Free Press

VirkningsmekanismeMesalazine

Anti-inflammatorisk. Hæmmer prostaglandin- og kemotaktisk leukotrien-syntese samt makrofag- og neutrofil-kemotaksi. Antioxidant.

Terapeutiske indikationerMesalazin

Oral: akut fase af mild/moderat colitis ulcerosa, vedligeholdelse af remission af colitis ulcerosa (herunder intolerante over for salazosulfapyridin); Crohns sygdom (comp.) akut fase og vedligeholdelse af remission.
Rektalt: akut episode af colitis ulcerosa, proktitis og proktosigmoiditis. Mild aktiv colitis ulcerosa i colon sigmoideum og rectum.

PosologiMesalazine

Ansæt individuelt. Generelt:
Oral (ikke tygge):
a) Mild/moderat ulcerøs colitis:
– Akut fase. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h eller 1.500-4.000 mg/dag i 1 eller flere doser (dosis 4.000 mg/dag anbefales til patienter, der ikke reagerer på lavere doser, idet effekten af behandlingen evalueres efter 8 uger); comp. med forlænget frigivelse: 2.400-4.800 mg en gang/dag; granulat med forlænget frigivelse: 1.500-3.000 mg en gang/dag eller i 3 doser, op til 4.000 mg/dag i 2-4 doser. Børn >= 6 år og unge, skal bestemmes individuelt, start med 30-50 mg/kg/dag, en gang dagligt eller i delte doser; max. 75 mg/kg/dag i flere doser uden at overskride max. dosis af annoncer.
– Vedligeholdelse af remission (herunder dem, der er intolerante over for salazosulfapyridin). Annoncer, comp: 800-1.600 mg/dag i flere doser eller 1.500-3.000 mg/dag i 1 eller flere doser (dosis 3.000 mg/dag anbefales til patienter, der ikke reagerer på lavere doser); comp med forlænget frigivelse: 2.000-2.400 mg, 1 gang/dag; granulat med forlænget frigivelse: 500 mg, 3 gange/dag eller 3.000 mg, 1 gang/dag. Børn >= 6 år og unge, skal bestemmes individuelt, start med: 15-30 mg/kg/dag fordelt på flere doser; overskrid ikke max. dosis ads (2 g/dag); sædvanlig anbefalet dosis ved vægt <= 40 kg: ½ dosis ads og ved vægt > 40 kg = dosis ads.
b) Crohns sygdom, akut fase og vedligeholdelse af remission. Comp.: annoncer. 400-800 mg/8 timer.
Rektalt:
– Akut episode af ulcerøs colitis. Annoncer: 4 g rektal suspension en gang dagligt ved sengetid.
– Distal ulcerøs colitis ulcerosa (proktitis og proktosigmoiditis). Rektal skum, rektosigmoidal involvering 1 g en gang/dag; nedadgående colon involvering 2 g en gang/dag, 4-6 uger. Suppositorier (akut fase og vedligeholdelse af remission): 500 mg 3 gange/dag, sidste dosis ved sengetid.
– Proctosigmoiditis. Annoncer: 1 g rektal suspension ved sengetid, 2-3 uger.
– Proktitis: 1-2 g/dag i suppositorium.
– Mild aktiv ulcerøs colitis i colon sigmoideum og rektum: 2 g rektal skum en gang/dag ved sengetid. I tilfælde af vanskeligheder med at holde denne mængde skum tilbage: 1 g før sengetid og 1 g natten over (efter udtømning af den første dosis) eller om morgenen.

GivelsesmådeMesalazin

– Oral vej. Tabletterne skal sluges hele, helst med lidt væske før måltider. De bør ikke tygges, knuses eller knuses, før de sluges. Før indgivelse af de rektale former anbefales det, at der foretages en afføring. Granulatet må ikke tygges, indholdet af posen skal tømmes på tungen og synkes med vand, appelsinsaft eller yoghurt.
– Rektal vej.

KontraindikationerMesalazin

Overfølsomhed over for mesalazin og salicylater; alvorlig H.I./R.I.; børn < 6 år.

Advarsler og forsigtighedsreglerMesalazin

Overfølsomhed over for sulfasalazin (risiko for allergi over for salicylater), overvåg og seponer ved symptomer på intolerance (mavekramper, alvorlige mavesmerter, feber, alvorlig hovedpine eller udslæt); ældre; blødningsdiatese og R.I., anvendelse anbefales ikke; risiko for nefrotoksicitet, øget risiko i forbindelse med andre nefrotoksiske lægemidler (NSAID’er, azathioprin), overvåg nyrernes funktion især ved behandlingsstart; H.I.; overvåg før og under behandlingen leverfunktionsparametre (ALT eller AST), nyrefunktionsparametre (serumkreatinin) og differentialblodtælling (hæmatælling); aktivt mavesår; lungesygdom/astma; seponer behandlingen. lunge/astma; seponeres i tilfælde af tegn på eller mistanke om hjerteoverfølsomhedsreaktioner (myokarditis og perikarditis) eller alvorlig bloddyskrasi; udfør opfølgende undersøgelser 14 dage efter behandlingsstart, derefter hver 4. uge i 3 måneder og derefter hver 3. måned; må ikke anvendes sammen med laktuloseagtige afføringsmidler; begrænset dokumentation for effekt hos børn og unge (6-18 år); der er rapporteret tilfælde af lysoverfølsomhed. Tilfælde af nefrolithiasis, forekomst af sten med 100 % mesalazinindhold: Sørg for tilstrækkeligt væskeindtag under behandlingen.

