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Mecanismo de acciónMesalazina

Antiinflamatorio. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y de leucotrienos quimiotácticos, y la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos. Antioxidante.

Indicaciones terapéuticasMesalazina

Oral: fase aguda de colitis ulcerosa leve/moderada, mantenimiento de la remisión de colitis ulcerosa (incluidos intolerantes a salazosulfapiridina); enf. De Crohn (comp.) fase aguda y mantenimiento de remisión.
Rectal: episodio agudo de colitis ulcerosa, proctitis y proctosigmoiditis. Colitis ulcerosa activa leve del colon sigmoide y recto.

PosologíaMesalazina

Ajustar individualmente. En general:
Oral (no masticar):
a) Colitis ulcerosa leve/moderada:
– Fase aguda. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h o 1.500-4.000 mg/día, en 1 o varias tomas (dosis 4.000 mg/día recomendada en pacientes que no responden a dosis más bajas evaluando a las 8 sem el efecto del tto.); comp. liberación prolongada: 2.400-4.800 mg 1 vez/día; granulado de liberación prolongada: 1.500-3.000 mg 1 vez/día o en 3 dosis, hasta 4.000 mg/día en 2-4 tomas. Niños >= 6 años y adolescentes, determinar individualmente, iniciar con 30-50 mg/kg/día, 1 vez/día o en dosis divididas; máx. 75 mg/kg/día en varias dosis sin superar dosis máx. de ads.
– Mantenimiento de la remisión (incluidos intolerantes a salazosulfapiridina). Ads., comp.: 800-1.600 mg/día en varias dosis o 1.500-3.000 mg /día, en 1 o varias tomas (dosis 3.000 mg/día recomendada para pacientes que no responden a dosis más bajas); comp. liberación prolongada: 2.000 – 2.400 mg, 1 vez/día; granulado de liberación prolongada: 500 mg, 3 veces/día o 3.000 mg, 1 vez/día. Niños >= 6 años y adolescentes, determinar individualmente, iniciar con: 15-30 mg/kg/día repartidos en varias dosis; sin superar dosis máx. de ads.(2 g/día); dosis habitual recomendada con p.c. <= 40 kg: ½ dosis de ads y con p.c. > 40 kg = dosis ads.
b) Enf. De Crohn, fase aguda y mantenimiento de remisión. Comp.: ads. 400-800 mg/8 h.
Rectal:
– Episodio agudo de colitis ulcerosa. Ads.: 4 g de suspensión rectal 1 vez/día al acostar.
– Colitis ulcerosa distal (proctitis y proctosigmoiditis). Espuma rectal, afectación rectosigmoidea 1 g 1 vez/día; afectación del colon descendente 2 g 1 vez/día, 4-6 sem. Supositorios (fase aguda y mantenimiento de remisión): 500 mg 3 veces/día, última dosis al acostar.
– Proctosigmoiditis. Ads.: 1 g suspensión rectal al acostar, 2-3 sem.
– Proctitis: 1-2 g/ día en supositorio.
– Colitis ulcerosa activa leve del colon sigmoide y recto: 2 g espuma rectal 1 vez/día antes de acostarse. En caso de dificultad para retenir esa cantidad de espuma: 1 g antes de acostarse y 1 g durante la noche (tras evacuación de la primera dosis) o por la mañana.

Modo de administraciónMesalazina

– Vía oral. Los comprimidos se deben tragar enteros preferiblemente con un poco de líquido antes de las comidas. No se deben masticar, aplastar ni romper antes de tragarlos. Antes de la administración de las formas rectales se recomienda realizar una evacuación intestinal. Los gránulos no se deben masticar, se debe vaciar el contenido del sobre en la lengua e ingerirlo con agua, zumo de naranja o yogur.
– Vía rectal.

ContraindicacionesMesalazina

Hipersensibilidad a mesalazina y salicilatos; I.H./I.R. grave; niños < 6 años.

