Free Press

Lääketieteellisesti tarkistanut Drugs.com. Viimeksi päivitetty 29. joulukuuta 2020.

Kohtainen aikuisten annos epilepsiaa varten

Väliaikaisvalmiste:
Alkuannos: Tabletit: 200 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa
Alkuannos: Oraalisuspensio: 100 mg suun kautta 4 kertaa vuorokaudessa
-Nousu viikoittain lisäyksin aina 200 mg:aan vuorokaudessa (tasaisesti jaettuina annoksina 3 tai 4 kertaa vuorokaudessa), kunnes optimaalinen vaste on saavutettu
Hoitoannos: 800-1200 mg vuorokaudessa
Maksimiannos: 1600 mg vuorokaudessa
Pitkään vaikuttava annos:
Alkuannos:
SUUNNITTELU oraalisuspensioon:
-Myötä sama mg:n kokonaisvuorokausiannos, mutta lisää annosteluväliä 3 tai 4 kertaa vuorokaudessa
YHTEENSOVITUS MUIDEN ANTIEPILEPTISTEN LÄÄKKEIDEN KANSSA:
-Täytettäessä olemassa olevaan epilepsialääkehoitoon, lisäys on tehtävä asteittain, samalla kun samanaikaisen epilepsialääkkeen annos pidetään ennallaan tai sitä pienennetään asteittain
>>Hoitoannoksen tulee olla pienin mahdollinen vaikuttava annos, tavallisesti 800-1200 mg vuorokaudessa.
-Lääkkeen pitoisuuksien seuranta voi olla hyödyllistä annoksen valinnassa, toksisuuden minimoinnissa, lääkkeen noudattamisen varmistamisessa ja lääkkeiden yhteisvaikutusten seurannan avustamisessa; harkitse plasmapitoisuuksien seurantaa aloitettaessa ja lopetettaessa lääkkeitä, jotka voivat muuttaa tämän lääkkeen metaboliaa.
Kouristuskohtaukset (petit mal) eivät näytä pysyvän hallinnassa tällä lääkkeellä; käyttöön on liitetty yleistyneiden kouristuskohtausten lisääntynyttä esiintymistiheyttä.
Käyttö: Osittaisten kouristuskohtausten, joilla on monimutkainen oirekuva (psykomotorinen, ohimolohko), yleistyneiden toonis-kloonisten kouristuskohtausten (grand mal) ja sekamuotoisten kouristuskohtausten, joihin sisältyy edellä mainittuja, tai muiden osittaisten tai yleistyneiden kouristuskohtausten hoitoon.

Tavanomainen aikuisten annos kolmoishermosärkyyn

Väliaikaisvalmisteinen:
Alkuannos: Tabletit: 100 mg suun kautta 2 kertaa vuorokaudessa
Alkuannos: Suun kautta annosteltava suspensio: 50 mg suun kautta 4 kertaa vuorokaudessa
-lisäys enintään 200 mg vuorokaudessa jaettuina annoksina kivuttomuuden saavuttamiseksi
ylläpitoannos: 400-800 mg vuorokaudessa
Maksimiannos: 1200 mg vuorokaudessa
Pitkään vaikuttava lääke:
Alkuannos: 200 mg suun kautta kerran vuorokaudessa tai 100 mg suun kautta 12 tunnin välein
-lisäys enintään 200 mg vuorokaudessa 100 mg:n jaksoissa 12 tunnin välein kivuttomuuden saavuttamiseksi
Pitoannos: Joidenkin potilaiden ylläpitoannos voi olla 200 mg vuorokaudessa, kun taas toiset potilaat saattavat tarvita jopa 1200 mg vuorokaudessa; vähintään kerran kolmessa kuukaudessa on pyrittävä pienentämään hoitoa tai mahdollisesti keskeyttämään se, jotta voidaan varmistaa, että käytetään pienintä tehokasta annosta.
– On raportoitu suotuisia tuloksia glossofaryngeaalisen neuralgian hoidossa.
– Tätä lääkettä ei tule käyttää vähäpätöisten kipujen ja särkyjen hoitoon.
Käyttö: Todelliseen kolmoishermoneuralgiaan liittyvän kivun hoitoon.

Aikuisten tavanomainen annos maniassa

Pitkään vapauttavat kapselit (Equetro):
Alkuannos: 200 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa
-Nousu 200 mg:lla vuorokaudessa optimaalisen vasteen saavuttamiseksi
Maksimiannos: 1600 mg vuorokaudessa

Maksimiannosta: 1600 mg vuorokaudessa

Maksimiannosta suurempia annoksia, jotka ylittävät 1600 mg vuorokaudessa, ei ole tutkittu kaksisuuntaisen mielialahäiriön yhteydessä esiintyvässä maniassa.[Käyttö: Kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien akuuttien maanisten tai sekamuotoisten jaksojen hoitoon.

