärkyä tai ihottumaa); iäkkäät; verenvuototauti ja R.I., käyttöä ei suositella; nefrotoksisuuden riski, suurentunut riski liittyy muihin nefrotoksisiin lääkkeisiin (tulehduskipulääkkeet, atsatiopriini), munuaistoimintaa on seurattava erityisesti hoidon alussa; H.I.; ennen hoitoa ja hoidon aikana on seurattava maksan toimintaparametreja (ALT tai AST), munuaistoimintaparametreja (seerumikreatiniini) ja verenkuvan erotusarvoja (verenkuva-arvot); aktiivinen mahahaava; keuhkosairaus/astma; hoito on lopetettava. keuhkoahtaumatauti/astma; lopetettava, jos on näyttöä tai epäilyä sydämen yliherkkyysreaktioista (sydänlihastulehdus ja sydänpussitulehdus) tai vaikeista veren dyskrasiasta; seurantakokeet 14 päivän kuluttua hoidon aloittamisesta, sitten 4 viikon välein 3 kuukauden ajan ja sen jälkeen 3 kuukauden välein; ei saa käyttää laktuloosa-tyyppisten laksatiivien kanssa; rajoitetusti näyttöä vaikutuksesta lapsilla ja nuorilla (6-18-vuotiaat); valoherkkyystapauksia raportoitu. Nefrolitiaasitapaukset, 100 % mesalatsiinipitoisuutta sisältävien kivien esiintyminen: huolehdittava riittävästä nesteen saannista hoidon aikana.

Maksan vajaatoimintaMesalatsiini

Kontraindisoitu vaikeassa H.I. Varovaisuutta H.I.:ssä, Seuraa maksan toimintaparametreja (ALT tai AST) ennen hoitoa ja hoidon aikana.

Maksan vajaatoimintaMesalatsiini

Vasta-aiheinen vaikeassa R.I.:ssä. Nefrotoksinen. Varovaisuutta R.I.:ssä, seurata munuaisten toimintaa erityisesti hoidon alussa.

VuorovaikutuksetMesalatsiini

Vähentää seuraavien aineiden aktiivisuutta: kumariinijohdannaiset antikoagulantit (esim. varfariini).
Vahvistaa: sulfonyyliureoiden verensokeria alentavaa vaikutusta.
Antagonisoi: probenesidin ja sulfiinipyronin virtsahappovaikutuksia.
Vahvistaa: furosemidin toksisuutta.
Vahvistaa: nefrotoksisten aineiden (mukaan lukien NSAID-lääkkeet ja atsatiopriini) munuaisten haittavaikutusten riskiä.
Lisääntynyt myelosuppression riski seuraavilla lääkkeillä: atsatiopriini, 6-merkaptopuriini tai tioguaniini; seuraa säännöllisesti hematologisia parametreja (erityisesti leukosyyttejä ja trombosyyttejä) ja säädä tiopuriinien annosta.
Vähentää seuraavien aineiden vaikutusta: spironolaktoni.
Vähentää seuraavien aineiden erittymistä: metotreksaatti.
Vähentää vaikutusta seuraavilla: laktuloosatyyppiset laksatiivit.
Laboratorio: Saattaa aiheuttaa virheellisesti kohonneita testituloksia mitattaessa virtsan normetanafriiniä nestekromatografialla, jossa on sähkökemiallinen detektointi.

RaskausMesalatsiini

Mesalatsiinia ei tule käyttää raskauden aikana, paitsi silloin, kun erikoislääkärin näkemyksen mukaan potentiaalinen hyöty on suurempi kuin riski. Perussairaus itsessään (tulehduksellinen suolistosairaus (IBD)) voi lisätä epäsuotuisten raskaustulosten riskiä. Mesalatsiinin tiedetään läpäisevän istukan esteen, ja sen pitoisuus napanuoran plasmassa on pienempi kuin pitoisuus äidin plasmassa. Metaboliitti asetyylimesalatsiini esiintyy samankaltaisina pitoisuuksina napanuorassa ja äidin plasmassa. Suun kautta otettavalla mesalatsiinilla tehdyt eläinkokeet eivät osoita suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai syntymän jälkeiseen kehitykseen. Mesalatsiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole olemassa riittäviä kontrolloituja tutkimuksia. Julkaistut tiedot mesalatsiinista ihmisillä ovat vähäisiä, eivätkä ne osoita synnynnäisten epämuodostumien kokonaismäärän lisääntymistä. Joidenkin tietojen mukaan ennenaikaisten synnytysten, sikiökuoleman ja pienen syntymäpainon määrä on lisääntynyt; nämä haitalliset raskaustulokset liittyvät kuitenkin myös aktiiviseen tulehdukselliseen suolistosairauteen. Mesalatsiinilla hoidettujen äitien vastasyntyneillä on raportoitu verihäiriöitä (leukopenia, trombosytopenia, anemia). Eräässä yksittäistapauksessa, jossa raskauden aikana käytettiin pitkäaikaisesti suuria mesalatsiiniannoksia (2-4 g, suun kautta), raportoitiin vastasyntyneen munuaisten vajaatoimintaa.

LaktatointiMesalatsiini

Mesalatsiinia ei pidä käyttää imetyksen aikana, paitsi jos mahdollinen hyöty on suurempi kuin riski.
Mesalatsiini kulkeutuu rintamaitoon. Mesalatsiinin pitoisuus äidinmaidossa on paljon pienempi kuin äidin veressä, kun taas sen aineenvaihduntatuotetta, asetyylimesalatsiinia, esiintyy samankaltaisina tai suurempina pitoisuuksina. Mesalatsiinista ei ole tehty kontrolloituja tutkimuksia imetyksen aikana. Toistaiseksi on vain vähän kokemusta siitä, että lääke on annettu naisille suun kautta imetyksen aikana. Yliherkkyysreaktioita, kuten ripulia, ei voida sulkea pois. Jos lapselle kehittyy ripuli, imetys on keskeytettävä.

Vaikutus ajokykyynMesalatsiini

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn on olematon tai vähäinen.

HaittavaikutuksetMesalatsiini

Päänsärky; ripuli, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat; ihottuma (mukaan lukien urtikaria, punoittava ihottuma). Myös peräsuoleen annosteltavassa muodossa: peräaukon epämukavuus ja ärsytys antokohdassa, kutina, kurnutus. Peräsuolivaahdossa: vatsan turvotus, peräaukon epämukavuus, levityskohdan ärsytys, peräsuolen kipu, kireys. Valoherkkyys, joka voi olla vakavampi potilailla, joilla on ennestään ihosairauksia (atooppinen ihottuma ja atooppinen ekseema).
Muutokset maksan toimintaparametreissa (kohonneet transaminaasit ja kolestaasiparametrit), haiman entsyymeissä (kohonneet lipaasi- ja amylaasiarvot), kohonnut eosinofiilien määrä.

Vidal VademecumLähde: Tämän ATC-luokituksen mukaisen vaikuttavaa ainetta koskevan monografian sisältö on laadittu ottaen huomioon kliiniset tiedot kaikista Espanjassa hyväksytyistä ja kaupan pidetyistä lääkkeistä, jotka on luokiteltu kyseiseen ATC-koodiin. AEMPS:n kullekin lääkkeelle hyväksymät yksityiskohtaiset tiedot löytyvät vastaavasta AEMPS:n hyväksymästä valmisteyhteenvedosta.

Monografiat Vaikuttava aine: 03/03/2020