Free Press

Medically reviewed by Drugs.com. Ostatnia aktualizacja: 29 grudnia 2020.

Usual Adult Dose for Epilepsy

Immediate-Release:
Dawka początkowa: Tabletki: 200 mg doustnie dwa razy na dobę
Dawka początkowa: Zawiesina doustna: 100 mg doustnie 4 razy na dobę
Zwiększać co tydzień w odstępach do 200 mg na dobę (w równych dawkach podzielonych 3 lub 4 razy na dobę) do czasu uzyskania optymalnej odpowiedzi
Dawka podtrzymująca: 800 do 1200 mg na dobę
Dawka maksymalna: 1600 mg na dobę
Dawka o przedłużonym uwalnianiu:
Dawka początkowa: 200 mg doustnie 2 razy na dobę
-Zwiększać co tydzień w odstępach 200 mg na dobę w równych dawkach podzielonych dwa razy na dobę do uzyskania optymalnej odpowiedzi
Dawka maksymalna: 1600 mg na dobę
Przestawienie z produktu leczniczego o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy o przedłużonym uwalnianiu:
Podawać taką samą całkowitą dawkę dobową mg w równych dawkach podzielonych dwa razy na dobę; po przestawieniu należy ściśle monitorować kontrolę napadów; w zależności od odpowiedzi może być konieczne dostosowanie leczenia.
Zamiana na zawiesinę doustną:
Podawać taką samą całkowitą dawkę dobową mg, ale zwiększyć częstość podawania do 3 lub 4 razy na dobę
KADMINISTRACJA Z INNYMI LEKAMI ANTYPILEPTYCZNYMI:
-W przypadku dodawania do istniejącego leczenia przeciwpadaczkowego, dodawać stopniowo, podczas gdy dawka jednocześnie podawanego leku przeciwpadaczkowego jest utrzymana lub stopniowo zmniejszana

-Dawka podtrzymująca powinna być minimalną skuteczną dawką, zazwyczaj 800 do 1200 mg na dobę.
-Monitorowanie stężenia leku może być przydatne w doborze dawki, minimalizowaniu toksyczności, sprawdzaniu zgodności z lekami i wspomaganiu monitorowania interakcji lekowych; należy rozważyć monitorowanie stężenia leku w osoczu podczas rozpoczynania i odstawiania leków, które mogą zmieniać metabolizm tego leku.
-Nie wydaje się, aby napady drgawek częściowych (petit mal) były kontrolowane za pomocą tego leku; stosowanie leku było związane ze zwiększoną częstością występowania drgawek uogólnionych.
Stosowanie: W leczeniu napadów częściowych o złożonej symptomatologii (psychomotorycznych, w płacie skroniowym), uogólnionych napadów toniczno-klonicznych (grand mal) oraz mieszanych napadów, które obejmują powyższe lub inne napady częściowe lub uogólnione.

Usual Adult Dose for Trigeminal Neuralgia

Immediate-release:
Dawka początkowa: Tabletki: 100 mg doustnie 2 razy na dobę
Dawka początkowa: Zawiesina doustna: 50 mg doustnie 4 razy na dobę
Powiększać o maksymalnie 200 mg na dobę w dawkach podzielonych do osiągnięcia uwolnienia od bólu
Dawka podtrzymująca: 400 do 800 mg na dobę
Dawka maksymalna: 1200 mg na dobę
Dawka o przedłużonym uwalnianiu:
Dawka początkowa: 200 mg doustnie raz na dobę lub 100 mg doustnie co 12 godzin
Powiększać o maksymalnie 200 mg na dobę w odstępach co 100 mg co 12 godzin do uzyskania uwolnienia od bólu
Dawka podtrzymująca: 400 do 800 mg na dobę
Dawka maksymalna: 1200 mg na dobę

-Dawki podtrzymujące u niektórych pacjentów mogą wynosić 200 mg na dobę, podczas gdy inni mogą wymagać dawki do 1200 mg na dobę; co najmniej raz na 3 miesiące należy podjąć próbę zmniejszenia lub ewentualnie przerwania leczenia, aby upewnić się, że stosowana jest minimalna skuteczna dawka.
-Zgłaszano korzystne wyniki leczenia neuralgii połykowo-gardłowej.
-Nie należy stosować tego leku w leczeniu błahych bólów.
Stosowanie: W leczeniu bólu związanego z prawdziwą neuralgią nerwu trójdzielnego.