Aikuisten tavanomainen annos kaksisuuntaisen mielialahäiriön hoitoon

Pitkään vapauttavat kapselit (Equetro):
Alkuannos: 200 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa
Nousu 200 mg:lla vuorokaudessa optimaalisen vasteen saavuttamiseksi
Maksimiannos: 1600 mg vuorokaudessa

Korkeampia kuin 1600 mg:n vuorokausiannoksia ei ole tutkittu kaksisuuntaisen mielialahäiriön yhteydessä esiintyvissä maniassa: Kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön liittyvien akuuttien maanisten tai sekamuotoisten jaksojen hoitoon.

Tavanomainen pediatrinen annos epilepsiaan

Alle 6-vuotiaat:
Alkuannos: 10-20 mg/kg/vrk suun kautta 2-3 jaettuna annoksena (välittömästi vapautuvat tabletit), 4 jaettuna annoksena (oraalisuspensio) TAI 12 tunnin välein (kapselit, jotka ovat pitkävaikutteisia)
Nostetaan annosta viikoittaisin väliajoin (säilytetään jaetut annokset), jotta saavutetaan optimaalinen kliininen vaste,
Maksimiannos: 35 mg/kg/vrk
6-12-vuotiaat:
Alkuannos: IR-tabletit tai depottabletit tai kapselit: 100 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa
Alkuannos: Oraalisuspensio: 100 mg suun kautta 4 kertaa vuorokaudessa
-annoksen suurentaminen viikoittain enintään 100 mg:aan vuorokaudessa (ylläpidetään jaettuja annoksia), kunnes saavutetaan optimaalinen vaste
Hoitoannos: 400-800 mg/vrk
Maksimiannos: 1000 mg vuorokaudessa
Yli 12-vuotiaat:
Alkuannos: IR-tabletit: 200 mg suun kautta kahdesti vuorokaudessa
Alkuannos: Oraalisuspensio: 100 mg suun kautta 4 kertaa vuorokaudessa
-Nousu viikoittain lisäyksin aina 200 mg:aan vuorokaudessa (ylläpidetään jaettuja annoksia), kunnes saavutetaan optimaalinen vaste
Maksimiannos: 800-1200 mg vuorokaudessa
Maksimiannos: 1000 mg vuorokaudessa (12-15-vuotiaat); 1200 mg vuorokaudessa (yli 15-vuotiaat)
Pitkään vapauttavat tabletit tai kapselit:
Alkuannos:
VAIHTAMINEN ORAALISEEN SUSPENSIOON:
-Myötä sama mg:n kokonaisvuorokausiannos, mutta lisää annosteluväliä 3 tai 4 kertaa vuorokaudessa
YHTEENSOPIVUUS MUIDEN ANTIEPILEPTISTEN LÄÄKKEIDEN KANSSA:
-lisättäessä olemassa olevaan epilepsialääkehoitoon lisäys on tehtävä asteittain samalla, kun samanaikaisen epilepsialääkkeen annos säilytetään samansuuruisena tai sitä pienennetään asteittain (fenytoiinia saatetaan joutua lisäämään).

-Mikäli tyydyttävää vastetta ei saavuteta, mittaa plasmapitoisuudet sen määrittämiseksi, ovatko ne terapeuttisella alueella.
-Hoitoannoksen tulisi olla pienin tehokas taso.
-Lääkkeen pitoisuuksien seuranta voi olla hyödyllistä annoksen valinnassa, toksisuuden minimoinnissa, lääkkeiden noudattamisen varmistamisessa ja lääkkeiden yhteisvaikutusten seurannan avustamisessa; harkitse plasmapitoisuuksien seurantaa, kun aloitat ja lopetat lääkkeitä, jotka voivat muuttaa tämän lääkkeen metaboliaa.
Asenteettomia kouristuskohtauksia (lemmikkikouristukset) ei näytä hallittavan tällä lääkkeellä; käyttöön on yhdistetty yleistyneiden kouristuskohtausten lisääntynyttä yleistyvää esiintymistiheyttä.
Käyttö: Osittaisten kouristuskohtausten, joilla on monimutkainen oirekuva (psykomotorinen, ohimolohko), yleistyneiden toonis-kloonisten kouristuskohtausten (grand mal) ja sekamuotoisten kouristuskohtausten, joihin sisältyy edellä mainittuja, tai muiden osittaisten tai yleistyneiden kouristuskohtausten hoitoon.