LeverinsufficiensMesalazin

Kontraindiceret ved svær H.I. Forsigtighed ved H.I., Overvåg leverfunktionsparametre (ALT eller AST) før og under behandlingen.

Renal svækkelseMesalazine

Kontraindiceret ved svær R.I.. Nyfrotoksisk. Forsigtighed i R.I., overvåg nyrefunktionen især ved behandlingsstart.

InteraktionerMesalazin

Reducerer aktiviteten af: kumarin antikoagulantia (f.eks. warfarin).
Potentialiserer den blodsukkersænkende effekt af: sulfonylurinstoffer.
Antagoniserer de uricosuriske virkninger af: probenecid og sulfinpyron.
Øget toksicitet med: furosemid.
Øger risikoen for bivirkninger på nyrerne med: nefrotoksiske midler (herunder NSAID’er og azathioprin).
Øget risiko for myelosuppression med: azathioprin, 6-mercaptopurin eller thioguanin; overvåg regelmæssigt de hæmatologiske parametre (især leukocytter og trombocytter) og juster dosis af thiopuriner.
Mindsker virkningen af: spironolacton.
Hæmmes udskillelsen af: methotrexat.
Reduceret effekt ved: Laktulose-type laksantia.
Lab: Kan forårsage falsk forhøjede testresultater ved måling af urinenormetanephrin ved væskekromatografi med elektrokemisk detektion.

GraviditetMesalazine

Mesalazine bør ikke anvendes under graviditet, undtagen når den potentielle fordel efter speciallægens mening opvejer risikoen. Selve den underliggende sygdom (inflammatorisk tarmsygdom (IBD)) kan øge risikoen for et negativt graviditetsresultat. Mesalazin er kendt for at krydse placentabarrieren, og dets koncentration i plasma fra navlestrengen er lavere end koncentrationen i moderens plasma. Metabolitten acetyl-mesalazin forekommer i samme koncentrationer i plasma fra navlestrengen og moderens plasma. Dyreforsøg med oral mesalazin viser ingen direkte eller indirekte skadelige virkninger på drægtighed, embryon/fosters udvikling, fødsel eller postnatal udvikling. Der findes ingen tilstrækkelige kontrollerede undersøgelser af mesalazin hos gravide kvinder. De offentliggjorte data om mesalazin hos mennesker er begrænsede og viser ingen stigning i den samlede rate af medfødte misdannelser. Nogle data viser en øget forekomst af for tidlig fødsel, fosterdød og lav fødselsvægt; disse negative graviditetsresultater er dog også forbundet med aktiv inflammatorisk tarmsygdom. Der er rapporteret om blodforstyrrelser (leukopeni, trombocytopeni, anæmi) hos nyfødte børn af mesalazine-behandlede mødre. I et enkelt tilfælde af langvarig brug af høje doser mesalazin (2-4 g, oralt) under graviditet blev der rapporteret om nyresvigt hos det nyfødte barn.

LaktationMesalazin

Mesalazin bør ikke anvendes under amning, undtagen når den potentielle fordel opvejer risikoen.
Mesalazin går over i modermælken. Koncentrationen af mesalazin i modermælk er meget lavere end i moderens blod, mens dets metabolit, acetylmesalazin, forekommer i lignende eller højere koncentrationer. Der er ikke udført nogen kontrollerede undersøgelser af mesalazin under amning. Hidtil er der kun begrænset erfaring efter oral indgift hos kvinder i ammeperioden. Overfølsomhedsreaktioner som f.eks. diarré kan ikke udelukkes. Hvis spædbarnet udvikler diarré, bør amningen afbrydes.

Virkninger på køreevnenMesalazin

Indflydelsen på evnen til at køre bil og bruge maskiner er nul eller ubetydelig.

BivirkningerMesalazin

Hovedpine; diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning, flatulens; udslæt (herunder urticaria, erythematøst udslæt). Også i rektal form: anal ubehag og irritation på indgiftsstedet, pruritus, tenesmus. I rektal skum: abdominal distension, anal ubehag, irritation på applikationsstedet, rektalsmerter, tenesmus. Lysfølsomhed, som kan være mere alvorlig hos patienter med allerede eksisterende hudtilstande (atopisk dermatitis og atopisk eksem).
Ændringer i leverfunktionsparametre (forhøjede transaminaser og kolestaseparametre), pancreasenzymer (forhøjet lipase og amylase), forhøjet antal eosinofile.

Vidal VademecumKilde: Indholdet af denne monografi om det aktive stof i henhold til ATC-klassifikationen er udarbejdet under hensyntagen til de kliniske oplysninger om alle lægemidler, der er godkendt og markedsført i Spanien, og som er klassificeret i denne ATC-kode. For detaljerede oplysninger, der er godkendt af AEMPS for hvert lægemiddel, henvises til det tilsvarende AEMPS-godkendte SPC.

Monografier Aktiv bestanddel: 03/03/2020