Seuraavassa on luettelo 10:stä FDA:n hyväksymästä lääkkeestä, jotka on tarkoitettu multippeliskleroosia sairastaville potilaille – yhdeksän 10:stä viraston hyväksymästä tautia muokkaavasta lääkkeestä ja lisäksi yksi lääke, jonka käyttöaiheena on nimenomaan MS-potilaat – ja jotka on järjestetty vuoden 2013 myyntien mukaan, kuten lääkkeitä markkinoivat yhtiöt ovat ilmoittaneet. Lääkkeet on lueteltu nimen, rahoittajan (rahoittajien), annostustietojen, vaikutusmekanismin, käyttöaiheen ja myyntitietojen mukaan.
Viime vuoden myydyimmän MS-lääkkeen, Copaxonen, haasteena vuonna 2014 on säilyttää myyntinsä Yhdysvalloissa useiden glatiramerin rinnakkaisversioiden aiheuttaman kilpailun vuoksi. Novartis ja yhteistyökumppani Momenta Pharmaceuticals sekä Natco Pharma ja yhteistyökumppani Mylan odottavat määräajassa FDA:n hyväksyntää geneerisen glatirameerin myyntiin, kun ensimmäiset patentit päättyvät toukokuussa. Molemmat ryhmät ovat voittaneet Tevan patenttioikeudenkäynnissä.
Viime kuussa Teva toi esiin teettämänsä ja rahoittamansa tutkimuksen, joka osoitti eroja geeniekspressiossa, joka liittyy keskeisiin terapeuttisiin vaikutuksiin Copaxonen ja Natcon glatiramerin välillä. Teva vakuuttaa, että se toimi enemmän potilasturvallisuuden vuoksi kuin halusta suojella tuottoisaa lääkefranchisingia, jonka osuus on ollut 20 prosenttia kokonaismyynnistä ja noin puolet kokonaistuloista. Teva toivoo myös voittavansa geneeriset haastajat uudella annostuksella, joka sai FDA:n hyväksynnän viime kuussa. Uuden annostuksen ansiosta potilaat voivat ottaa 40 mg kolme kertaa viikossa nykyisen 20 mg:n päivittäisen annostuksen sijaan. Yhtiö on ilmoittanut, että se aikoo muuntaa 57 prosenttia nykyisistä Copaxone-potilaista uuteen annostukseen.
Niin hyvin kuin Copaxone on tuottanut Tevalle, Biogen Idec sai viime vuonna enemmän liikevaihtoa MS-lääkkeistä, sillä kolme sen omaa tuotetta ja neljäs (Acorda Therapeuticsin kanssa yhteistyössä myyty) tuote olivat kymmenen tärkeimmän tuotteen joukossa, ja niiden yhteenlaskettu myynti oli 5,563 miljardia dollaria. Seuraavaksi eniten listalla on Novartis, jonka kahden lääkkeen yhteenlaskettu myynti oli hieman yli 2 miljardia dollaria, ja seuraavina ovat kolme lääkejättiä ja kaksi biotekniikkayhtiötä, joiden kunkin myynti oli enintään 1 miljardi dollaria.
#10. Extavia (interferoni beeta-1b)
Sponsori/kehittäjä: Novartis
Dosointivahvuus, -muoto ja -tiheys: Suositeltu annos on 0,25 mg pistettynä ihon alle joka toinen päivä. Yleensä aloitetaan 0,0625 mg:lla (0,25 ml) ihon alle joka toinen päivä ja suurennetaan kuuden viikon aikana 0,25 mg:aan (1 ml) joka toinen päivä
Vaikutusmekanismi: Tuntematon
Indikaatio: MS-taudin relapsoivat muodot kliinisten pahenemisvaiheiden vähentämiseksi
2013 myynti: 159 miljoonaa dollaria
#9. Aubagio (teriflunomidi)
Sponsori/kehittäjä: Genzyme (Sanofi)
Asetusvahvuus, -muoto ja -tiheys: 7 mg:n ja 14 mg:n tabletit, kerran päivässä, ruoan kanssa tai ilman ruokaa
VAikutusmekanismi: Pyrimidiinisynteesin estäjä
Indikaatio: MS-taudin relapsoivat muodot
2013 myynti: Noin 226 miljoonaa dollaria (166 miljoonaa euroa)1
#8. Ampyra (dalfampridiini) / Fampyra
Sponsori/kehittäjä: Acorda Therapeutics ja Biogen Idec
Asennusmuoto ja vahvuus: 10 mg tabletit
VAikutusmekanismi: Vaikutusmekanismi: Kaliumkanavan salpaaja
Indikaatio: Parantaa kävelyä MS-potilailla
2013 myynti: 302,301 miljoonaa dollaria2
#7. Rebif (interferoni beeta-1a)
Sponsori/kehittäjä: EMD Serono ja Pfizer
Asetusvahvuus, -muoto ja -tiheys: 22 mcg ja 44 mcg injektiona kolme kertaa viikossa. Rebif on annettava, jos mahdollista, samaan aikaan (mieluiten myöhään iltapäivällä tai illalla) kolmena samana päivänä, vähintään 48 tunnin välein joka viikko. Yleensä potilaat on aloitettava 20 %:lla määrätystä annoksesta kolme kertaa viikossa ja nostettava neljän viikon aikana tavoiteannokseen, joko 22 tai 44 mcg kolme kertaa viikossa
Vaikutusmekanismi: Tuntematon
Indikaatio: MS-taudin relapsoivat muodot, vähentää kliinisten pahenemisvaiheiden esiintymistiheyttä ja viivästyttää fyysisen invaliditeetin kasautumista.