Rozsądowa dawka dla dorosłych w przypadku manii

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (Equetro):
Dawka początkowa: 200 mg doustnie dwa razy na dobę
-Zwiększać o 200 mg na dobę w celu uzyskania optymalnej odpowiedzi
Dawka maksymalna: 1600 mg na dobę

Dawki większe niż 1600 mg na dobę nie były badane w manii związanej z zaburzeniem dwubiegunowym.
Stosowanie: W leczeniu ostrych epizodów maniakalnych lub mieszanych związanych z zaburzeniem dwubiegunowym.

Usual Adult Dose for Bipolar Disorder

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu (Equetro):
Dawka początkowa: 200 mg doustnie dwa razy na dobę
-Zwiększać o 200 mg na dobę w celu uzyskania optymalnej odpowiedzi
Dawka maksymalna: 1600 mg na dobę

Dawki większe niż 1600 mg na dobę nie były badane w manii związanej z zaburzeniem dwubiegunowym.
Stosowanie: W leczeniu ostrych epizodów maniakalnych lub mieszanych związanych z zaburzeniem dwubiegunowym.

Usual Pediatric Dose for Epilepsy

Mniej niż 6 lat:
Dawka początkowa: 10 do 20 mg/kg/dobę doustnie w 2 do 3 dawkach podzielonych (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu), 4 dawkach podzielonych (zawiesina doustna), LUB co 12 godzin (kapsułki o przedłużonym uwalnianiu)
-Zwiększać dawkę w odstępach tygodniowych (utrzymać dawki podzielone) w celu uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej
-Dawka maksymalna: 35 mg/kg/dobę
6 do 12 lat:
Dawka początkowa: tabletki IR lub tabletki o przedłużonym uwalnianiu lub kapsułki: 100 mg doustnie dwa razy na dobę
Dawka początkowa: Zawiesina doustna: 100 mg doustnie 4 razy na dobę
Zwiększać dawkę co tydzień w odstępach do 100 mg na dobę (utrzymać dawki podzielone) do uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie
Dawka podtrzymująca: 400 do 800 mg na dobę
Dawka maksymalna: 1000 mg na dobę
Powyżej 12 lat:
Dawka początkowa: tabletki IR: 200 mg doustnie dwa razy na dobę
Dawka początkowa: Zawiesina doustna: 100 mg doustnie 4 razy na dobę
Zwiększać co tydzień w odstępach do 200 mg na dobę (utrzymać dawki podzielone) do uzyskania optymalnej odpowiedzi
Dawka podtrzymująca: 800 do 1200 mg na dobę
Dawka maksymalna: 1000 mg na dobę (12 do 15 lat); 1200 mg na dobę (powyżej 15 lat)
Tabletki lub kapsułki o przedłużonym uwalnianiu:
Dawka początkowa: 200 mg doustnie dwa razy na dobę
-Zwiększać co tydzień w odstępach 200 mg/dobę (w dawkach podzielonych dwa razy na dobę) do uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie
Dawka maksymalna: 1000 mg na dobę (12 do 15 lat); 1200 mg na dobę (powyżej 15 lat)
Przestawienie z produktu leczniczego o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy o przedłużonym uwalnianiu:
Podawać taką samą całkowitą dawkę dobową mg w równych dawkach podzielonych dwa razy na dobę; po przestawieniu ściśle monitorować kontrolę napadów; w zależności od odpowiedzi na leczenie może być konieczne dostosowanie terapii.
Zamiana na zawiesinę doustną:
Podawać taką samą całkowitą dawkę dobową mg, ale zwiększyć częstość podawania do 3 lub 4 razy na dobę
KADMINISTRACJA Z INNYMI LEKAMI ANTYPILEPTYCZNYMI:
-W przypadku dodawania do istniejącego leczenia przeciwpadaczkowego, dodawać stopniowo, podczas gdy dawka jednocześnie stosowanego leku przeciwpadaczkowego jest utrzymana lub stopniowo zmniejszana (może być konieczne zwiększenie dawki fenytoiny).

Jeśli nie uzyskano zadowalającej odpowiedzi, należy zmierzyć stężenie leku w osoczu, aby określić, czy mieści się w zakresie terapeutycznym.Monitorowanie stężenia leku może być przydatne w doborze dawki, minimalizowaniu toksyczności, sprawdzaniu zgodności z lekami i pomocy w monitorowaniu interakcji lekowych; należy rozważyć monitorowanie stężenia leku w osoczu podczas rozpoczynania i odstawiania leków, które mogą zmieniać metabolizm tego leku.
Napady drgawkowe (petit mal) nie wydają się być kontrolowane za pomocą tego leku; stosowanie wiąże się ze zwiększoną częstością drgawek uogólnionych.
Zastosowanie: W leczeniu napadów częściowych o złożonej symptomatologii (psychomotorycznych, w płacie skroniowym), uogólnionych napadów toniczno-klonicznych (grand mal) oraz mieszanych napadów, które obejmują powyższe lub inne napady częściowe lub uogólnione.