Munuaisannoksen säätäminen

Käyttö varoen

Maksan annoksen säätäminen

Käyttö varoen; oraalisuspensiosta suositellaan pienempiä aloitusannoksia, koska oraalisuspensiolla saavutetaan korkeammat huipputasot; titraa hitaasti ei-toivottujen haittavaikutusten välttämiseksi
-Välttää käyttöä potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt maksaporfyriaa (akuutti ajoittainen porfyria, variaatioporfyria, porphyria cutanea tarda)
Hoito on lopetettava, jos maksan toimintahäiriö tai maksavaurio on hiljattain ilmennyt tai pahentunut kliinisesti tai laboratoriossa; tai jos kyseessä on aktiivinen maksasairaus

annoksen säätäminen

Tämä lääke on annettava jaettuina annoksina:
-Väliaikaisesti vapautuvat tabletit: Ota jaettuina annoksina useita kertoja päivässä
Pitkään lääkeainetta vapauttavia tabletteja tai kapseleita: Otetaan jaettuina annoksina kahdesti päivässä
-Oraalinen neste: Otetaan jaettuina annoksina 2 tai 3 kertaa päivässä
Koska eri formulaatioiden biologinen hyötyosuus vaihtelee, ja vaikutuksen heikkenemisen, läpilyöntikohtausten riskin tai liiallisten haittavaikutusten välttämiseksi on seurattava tarkoin, jos formulaatiomuutoksia tarvitaan, sillä annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.
-Vaihtaminen pitkäkestoisiin depottabletteihin: Sama vuorokautinen kokonaisannos soveltuu yleensä. Muutamilla potilailla voi olla tarpeen suurentaa kokonaisvuorokausiannosta, erityisesti silloin, kun sitä käytetään yhdessä muiden epilepsialääkkeiden kanssa
Terapeuttinen lääkeseuranta/hoitoalue:
Usual Therapeutic Range: 4-12 mcg/ml (17-50 mikromol/l)
-Veripitoisuuksien seuranta voi olla erityisen hyödyllistä tapauksissa, joissa kohtaustiheys on dramaattisesti lisääntynyt; raskauden aikana; hoidettaessa lapsia tai nuoria; epäiltäessä imeytymishäiriöitä; vaatimustenmukaisuuden todentamiseksi; epäiltäessä myrkyllisyyttä silloin, kun käytetään useampaa kuin yhtä lääkettä

