Poniżej znajduje się lista 10 leków zatwierdzonych przez FDA dla pacjentów ze stwardnieniem rozsianym-dziewięć z 10 środków modyfikujących chorobę autoryzowanych przez agencję, plus lek, którego wskazanie jest specyficzne dla pacjentów ze stwardnieniem rozsianym-ranking przez ich sprzedaż w 2013 roku, jak zgłoszono przez firmy, które wprowadzają je na rynek. Leki są wymienione według nazwy, sponsora(ów), informacji o dawkowaniu, mechanizmie działania, wskazaniach i danych sprzedaży.
Najlepiej sprzedający się lek na stwardnienie rozsiane z ubiegłego roku, Copaxone, będzie miał w 2014 r. wyzwanie polegające na utrzymaniu sprzedaży w USA w obliczu konkurencji ze strony kilku generycznych wersji glatirameru. Oczekując na zatwierdzenie FDA w terminie do sprzedaży generycznych glatiramer raz pierwsze patenty wygasają w maju są Novartis i partner Momenta Pharmaceuticals, jak również Natco Pharma i partner Mylan. Oba zespoły zwyciężyły przeciwko Teva w sporze patentowym.
W zeszłym miesiącu Teva podkreśliła badania, które zleciła i sfinansowała, pokazując różnice w ekspresji genów związane z kluczowymi efektami terapeutycznymi między Copaxone i glatiramerem Natco. Teva upiera się, że jej działanie wynikało bardziej z bezpieczeństwa pacjentów niż z chęci ochrony lukratywnej franczyzy leków, która odpowiadała za 20% całkowitej sprzedaży i około połowę całkowitych zysków. Teva ma również nadzieję pokonać generycznych rywali z nową dawką, która zdobyła aprobatę FDA w zeszłym miesiącu. Nowa dawka pozwala pacjentom przyjmować 40 mg trzy razy w tygodniu, a nie jak dotychczas 20 mg dziennie. Firma powiedziała, że planuje przekształcić 57% obecnych pacjentów Copaxone do nowej dawki.
Jak dobrze jak Copaxone wykonał dla Teva, Biogen Idec generowane więcej w sprzedaży z MS leków w ubiegłym roku, z trzech własnych produktów i czwarty produkt partnerski (z Acorda Therapeutics) w top 10, rachunkowości dla łącznej $ 5,563 mld w sprzedaży. Następny najbardziej widoczny na liście jest Novartis, z dwoma lekami łączącymi się na nieco ponad 2 miliardy dolarów, a następnie trzech gigantów farmaceutycznych i dwóch biotechnologów, każdy z 1 miliardem dolarów lub mniej w sprzedaży.
#10. Extavia (interferon beta-1b)
Sponsor/Developer: Novartis
Siła, postać i częstotliwość dawkowania: Zalecana dawka to 0,25 mg wstrzykiwane podskórnie co drugi dzień. Na ogół należy rozpocząć od 0,0625 mg (0,25 mL) podskórnie co drugi dzień i zwiększać w ciągu sześciu tygodni do 0,25 mg (1 mL) co drugi dzień
Mechanizm działania: Nieznany
Wskazania: Nawracające postacie SM w celu zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych
Sprzedaż w 2013 roku: 159 mln $
#9. Aubagio (teriflunomid)
Sponsor/Developer: Genzyme (Sanofi)
Siła, postać i częstość dawkowania: tabletki 7 mg i 14 mg, raz na dobę, z jedzeniem lub bez jedzenia
Mechanizm działania: Inhibitor syntezy pirymidyny
Wskazania: Nawracająca postać stwardnienia rozsianego
Sprzedaż w 2013 roku: Około 226 mln $ (166 mln €)1
#8. Ampyra (dalfamprydyna) / Fampyra
Sponsor/Developer: Acorda Therapeutics i Biogen Idec
Postać i moc dawki: Tabletki 10 mg
Mechanizm działania: Bloker kanału potasowego
Wskazania: Poprawa chodzenia u pacjentów z SM
Sprzedaż w 2013 roku: 302,301 mln USD2
#7. Rebif (interferon beta-1a)
Sponsor/Developer: EMD Serono i Pfizer
Siła, postać i częstość dawkowania: 22 mcg i 44 mcg we wstrzyknięciu trzy razy w tygodniu. Lek Rebif należy podawać, jeśli to możliwe, o tej samej porze (najlepiej późnym popołudniem lub wieczorem) przez te same trzy dni, w odstępie co najmniej 48 godzin w każdym tygodniu. Generalnie, u pacjentów należy rozpocząć od 20% przepisanej dawki trzy razy w tygodniu i zwiększać ją przez okres czterech tygodni do dawki docelowej, 22 lub 44 mcg trzy razy w tygodniu
Mechanizm działania: Nieznany
Wskazania: Nawracająca postać stwardnienia rozsianego, w celu zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych i opóźnienia narastania niepełnosprawności fizycznej.