Renal Dose Adjustments

Używać z zachowaniem ostrożności

Liver Dose Adjustments

Używać z zachowaniem ostrożności; zaleca się mniejsze dawki początkowe zawiesiny doustnej, ponieważ zawiesina doustna zapewnia większe stężenia szczytowe; Miareczkować powoli, aby uniknąć niepożądanych działań niepożądanych
-Unikać stosowania u pacjentów z porfirią wątrobową w wywiadzie (ostra porfiria przerywana, porfiria wargowa, porfiria skórna tarda)
Przerwać leczenie w przypadku nowo występujących lub pogarszających się klinicznych lub laboratoryjnych dowodów zaburzeń czynności wątroby lub uszkodzenia wątroby; lub w przypadku czynnej choroby wątroby

Dostosowanie dawki

Lek ten należy podawać w dawkach podzielonych:
– tabletki o natychmiastowym uwalnianiu: Przyjmować w dawkach podzielonych kilka razy na dobę
– Tabletki lub kapsułki o przedłużonym uwalnianiu: Przyjmować w dawkach podzielonych dwa razy na dobę
-Płyn doustny: Przyjmować w dawkach podzielonych 2 lub 3 razy na dobę
Ponieważ różne preparaty różnią się dostępnością biologiczną oraz w celu uniknięcia zmniejszonego działania, ryzyka wystąpienia napadów przełomowych lub nadmiernych działań niepożądanych, należy ściśle monitorować, czy konieczna jest zmiana preparatu, ponieważ może być konieczne dostosowanie dawki.
-Przechodzenie na tabletki o przedłużonym uwalnianiu: taka sama całkowita dawka dobowa będzie na ogół odpowiednia. U nielicznych pacjentów może być konieczne zwiększenie całkowitej dawki dobowej, szczególnie gdy jest ona stosowana z innymi lekami przeciwpadaczkowymi
Terapeutyczne monitorowanie leku/zakres:
Zwykły zakres terapeutyczny: 4 do 12 mcg/mL (17 do 50 mikromoli/L)
-Monitorowanie stężenia leku we krwi może być szczególnie przydatne w przypadkach dramatycznego zwiększenia częstości napadów; w czasie ciąży; podczas leczenia dzieci lub młodzieży; w podejrzeniu zaburzeń wchłaniania; w celu weryfikacji przestrzegania zaleceń; w podejrzeniu toksyczności, gdy stosuje się więcej niż jeden lek