Varotoimet

KÄYTTÖÖNOTTO Varoitukset: Vakavia ja joskus kuolemaan johtaneita dermatologisia reaktioita, mukaan lukien toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN) ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS), on raportoitu. Näitä reaktioita arvioidaan esiintyvän 1-6:lla 10 000 uutta käyttäjää kohti maissa, joissa on pääasiassa valkoihoinen väestö. Joissakin Aasian maissa riskin arvioidaan olevan noin 10 kertaa suurempi. Kiinalaista syntyperää olevilla potilailla tehdyissä tutkimuksissa on havaittu vahva yhteys SJS/TEN:n kehittymisen riskin ja HLA-B-geenin perinnöllisen allelimuunnoksen HLA-B*1502 esiintymisen välillä. HLA-B*1502:ta esiintyy lähes yksinomaan potilailla, joiden syntyperä ulottuu laajoille alueille Aasiassa. Potilaat, joiden syntyperä kuuluu geneettisesti riskialttiisiin väestöryhmiin, on seulottava HLA-B*1502:n esiintymisen varalta ennen lääkkeen käytön aloittamista; potilailla, joiden alleeli on positiivinen, ei saa antaa tätä lääkettä, ellei hyöty ole selvästi suurempi kuin riski.
APLASTINEN ANEMIA JA AGRANULOKYTOOSI ovat liittyneet tämän lääkkeen käyttöön.
-Populaatiopohjaisen tapauskohtaisen kontrollitutkimuksen tiedot osoittavat, että riski sairastua näihin reaktioihin on 5-8-kertaisesti suurempi kuin väestössä yleensä. Näiden reaktioiden kokonaisriski hoitamattomassa väestössä on kuitenkin pieni; agranulosytoosin osalta noin 6 potilasta 1 miljoonaa asukasta kohti vuodessa ja aplastisen anemian osalta 2 potilasta 1 miljoonaa asukasta kohti vuodessa.
– Vaikka raportit ohimenevistä tai pysyvistä verihiutaleiden tai valkosolujen määrän pienenemisestä eivät ole harvinaisia tämän lääkkeen käytön yhteydessä, tietoja ei ole saatavissa ilmaantuvuuden tai lopputuloksen tarkkaa arviointia varten. Valtaosa leukopeniatapauksista ei ole edennyt vakavammiksi tiloiksi eli aplastiseksi anemiaksi tai agranulosytoosiksi.
– Koska agranulosytoosin ja aplastisen anemian esiintyvyys on hyvin pieni, suurin osa tätä lääkettä käyttävien potilaiden seurannassa havaituista vähäisistä hematologisista muutoksista ei todennäköisesti ole merkki jommankumman poikkeavuuden esiintymisestä. Täydellinen hoitoa edeltävä hematologinen tutkimus on kuitenkin hankittava lähtötasoksi. Jos potilaan valkosolujen tai verihiutaleiden määrä on hoidon aikana alhainen tai pienentynyt, potilasta on seurattava tarkasti. Lääkkeen käytön lopettamista on harkittava, jos ilmenee merkkejä merkittävästä luuydinlaskeumasta.
KARVAINEN TERAPIAINDEKSI:
-Tätä lääkettä on pidettävä kapean terapeuttisen indeksin (NTI) lääkkeenä, koska pienet erot annoksessa tai veren pitoisuuksissa voivat johtaa vakaviin hoitovirheisiin tai haittavaikutuksiin.
Suositukset:
– Geneerinen korvaaminen on tehtävä varovaisesti, jos ollenkaan, koska nykyiset bioekvivalenssistandardit ovat yleensä riittämättömät NTI-lääkkeille.
-lisää ja/tai tiheämpää seurantaa on tehtävä, jotta varmistetaan tehokkaan annoksen saanti ja vältetään tarpeettomat toksisuudet.
VALTAKUNNALLISET HAITTAVAIKUTUKSET:
-Perusteinen luuydinlama
-Yliherkkyys tälle lääkkeelle tai mille tahansa trisykliselle yhdisteelle (esim. amitriptyliinille, desipramiinille, imipramiinille, protriptyliinille ja nortriptyliinille)
-Yhteensopiva käyttö, tai 14 päivän sisällä monoamiinioksidaasin estäjiä (MAOI:t)
-Delavirdiinin tai muiden ei-nukleosidisten käänteistranskriptaasin estäjien, jotka ovat CYP450 3A4:n substraatteja, samanaikainen käyttö
-Nefatsodonin samanaikainen käyttö
Pidennetyn lääkeainetiivisteen kapseleiden turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu alle 18-vuotiailla potilailla.
Katso kohta VAROITUKSET lisävarotoimia varten.

Dialyysi

Tämä lääke on lievästi dialysoitavissa hemodialyysillä. Dialyysipuhdistuma on keskimäärin 54 ml/min. Käyttämällä Cobe Century II onttoputkidialysaattoria, jossa on kuprofaanikalvo, 10 % annoksesta poistuu 4 tunnin hemodialyysin aikana.
Hemoperfuusion on raportoitu olevan käyttökelpoinen karbamatsepiinin poistossa akuutin yliannostuksen aikana.