2013 Myynti: Noin 622 miljoonaa dollaria (460 miljoonaa euroa) 30. syyskuuta 2013 mennessä3,4
#6. Tecfidera (dimetyylifumaraatti)
Sponsori/kehittäjä: Biogen Idec
Dosointivahvuus, -muoto ja -tiheys: Aloitusannos: 120 mg kahdesti päivässä, suun kautta, seitsemän päivän ajan, jonka jälkeen ylläpitoannos seitsemän päivän jälkeen: 240 mg kahdesti päivässä, suun kautta. Kapselit on nieltävä kokonaisina ja ehjinä. Tecfidera voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa.
Vaikutusmekanismi: Tuntematon
Indikaatio: MS-taudin relapsoivat muodot
2013 myynti: 876 miljoonaa dollaria
#5. Betaseron (Betaferon; Interferon beta-1b)
Sponsori/kehittäjä: Bayer HealthCare
Dosointivahvuus, -muoto ja -tiheys: Suositeltu annos on 0,25 mg injektiona joka toinen päivä. Yleensä potilaita neuvotaan aloittamaan 0,0625 mg:lla (0,25 ml) injektiona joka toinen päivä ja lisäämään kuuden viikon aikana 0,25 mg:aan (1 ml) joka toinen päivä
Vaikutusmekanismi: Tuntematon
Indikaatio: MS-taudin relapsoivat muodot, kliinisten pahenemisvaiheiden esiintymistiheyden vähentämiseksi
2013 myynti: 1,05 miljardia dollaria (779 miljoonaa euroa) 30. syyskuuta 20135
#4. Tysabri (natalitsumabi)
Sponsori/kehittäjä: Biogen Idec6
Asetusvahvuus, -muoto ja -tiheys: 300 mg infusoituna laskimoon noin tunnin aikana neljän viikon välein
VAikutusmekanismi: Sitoutuu α4β1- ja α4β7-integriinien α4-alayksikköön, joka ilmentyy kaikkien leukosyyttien pinnalla neutrofiilejä lukuun ottamatta, ja estää leukosyyttien α4-välitteistä adheesiota vastareseptoriinsa (vastareseptoreihinsa)
Indikaatio: Aikuiset, joilla on MS-taudin relapsoiva muoto
2013 myynti: 1,67 miljardia dollaria7
#3. Gilenya (fingolimodi)
Sponsori/kehittäjä: Novartis
Dosointivahvuus, -muoto ja -tiheys: Suositeltu annos: 0,5 mg suun kautta kerran vuorokaudessa, ruoan kanssa tai ilman
Vaikutusmekanismi: Metaboloituu Fingolimodifosfaatiksi, sfingosiini-1-fosfaattireseptorimodulaattoriksi, joka sitoutuu suurella affiniteetilla sfingosiini-1-fosfaattireseptoreihin 1, 3, 4 ja 5. Fingolimodifosfaatti estää lymfosyyttien kykyä poistua imusolmukkeista, mikä vähentää lymfosyyttien määrää perifeerisessä veressä. Vaikutusmekanismia MS-tautiin ei tunneta, mutta siihen saattaa liittyä lymfosyyttien muuttoliikkeen vähentäminen keskushermostoon.
Indikaatio: MS-taudin relapsoivat muodot, vähentää kliinisten pahenemisvaiheiden esiintymistiheyttä ja viivästyttää fyysisen invaliditeetin kasautumista
2013 myynti: 1,9 miljardia dollaria
#2. Avonex (interferoni beeta-1a)
Sponsori/kehittäjä: Biogen Idec
Asetusvahvuus, -muoto ja -tiheys: Suositellaan 30 mikrogrammaa kerran viikossa. Niiden flunssan kaltaisten oireiden esiintyvyyden ja vakavuuden vähentämiseksi, joita voi esiintyä aloitettaessa Avonex-hoito 30 mikrogramman annoksella, Avonex-hoito voidaan aloittaa 7,5 mikrogramman annoksella ja annosta voidaan suurentaa 7,5 mikrogrammalla viikoittain seuraavien kolmen viikon ajan, kunnes saavutetaan suositeltu 30 mikrogramman annos.