Środki ostrożności

OSTRZEŻENIA ZWIĄZANE Z OBSŁUGĄ: SERIOUS DERMATOLOGIC REACTIONS AND HLA-B*1502 ALLELE
-Zgłaszano występowanie ciężkich i czasami śmiertelnych reakcji dermatologicznych, w tym toksycznej nekrolizy naskórka (TEN) i zespołu Stevensa-Johnsona (SJS). Szacuje się, że reakcje te występują u 1 do 6 na 10 000 nowych użytkowników w krajach o populacji głównie kaukaskiej. Szacuje się, że w niektórych krajach azjatyckich ryzyko jest około 10 razy większe. Badania u pacjentów pochodzenia chińskiego wykazały silny związek między ryzykiem rozwoju SJS/TEN a obecnością HLA-B*1502, dziedziczonego wariantu allelicznego genu HLA-B. HLA-B*1502 występuje prawie wyłącznie u pacjentów wywodzących się z rozległych obszarów Azji. Pacjenci wywodzący się z populacji genetycznie zagrożonych powinni być poddani badaniom przesiewowym na obecność HLA-B*1502 przed rozpoczęciem stosowania leku; pacjenci, u których wynik badania na obecność tego allelu jest dodatni, nie powinni być leczeni tym lekiem, chyba że korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko.
Zgłaszano występowanie ANEMII APLASTYCZNEJ I AGRANULOCYTOZY w związku ze stosowaniem tego leku.
-Dane z populacyjnego badania kontrolowanego przypadków wykazują, że ryzyko wystąpienia tych reakcji jest 5 do 8 razy większe niż w populacji ogólnej. Jednak ogólne ryzyko wystąpienia tych reakcji w nieleczonej populacji ogólnej jest małe; około 6 pacjentów na 1 milion populacji na rok w przypadku agranulocytozy i 2 pacjentów na 1 milion populacji na rok w przypadku niedokrwistości aplastycznej.
-Achociaż doniesienia o przemijającym lub trwałym zmniejszeniu liczby płytek krwi lub białych krwinek nie są rzadkie w przypadku stosowania tego leku, dane nie są dostępne w celu dokładnego oszacowania częstości występowania lub wyników. Zdecydowana większość przypadków leukopenii nie rozwinęła się do bardziej poważnych stanów niedokrwistości aplastycznej lub agranulocytozy.
-Ze względu na bardzo małą częstość występowania agranulocytozy i niedokrwistości aplastycznej, jest mało prawdopodobne, aby większość niewielkich zmian hematologicznych obserwowanych podczas monitorowania pacjentów przyjmujących ten lek sygnalizowała wystąpienie którejkolwiek z tych nieprawidłowości. Niemniej jednak, należy uzyskać pełne wyniki badań hematologicznych przed leczeniem jako wartość wyjściową. Jeśli u pacjenta w trakcie leczenia wystąpi niska lub zmniejszona liczba białych krwinek lub płytek krwi, należy go ściśle monitorować. Należy rozważyć przerwanie stosowania leku, jeśli wystąpią jakiekolwiek oznaki znacznej depresji szpiku kostnego.
WĄSKI INDEKS TERAPEUTYCZNY:
Ten lek należy traktować jako lek o wąskim indeksie terapeutycznym (NTI), ponieważ niewielkie różnice w dawce lub stężeniu we krwi mogą prowadzić do poważnych niepowodzeń terapeutycznych lub działań niepożądanych.
Zalecenia:
– Zastępowanie lekami generycznymi powinno być dokonywane ostrożnie, jeśli w ogóle, ponieważ obecne standardy biorównoważności są generalnie niewystarczające dla leków NTI.
– Należy prowadzić dodatkowe i (lub) częstsze monitorowanie w celu zapewnienia otrzymania skutecznej dawki przy jednoczesnym uniknięciu niepotrzebnych działań toksycznych.
KONTRAINDICATIONS:
-Przebyta depresja szpiku kostnego
-Nadwrażliwość na ten lek lub jakiekolwiek związki trójcykliczne (np. amitryptylinę, desipraminę, imipraminę, protryptylinę i nortryptylinę)
Współczesne stosowanie, lub w ciągu 14 dni od stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI)
– Jednoczesne stosowanie delawirdiny lub innych nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, które są substratami CYP450 3A4
– Jednoczesne stosowanie nefazodonu
Bezpieczeństwo i skuteczność kapsułek o przedłużonym uwalnianiu nie zostały ustalone u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
W celu uzyskania dodatkowych środków ostrożności należy zapoznać się z punktem OSTRZEŻENIA.

Dializa

Ten lek jest w niewielkim stopniu dializowany za pomocą hemodializy. Klirens dializacyjny wynosi średnio 54 mL/min. Przy użyciu dializatora Cobe Century II hollow tube z membraną z miedzianu, 10% dawki jest usuwane w ciągu 4 godzin hemodializy.
Hemoperfuzja została zgłoszona jako użyteczna w usuwaniu karbamazepiny podczas ostrego przedawkowania.

