Free Press

Mechanizm działaniaMesalazyna

Przeciwzapalne. Hamuje syntezę prostaglandyn i chemotaktycznych leukotrienów oraz chemotaksję makrofagów i neutrofilów. Przeciwutleniacz.

Wskazania leczniczeMesalazyna

Doustnie: ostra faza łagodnego/umiarkowanego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, podtrzymanie remisji wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (w tym u osób nietolerujących salazosulfapirydyny); choroba Leśniowskiego-Crohna (komp.) ostra faza i podtrzymanie remisji.
Odbytniczo: ostry epizod wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, zapalenie odbytnicy i zapalenie odbytnicy. Łagodne, aktywne wrzodziejące zapalenie okrężnicy esowatej i odbytnicy.

PozycjaMesalazyna

Dostosować indywidualnie. Ogólnie:
Ostrożnie (nie żuć):
a) Łagodne/umiarkowane wrzodziejące zapalenie jelita grubego:
– Faza ostra. Ads., komp.: 500-800 mg/8 h lub 1 500-4 000 mg/dobę, w 1 lub kilku dawkach (dawkę 4 000 mg/dobę zaleca się u pacjentów, którzy nie reagują na niższe dawki, oceniając efekt leczenia po 8 tyg.); komp. o przedłużonym uwalnianiu: 2 400-4 800 mg raz/dobę; granulat o przedłużonym uwalnianiu: 1 500-3 000 mg raz/dobę lub w 3 dawkach, do 4 000 mg/dobę w 2-4 dawkach. Dzieci >= 6 lat i młodzież, do indywidualnego ustalenia, rozpoczynać od 30-50 mg/kg/dobę, raz na dobę lub w dawkach podzielonych; maksymalnie 75 mg/kg/dobę w kilku dawkach bez przekraczania maksymalnej dawki reklam.
– Utrzymanie remisji (w tym u osób nietolerujących salazosulfapirydyny). Ads, komp: 800-1 600 mg/dobę w kilku dawkach lub 1 500-3 000 mg/dobę w 1 lub kilku dawkach (dawka 3 000 mg/dobę zalecana u pacjentów, którzy nie reagują na mniejsze dawki); komp o przedłużonym uwalnianiu: 2 000-2 400 mg, 1 raz/dobę; granulat o przedłużonym uwalnianiu: 500 mg, 3 razy/dobę lub 3 000 mg, 1 raz/dobę. Dzieci >= 6 lat i młodzież, do indywidualnego ustalenia, rozpoczynać od: 15-30 mg/kg/dobę w kilku dawkach; nie przekraczać maksymalnej dawki reklam (2 g/dobę); zwykle zalecana dawka przy masie ciała <= 40 kg: ½ dawki reklam i przy masie ciała > 40 kg = dawka reklam.
b) Choroba Leśniowskiego-Crohna, ostra faza i podtrzymanie remisji. Comp.: ogłoszenia. 400-800 mg/8 h.
Rektal:
– Ostry epizod wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Dawkowanie: 4 g zawiesiny doodbytniczej raz/dobę na dobranoc.
– Dystalne wrzodziejące zapalenie jelita grubego (zapalenie odbytnicy i proctosigmoiditis). Pianka doodbytnicza, zajęcie odbytnicy 1 g raz/dobę; zajęcie okrężnicy zstępującej 2 g raz/dobę, 4-6 tyg. Czopki (faza ostra i utrzymanie remisji): 500 mg 3 razy/dobę, ostatnia dawka na noc.
– Proctosigmoiditis. Ads.: 1 g zawiesiny doodbytniczej na noc, 2-3 tyg.
– Zapalenie odbytnicy: 1-2 g/dobę w czopku.
– Łagodne czynne wrzodziejące zapalenie jelita grubego esicy i odbytnicy: 2 g pianki doodbytniczej raz/dobę na noc. W przypadku trudności w utrzymaniu tej ilości piany: 1 g przed snem i 1 g na noc (po ewakuacji pierwszej dawki) lub rano.

Sposób podawaniaMesalazyna

– Droga doustna. Tabletki należy połykać w całości, najlepiej popijając niewielką ilością płynu przed posiłkiem. Nie należy ich żuć, kruszyć ani łamać przed połknięciem. Przed podaniem preparatów doodbytniczych zaleca się wypróżnienie. Granulek nie należy żuć, zawartość saszetki należy wysypać na język i połknąć popijając wodą, sokiem pomarańczowym lub jogurtem.
– Droga doodbytnicza.

PrzeciwwskazaniaMesalazyna

Nadwrażliwość na mesalazynę i salicylany; ciężka postać H.I./R.I.; dzieci < 6 lat.

Ostrzeżenia i środki ostrożnościMesalazyna

Nadwrażliwość na sulfasalazynę (ryzyko uczulenia na salicylany), monitorować i odstawić w przypadku wystąpienia objawów nietolerancji (skurcze brzucha, silny ból brzucha, gorączka, silny ból głowy lub wysypka); osoby w podeszłym wieku; skaza krwotoczna i R.I, nie zaleca się stosowania; ryzyko nefrotoksyczności, zwiększone ryzyko związane z innymi lekami nefrotoksycznymi (NLPZ, azatiopryna), monitorować czynność nerek, szczególnie na początku leczenia; H.I.; monitorować przed i w trakcie leczenia parametry czynności wątroby (ALT lub AST), parametry czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy) oraz różnicową morfologię krwi (morfologia krwi); czynna choroba wrzodowa; choroba płuc/astma; przerwać leczenie. płucne/astma; przerwać stosowanie w przypadku stwierdzenia lub podejrzenia reakcji nadwrażliwości ze strony serca (zapalenie mięśnia sercowego i osierdzia) lub ciężkich zaburzeń obrazu krwi; wykonać badania kontrolne po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, następnie co 4 tygodnie przez 3 miesiące, a potem co 3 miesiące; nie stosować ze środkami przeczyszczającymi typu laktulozy; ograniczone dowody działania u dzieci i młodzieży (6-18 lat); zgłaszano przypadki nadwrażliwości na światło. Przypadki kamicy nerkowej, występowanie kamieni ze 100% zawartością mesalazyny: zapewnić wystarczające spożycie płynów podczas leczenia.