VAIKUTUSMEKANISMI: Tuntematon
Indikaatio: MS-taudin relapsoivat muodot, hidastaa fyysisen invaliditeetin kasautumista ja vähentää kliinisten pahenemisvaiheiden esiintymistiheyttä
2013 myynti: 3 miljardia dollaria8
#1. Copaxone (glatirameeriasetaatti)
Sponsori/kehittäjä: Teva
Asetusvahvuus, -muoto ja -tiheys: 20 mg/ml päivittäin injektiona; 40 mg/ml kolme kertaa viikossa injektiona (9)
VAikutusmekanismi: Ei täysin tunnettu; uskotaan vaikuttavan muuttamalla immuuniprosesseja, joiden uskotaan olevan vastuussa MS-taudin patogeneesistä.
Indikaatio: MS-taudin uusiutuvat muodot
2013 myynti: 4 dollaria.328 miljardia
Luettelosta puuttuu kaksi muuta MS-tautiin keskittyvää valmistetta: jäljellä oleva FDA:n hyväksymä tautia muokkaava lääke Novantrone, jota myydään nykyään geneerisenä lääkkeenä useiden yritysten toimesta, jotka eivät erittele yksittäisten geneeristen valmisteiden myyntiä, ja Zanaflex, jonka vuoden 2013 liikevaihto (jonka Acorda on ilmoittanut yhdessä Actavis-yhtiön myymästään luvallisesta rinnakkaisversiosta saamiensa myynnin- ja rojaltituottojen kanssa) oli liian vähäinen, jotta se voitiin sijoittamaan.
Huomautuksia:
1 Heijastaa pääosin Yhdysvaltain myyntiä (152 miljoonaa euroa eli noin 207 miljoonaa dollaria) sen jälkeen, kun FDA hyväksyi lääkkeen ensimmäisen kerran syyskuussa 2012. Elokuussa 2013 Euroopan komissio myönsi myyntiluvan Aubagiolle, joka on tarkoitettu aikuispotilaille, joilla on relapsoiva-remittoiva MS-tauti. Aubagio sai myös uuden tehoaineen nimityksen, joka antaa 10 vuoden yksinoikeuden EU:ssa. Länsi-Euroopan osuus Aubagion vuoden 2013 liikevaihdosta oli 12 miljoonaa euroa eli 16 miljoonaa dollaria.
2 Sisältää tilintarkastamattoman vuoden 2013 koko vuoden 302 miljoonan dollarin liikevaihdon, jonka Acorda ilmoitti Ampyran osalta 13. tammikuuta (viralliset neljännen vuosineljänneksen ja koko vuoden tulokset julkistetaan 13. helmikuuta); ja 17 milj. dollaria.301 miljoonaa euroa koko vuoden 2013 osalta, jotka Biogen Idec on ilmoittanut Fampyran osalta.
3 EMD Serono on osa Merck KGaA:ta, jonka on määrä raportoida vuoden 2013 neljännen vuosineljänneksen ja koko vuoden 2013 tulokset vasta 6. maaliskuuta.
4 Sisältää vain EMD Seronon osuuden myynnistä. Pfizer ei erittele Rebifin myyntiä, vaan yhdistää lääkkeen luokkaan, joka sisältää Spirivan, Ariceptin ja Eliquis’n sekä Enbrelin myynnin, joka on kirjattu Yhdysvalloissa ja Kanadassa 31. lokakuuta 2013 asti.
5 Bayer raportoi vuoden 2013 neljännen neljänneksen ja koko vuoden 2013 tuloksen 28. helmikuuta.
6 Helmikuussa 2013 Biogen Idec osti Elanin puolet Tysabri-oikeuksista – ja järjesteli siten uudelleen lääkeaineeseen liittyvän 50-50-yhteistyösopimuksen – ja maksoi sen hinnaksi 3,25 miljardia dollaria, johon lisättiin vielä rojaltit. Biogen Idec ja Elan kehittivät yhdessä Tysabria, jonka Perrigo osti 18. joulukuuta 2013 päättyneellä kaupalla.
7 Maailmanlaajuinen myynti markkinoilla oli 1,67 miljardia dollaria, mikä on 3 % enemmän kuin vuonna 2012, ja siihen sisältyy 958 miljoonan dollarin kokonaismyynti markkinoilla Yhdysvalloissa.Yhdysvalloissa ja 712 miljoonan dollarin myynti Yhdysvaltojen ulkopuolella.
8 Sisältää 1,9 miljardin dollarin myynnin Yhdysvalloissa ja 1,1 miljardin dollarin myynnin Yhdysvaltojen ulkopuolella.
9 Tammikuun 28. päivänä FDA hyväksyi Copaxonen uuden 40 mg/ml:n injektionesteen 40 mg/ml:n injektionesteen, joka annetaan kolme kertaa viikossa.