Inne uwagi

Zalecenia dotyczące podawania:
Przyjmować doustnie z jedzeniem
Zawiesina doustna: Dobrze wstrząsnąć przed odmierzeniem; nie mieszać z innymi płynnymi lekami lub rozcieńczalnikami, ponieważ może powstać osad
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu: Połknąć w całości; nie należy kruszyć, żuć ani łamać tabletek; otoczka tabletki nie jest wchłaniana i jest wydalana z kałem (otoczka może być wyczuwalna w stolcu)
-Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu: Połknąć w całości lub otworzyć i posypać kulki pokarmem, np. łyżeczką musu jabłkowego; nie kruszyć ani nie żuć kapsułek lub kulek
Wymagania dotyczące przechowywania:
Chronić przed światłem i wilgocią
Ogólne:
Informacje dotyczące biomarkerów są zawarte w ostrzeżeniu dotyczącym czarnej skrzynki, w szczególności ze względu na związek pomiędzy obecnością allelu HLA-B*1502 a ryzykiem wystąpienia poważnych reakcji dermatologicznych, zaleca się wykonanie badania genotypu HLA-B*1502 o wysokiej rozdzielczości u pacjentów genetycznie zagrożonych. Badanie powinno być wykonane przed rozpoczęciem leczenia, ponieważ u ponad 90% pacjentów, u których wystąpi zespół Stevensa-Johnsona (SJS) lub toksyczna nekroliza naskórka (TEN), nastąpi to w ciągu pierwszych kilku miesięcy leczenia.
-Występowanie allelu HLA-A*3101 wykazało umiarkowany związek z ryzykiem wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym SJS/TEN, wysypki plamisto-grudkowej oraz reakcji na leki z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).
-Pochodzenie jest istotnym czynnikiem determinującym identyfikację populacji podwyższonego ryzyka; HLA-B*1502 występuje prawie wyłącznie u pacjentów, których przodkowie wywodzą się z rozległych obszarów Azji i w dużej mierze nie występuje u osób pochodzenia nieazjatyckiego (np. u osób rasy kaukaskiej, Afroamerykanów, Latynosów i rdzennych Amerykanów). Oczekuje się, że HLA-A*3101 będzie przenoszony przez ponad 15% Japończyków, rdzennych Amerykanów, południowych Indian i niektórych Arabów; do 10% pacjentów pochodzenia chińskiego Han, koreańskiego, europejskiego, latynoamerykańskiego i innych Indian oraz do około 5% u Afroamerykanów i pacjentów pochodzenia tajskiego, tajwańskiego i chińskiego (Hong Kong).
Podczas rozwoju nauki o farmakogenomice, konieczna jest odpowiednia czujność kliniczna i postępowanie z pacjentem ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych.
Monitorowanie:
Dla pacjentów genetycznie zagrożonych: Badanie genotypu HLA-B*1502 o wysokiej rozdzielczości przed rozpoczęciem leczenia
-HEMATOLOGICZNE: Podstawowa pełna morfologia krwi, w tym płytki krwi, ewentualnie retikulocyty i żelazo w surowicy; powtórzyć, jeśli u pacjentów wystąpi małe lub zmniejszone stężenie WBC lub jakiekolwiek oznaki lub objawy depresji szpiku kostnego
-HEPATYCZNE: Badania czynności wątroby na początku i okresowo, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie
-RENAL: Podstawowe i okresowe badanie moczu i oznaczenie BUN
-OCULAR: Podstawowe i okresowe badanie oka
-MONITOROWANIE LEKÓW HERAPEUTYCZNYCH: Przydatne w celu zminimalizowania toksyczności i weryfikacji przestrzegania zaleceń
Porady dla pacjentów:
-Pacjenci powinni zrozumieć, że nie należy nagle przerywać stosowania tego leku.
-Pacjentów należy poinstruować, aby natychmiast zgłaszali wystąpienie jakiejkolwiek reakcji skórnej lub reakcji nadwrażliwości.
-Pacjentów należy poinstruować, aby niezwłocznie skontaktowali się z pracownikiem służby zdrowia w przypadku wystąpienia oznak lub objawów depresji szpiku kostnego, hiponatremii lub jakichkolwiek nowych lub nietypowych reakcji.
-Pacjentów należy poinformować o konieczności omówienia z lekarzem wszystkich zmian w przyjmowanych lekach, w tym preparatach ziołowych i lekach dostępnych bez recepty; pacjentom należy zalecić unikanie soku grejpfrutowego, alkoholu i innych leków, które mogą powodować senność lub zawroty głowy, do czasu rozmowy z lekarzem.
-Pacjentów należy poinformować, że lek ten może zwiększać ryzyko myśli i zachowań samobójczych i powinni oni natychmiast zgłaszać wszelkie zmiany nastroju lub zachowania, pojawienie się myśli samobójczych lub myśli o samookaleczeniu.
-Kobiety w wieku rozrodczym powinny wiedzieć, że lek ten może uszkodzić płód; powinny wiedzieć, że lek ten może zmniejszyć skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, co może spowodować nieskuteczność antykoncepcji lub krwawienie międzymiesiączkowe; jeśli są w ciąży lub zamierzają zajść w ciążę, powinny porozmawiać z lekarzem prowadzącym; rejestr ciąż można znaleźć pod adresem http://www.aedpregnancyregistry.org/
-Pacjentkom należy odradzać prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn podczas leczenia, dopóki nie omówią tego z lekarzem prowadzącym.

…