Sprzedaż w 2013 roku: Około 622 mln USD (460 mln EUR) do 30 września 2013 r.3,4
#6. Tecfidera (fumaran dimetylu)
Sponsor/Developer: Biogen Idec
Siła, postać i częstotliwość dawkowania: Dawka początkowa: 120 mg dwa razy na dobę, doustnie, przez siedem dni, a następnie dawka podtrzymująca po siedmiu dniach: 240 mg dwa razy na dobę, doustnie. Kapsułki należy połykać w całości i w stanie nienaruszonym. Tecfidera może być przyjmowana z jedzeniem lub bez jedzenia.
Mechanizm działania: Nieznany
Wskazania: Nawracające postacie SM
2013 Sprzedaż: 876 mln USD
#5. Betaseron (Betaferon; Interferon beta-1b)
Sponsor/Developer: Bayer HealthCare
Siła, postać i częstotliwość dawkowania: Zalecana dawka wynosi 0,25 mg we wstrzyknięciu co drugi dzień. Na ogół pacjentom zaleca się rozpoczęcie od dawki 0,0625 mg (0,25 mL) we wstrzyknięciu co drugi dzień i zwiększanie jej w ciągu sześciu tygodni do 0,25 mg (1 mL) co drugi dzień
Mechanizm działania: Nieznany
Wskazania: Nawracające postacie SM, w celu zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych
Sprzedaż w 2013 roku: 1,05 mld USD (779 mln EUR) na dzień 30 września 2013 roku5
#4. Tysabri (natalizumab)
Sponsor/Developer: Biogen Idec6
Siła, postać i częstotliwość dawkowania: 300 mg podawane dożylnie w ciągu około jednej godziny, co cztery tygodnie
Mechanizm działania: Wiąże się z podjednostką α4 integryn α4β1 i α4β7 występujących na powierzchni wszystkich leukocytów z wyjątkiem neutrofilów i hamuje indukowaną przez α4 adhezję leukocytów do ich przeciwreceptora(-ów).
Wskazania: Dorośli z nawracającą postacią SM
Sprzedaż w 2013 roku: 1,67 mld USD7
#3. Gilenya (fingolimod)
Sponsor/Developer: Novartis
Siła, postać i częstotliwość dawkowania: Zalecana dawka: 0,5 mg doustnie raz na dobę, z jedzeniem lub bez jedzenia
Mechanizm działania: Metabolizowany do fingolimodu-fosforanu, modulatora receptora sfingozyno-1-fosforanu, który wiąże się z dużym powinowactwem z receptorami sfingozyno-1-fosforanu 1, 3, 4 i 5. Fingolimod-fosforan blokuje zdolność limfocytów do wychodzenia z węzłów chłonnych, zmniejszając liczbę limfocytów we krwi obwodowej. Mechanizm działania na stwardnienie rozsiane jest nieznany, ale może obejmować zmniejszenie migracji limfocytów do ośrodkowego układu nerwowego.
Wskazania: Nawracające postacie SM, w celu zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych i opóźnienia narastania niepełnosprawności fizycznej
Sprzedaż w 2013 roku: 1,9 mld USD
#2. Avonex (interferon beta-1a)
Sponsor/Developer: Biogen Idec
Siła, postać i częstość dawkowania: zaleca się stosowanie 30 mikrogramów raz w tygodniu. W celu zmniejszenia częstości występowania i nasilenia objawów grypopodobnych, które mogą wystąpić podczas rozpoczynania leczenia produktem Avonex w dawce 30 mikrogramów, leczenie produktem Avonex można rozpocząć od dawki 7,5 mikrograma, a dawkę można zwiększać o 7,5 mikrograma co tydzień przez kolejne trzy tygodnie, aż do osiągnięcia zalecanej dawki 30 mikrogramów.