Muut huomautukset

Antotapaohjeet:
Viemäriin suun kautta ruuan kera
-Oraalinen suspensio: Ravista hyvin ennen annostelua; älä sekoita muiden nestemäisten lääkkeiden tai laimennusaineiden kanssa, sillä saostumaa voi muodostua
-pitkään erittyvä tabletti: Tabletin päällyste ei imeydy ja se erittyy ulosteeseen (päällyste voi olla havaittavissa ulosteessa)
-Pitkään vapauttava kapseli: Niele kokonaisena; älä murskaa, pureskele tai murra tablettia: Niele kokonaisena tai avaa ja ripottele helmet ruoan päälle, kuten teelusikallinen omenasosetta; älä murskaa tai pureskele kapseleita tai helmiä
Varastointivaatimukset:
-Suojata valolta ja kosteudelta
Yleistä:
-Biomarkkeritiedot sisältyvät mustalaatikkovaroitukseen, erityisesti HLA-B*1502-alleelin esiintymisen ja vakavien dermatologisten reaktioiden riskin välisen yhteyden vuoksi korkean resoluution HLA-B*1502-genotyypin testausta suositellaan geneettisesti riskipotilaille. Testaus on tehtävä ennen hoitoa, koska yli 90 % potilaista, joilla ilmenee Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS) tai toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN), sairastuu muutaman ensimmäisen hoitokuukauden aikana.
-HLA-A*3101-alleelin esiintymisellä on osoitettu olevan kohtalainen yhteys yliherkkyysreaktioiden, kuten SJS/TEN:n, makulopapulaaristen eruptioiden ja DRESS:n (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms), kehittymisriskin välillä.
-alkuperä on tärkeä tekijä riskiryhmien tunnistamisessa; HLA-B*1502:ta esiintyy lähes yksinomaan potilailla, joiden syntyperä ulottuu laajoille alueille Aasiassa, ja sitä ei esiinny juurikaan muilla kuin aasialaista alkuperää olevilla henkilöillä (esim. valkoihoisilla, afroamerikkalaisilla, latinalaisamerikkalaisilla ja intiaaneilla). HLA-A*3101:n odotetaan esiintyvän yli 15 prosentilla japanilaisista, Amerikan alkuperäisasukkaista, eteläisistä intiaaneista ja joillakin arabialaisista syntyperältään; enintään 10 prosentilla han-kiinalaisista, korealaisista, eurooppalaisista, latinalaisamerikkalaisista ja muista intialaisista syntyperältään olevilla potilailla ja enintään noin viidellä prosentilla afroamerikkalaisilla ja thaimaalaisilla, taiwanilaisilla ja kiinalaisilla (Hongkong) syntyperältään olevilla potilailla.
-Mikäli farmakogenomiikan tiede kehittyy, asianmukainen kliininen valppaus ja potilasohjaus on tarpeen vakavien haittavaikutusten mahdollisuuden vuoksi.
Monitorointi:
– Geneettisesti riskipotilaille: Korkearesoluutioinen HLA-B*1502-genotyyppitesti ennen hoidon aloittamista
-HEMATOLOGINEN: Täydellinen perusverenkuva, mukaan lukien verihiutaleet, mahdollisesti retikulosyytit ja seerumin rauta; toistetaan, jos potilaalle ilmaantuu matalia tai pienentyneitä WBC-arvoja tai jos hänellä on luuydinlamaantumisen merkkejä tai oireita
-HEPATOLOGINEN: Maksan toimintakokeet lähtötilanteessa ja säännöllisin väliajoin, erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus
-MAKSASAIRAUDET: Lähtötilanteessa ja säännöllisin väliajoin suoritettavat virtsa- ja BUN-määritykset
-OKSELI: Lähtötilanteessa ja säännöllisin väliajoin suoritettavat silmätutkimukset
-TERAPEUTTISET LÄÄKKEET: Hyödyllinen toksisuuden minimoimiseksi ja noudattamisen tarkistamiseksi
Potilasohjeet:
-Potilaiden on ymmärrettävä, että tätä lääkettä ei saa lopettaa äkillisesti.
-Potilaita on ohjeistettava ilmoittamaan välittömästi minkä tahansa ihoreaktion tai yliherkkyysreaktion kehittymisestä.
-Potilaita on ohjeistettava ottamaan viipymättä yhteyttä terveydenhuollon ammattilaiseen, jos heille ilmaantuu merkkejä tai oireita luuydinlaskennasta, hyponatremiasta tai mistä tahansa uudesta tai epätavallisesta reaktiosta.
-Potilaita on ohjeistettava keskustelemaan kaikista lääkitysmuutoksista terveydenhuollon tarjoajan kanssa, mukaan lukien kasviperäiset valmisteet ja käsikauppalääkkeet; potilaita on kehotettava välttämään greippimehua, alkoholia ja muita lääkkeitä, jotka voivat aiheuttaa uneliaisuutta tai huimausta, kunnes he ovat keskustelleet terveydenhuollon tarjoajansa kanssa.
-Potilaille on kerrottava, että tämä lääke voi lisätä itsemurha-ajattelun ja -käyttäytymisen riskiä, ja heidän on välittömästi raportoitava kaikesta mielialan tai käyttäytymisen muutoksesta tai itsemurha-ajatusten tai itsetuhoisen käyttäytymisen ajatusten esiintymisestä.
– Hedelmällisyyspotentiaalisten naisten on ymmärrettävä, että tämä lääke voi aiheuttaa sikiövaurioita; heidän on ymmärrettävä, että tämä lääke voi heikentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehoa, mikä voi aiheuttaa ehkäisyn epäonnistumista tai läpilyöntivuodon; jos he ovat raskaana tai aikovat tulla raskaaksi, heidän on keskusteltava terveydenhuollon ammattilaisensa kanssa; raskaushoitorekisteri löytyy osoitteesta http://www.aedpregnancyregistry.org/
-Potilaita on kehotettava olemaan ajamatta autoa tai käyttämästä koneita lääkehoidon aikana, ennen kuin he ovat keskustelleet asiasta terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.