Nieprawidłowa czynność wątrobyMesalazyna

Przeciwwskazana w ciężkiej postaci H.I. Ostrożnie w H.I., monitorować parametry czynności wątroby (ALT lub AST) przed i w trakcie leczenia.

Zaburzenia czynności nerekMesalazyna

Przeciwwskazana w ciężkim R.I. Nefrotoksyczny. Ostrożnie u pacjentów hospitalizowanych, monitorować czynność nerek, zwłaszcza na początku leczenia.

InterakcjeMesalazyna

Zmniejsza działanie: leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny (np. warfaryny).
Potęguje działanie obniżające stężenie glukozy we krwi: sulfonylomoczników.
Antagonizuje działanie moczopędne: probenecydu i sulfinpyronu.
Zwiększa toksyczność: furosemidu.
Zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony nerek: leków nefrotoksycznych (w tym NLPZ i azatiopryny).
Zwiększone ryzyko mielosupresji podczas stosowania: azatiopryny, 6-merkaptopuryny lub tioguaniny; należy regularnie monitorować parametry hematologiczne (zwłaszcza leukocyty i trombocyty) i dostosować dawkę tiopuryn.
Zmniejsza działanie: spironolaktonu.
Zmniejsza wydalanie: metotreksatu.
Zmniejszone działanie z: środkami przeczyszczającymi typu laktulozy.
Lab: Może powodować fałszywie podwyższone wyniki badań podczas pomiaru normetanefryny w moczu metodą chromatografii cieczowej z detekcją elektrochemiczną.

CiążaMesalazyna

Mesalazyny nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza specjalisty potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Sama choroba podstawowa (nieswoiste zapalenie jelit (IBD)) może zwiększać ryzyko niekorzystnego wyniku ciąży. Wiadomo, że mesalazyna przekracza barierę łożyskową, a jej stężenie w osoczu krwi pępowinowej jest niższe niż stężenie w osoczu krwi matki. Metabolit acetylo-mesalazyna występuje w podobnych stężeniach w osoczu krwi pępowinowej i matczynej. Badania na zwierzętach z doustnym stosowaniem mesalazyny nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Nie ma odpowiednich, kontrolowanych badań dotyczących stosowania mesalazyny u kobiet w ciąży. Opublikowane dane dotyczące stosowania mesalazyny u ludzi są ograniczone i nie wykazują zwiększenia ogólnej częstości występowania wrodzonych wad rozwojowych. Niektóre dane wskazują na zwiększony odsetek przedwczesnych porodów, śmierci płodu i niskiej masy urodzeniowej, jednak te niekorzystne wyniki ciąży są również związane z aktywną chorobą zapalną jelit. U noworodków matek leczonych mesalazyną zgłaszano zaburzenia krwi (leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość). W pojedynczym przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek mesalazyny (2-4 g, doustnie) w czasie ciąży, odnotowano niewydolność nerek u noworodka.

LaktacjaMesalazyna

Mesalazyny nie należy stosować w okresie karmienia piersią, z wyjątkiem sytuacji, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.
Mesalazyna przenika do mleka matki. Stężenie mesalazyny w mleku matki jest znacznie niższe niż we krwi matki, natomiast jej metabolit, acetylomezalazyna, występuje w podobnym lub wyższym stężeniu. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dotyczących stosowania mesalazyny w okresie karmienia piersią. Dotychczasowe doświadczenia po podaniu doustnym u kobiet w okresie laktacji są ograniczone. Nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka. Jeśli u niemowlęcia wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdówMesalazyna

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest zerowy lub nieistotny.

Działania niepożądaneMesalazyna

Ból głowy; biegunka, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia; wysypka (w tym pokrzywka, wysypka rumieniowa). Również w postaciach doodbytniczych: dyskomfort i podrażnienie odbytu w miejscu podania, świąd, łzawienie. W piance doodbytniczej: rozpieranie brzucha, dyskomfort w odbycie, podrażnienie w miejscu aplikacji, ból odbytu, tenesmus. Nadwrażliwość na światło, która może być bardziej nasilona u pacjentów z istniejącymi wcześniej chorobami skóry (atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy).
Zmiany parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności transaminaz i parametrów cholestazy), enzymów trzustkowych (zwiększenie aktywności lipazy i amylazy), zwiększenie liczby eozynofilów.

Vidal VademecumŹródło: Treść niniejszej monografii substancji czynnej, zgodnie z klasyfikacją ATC, została napisana z uwzględnieniem informacji klinicznych o wszystkich lekach dopuszczonych do obrotu i wprowadzonych do obrotu w Hiszpanii, sklasyfikowanych w tym kodzie ATC. W celu uzyskania szczegółowych informacji dopuszczonych przez AEMPS dla każdego produktu leczniczego należy zapoznać się z odpowiednim SPC dopuszczonym przez AEMPS.

Monografie Składnik aktywny: 03/03/2020