Mechanizm działania: Nieznany
Wskazania: Nawracające postacie SM, w celu spowolnienia narastania niepełnosprawności fizycznej i zmniejszenia częstości zaostrzeń klinicznych
2013 Sprzedaż: 3 miliardy dolarów8
#1. Copaxone (octan glatirameru)
Sponsor/Developer: Teva
Siła, postać i częstość dawkowania: 20 mg/ml na dobę we wstrzyknięciu; 40 mg/ml trzy razy w tygodniu we wstrzyknięciu (9)
Mechanizm działania: Nie w pełni poznany; uważa się, że działa poprzez modyfikację procesów immunologicznych, które są uważane za odpowiedzialne za patogenezę MS.
Wskazania: Nawracające postacie SM
Sprzedaż w 2013 roku: 4.328 mld USD
Nieuwzględnione na liście są dwa inne produkty ukierunkowane na stwardnienie rozsiane: pozostały zatwierdzony przez FDA środek modyfikujący przebieg choroby Novantrone, obecnie sprzedawany jako lek generyczny przez kilka firm, które nie wyodrębniają indywidualnej sprzedaży produktów generycznych; oraz Zanaflex, którego sprzedaż w 2013 r. (zgłoszona przez firmę Acorda wraz z przychodami ze sprzedaży i opłat licencyjnych, które otrzymuje za autoryzowaną wersję generyczną sprzedawaną przez firmę Actavis) była zbyt niska, aby umieścić ją w rankingu.
Notatki:
1 Odzwierciedla głównie sprzedaż w Stanach Zjednoczonych (152 miliony euro lub około 207 milionów dolarów) od czasu, gdy FDA po raz pierwszy zatwierdziła lek we wrześniu 2012 roku. W sierpniu 2013 roku Komisja Europejska przyznała pozwolenie na dopuszczenie do obrotu leku Aubagio wskazanego dla dorosłych pacjentów z nawracająco-remisyjnym stwardnieniem rozsianym. Lek Aubagio otrzymał również oznaczenie nowej substancji czynnej, co zapewnia 10-letnią wyłączność na terenie UE. Na Europę Zachodnią przypadło 12 mln euro lub 16 mln dolarów sprzedaży Aubagio w 2013 r.
2 Obejmuje niezaudytowaną całoroczną sprzedaż netto za 2013 r. w wysokości 302 mln dolarów ogłoszoną dla Ampyra przez firmę Acorda 13 stycznia (formalne wyniki za czwarty kwartał i cały rok mają zostać ogłoszone 13 lutego); oraz 17.301 mln USD za cały 2013 r. zgłoszone dla leku Fampyra przez Biogen Idec.
3 EMD Serono jest częścią firmy Merck KGaA, która ma przedstawić wyniki za czwarty kwartał i cały rok 2013 dopiero 6 marca.
4 Odzwierciedla tylko część sprzedaży EMD Serono. Firma Pfizer nie wyodrębnia sprzedaży leku Rebif, zamiast tego łącząc lek w kategorii obejmującej Spirivę, Aricept i Eliquis, a także sprzedaż Enbrelu zarejestrowaną w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie do 31 października 2013 r.
5 Firma Bayer przedstawi wyniki za czwarty kwartał i cały rok 2013 w dniu 28 lutego.
6 W lutym 2013 r. firma Biogen Idec zakupiła połowę praw do leku Tysabr należących do firmy Elan – restrukturyzując dotychczasową współpracę 50-50% – za kwotę 3,25 mld USD plus opłaty licencyjne. Tysabri został opracowany wspólnie przez Biogen Idec i Elan, który został przejęty przez Perrigo w transakcji, która została zamknięta 18 grudnia 2013 r.
7 Globalna sprzedaż rynkowa wyniosła 1,67 mld USD, co stanowi wzrost o 3% w porównaniu z 2012 r., i obejmuje całkowitą sprzedaż rynkową w wysokości 958 mln USD w Stanach Zjednoczonych i 712 mln USD w Stanach Zjednoczonych.USA i 712 mln USD w sprzedaży poza USA.
8 Obejmuje 1,9 mld USD w sprzedaży w USA i 1,1 mld USD w sprzedaży poza USA.
9 W dniu 28 stycznia FDA zatwierdziła nową postać preparatu Copaxone w dawce 40 mg/ml, podawaną trzy razy w tygodniu we wstrzyknięciu.
.