Advertencias y precaucionesMesalazina

Hipersensibilidad a sulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos), vigilar y suspender si síntomas de intolerancia (calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, cefalea intensa, o rash); ancianos; diátesis hemorrágica e I.R., uso no recomendado; riesgo de nefrotoxicidad, mayor asociado a otros nefrotóxicos (AINE, azatioprina), monitorizar función renal en especial al inicio del tto.; I.H.; controlar antes y durante el tto. parámetros de función hepática (ALT o AST), parámetros de función renal (creatinina sérica) y recuento sanguíneo diferencial (recuento hemático); úlcera péptica activa; enf. pulmonar/asma; suspender en caso de evidencia o sospecha de reacciones de hipersensibilidad cardiaca (miocarditis y pericarditis) o de discrasia sanguínea grave; hacer análisis de seguimiento a los 14 días de iniciar tto, luego cada 4 sem durante 3 meses, y después cada 3 meses; no usar con laxantes tipo lactulosa; limitada evidencia sobre el efecto en niños y adolescentes (6-18 años); notificados casos de fotosensibilidad. Casos de nefrolitiasis, aparición de cálculos con contenido de mesalazina del 100%: garantizar ingesta suficiente de líquidos durante el tto.

Insuficiencia hepáticaMesalazina

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H., Controlar antes y durante el tto. parámetros de función hepática (ALT o AST).

Insuficiencia renalMesalazina

Contraindicado en I.R. grave. Nefrotóxico. Precaución en I.R., monitorizar función renal en especial al inicio del tto.

InteraccionesMesalazina

Reduce la actividad de: anticoagulantes derivados de la cumarina (p.ej. warfarina).
Potencia el efecto reductor de la glucemia de: sulfonilureas.
Antagoniza los efectos uricosúricos de: probenecid y sulfinpirona.
Mayor toxicidad con: furosemida.
Aumenta el riesgo de reacciones adversas renales con: agentes nefrotóxicos (incluidos AINE y azatioprina).
Mayor riesgo de mielosupresión con: azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina; monitorizar regularmente parámetros hematológicos (especialmente leucocitos y trombocitos) y ajustar dosis de tiopurinas.
Disminuye el efecto de: espironolactona.
Retrasa la excreción de: metotrexato.
Efecto reducido con: laxantes del tipo lactulosa.
Lab: Puede provocar resultados de pruebas falsamente elevados al medir la normetanefrina urinaria mediante cromatografía de líquidos con detección electroquímica.

EmbarazoMesalazina

No se debe utilizar mesalazina durante el embarazo, excepto cuando según la opinión del médico especialista el beneficio potencial supere al riesgo. La enfermedad de base en sí misma (Enfermedad inflamatoria intestinal EII)) puede aumentar los riesgos de resultado adverso del embarazo. Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria y su concentración en plasma del cordón umbilical es más baja que la concentración en plasma materno. El metabolito acetil-mesalazina aparece en concentraciones similares en cordón umbilical y plasma materno. Los estudios en animales con mesalazina oral no indican efectos perjudiciales directos o indirectos en el embarazo, desarrollo embrio/fetal, parto o desarrollo postnatal. No existen estudios adecuados y controlados del uso de mesalazina en mujeres embarazadas. Los datos publicados sobre mesalazina en humanos son limitados y muestran que no hay un aumento de la tasa global de malformaciones congénitas. Algunos datos muestran un aumento de la tasa de partos pretérmino, muerte fetal, y bajo peso al nacer; sin embargo estos resultados adversos del embarazo también están asociados con la enfermedad inflamatoria intestinal activa. Se han reportado trastornos sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) en recién nacidos de madres tratadas con mesalazina. En un caso aislado de utilización a largo plazo de dosis altas de mesalazina (2-4g, vía oral) durante el embarazo, se notificó fallo renal en el neonato.

LactanciaMesalazina

No se debe utilizar mesalazina durante la lactancia, salvo cuando el beneficio potencial supere al riesgo.
La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la leche materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. No se han realizado estudios controlados de mesalazina durante la lactancia. Hasta la fecha, solo existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo de lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad como diarrea. En caso de que el lactante presente diarrea, la lactancia deberá interrumpirse.

Efectos sobre la capacidad de conducirMesalazina

La influencia de sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversasMesalazina

Dolor de cabeza; diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia; erupciones (incluida urticaria, erupción eritematosa). Además en formas rectales: malestar anal e irritación en el lugar de administración, prurito, tenesmo. En espuma rectal: distensión abdominal, molestia anal, irritación del lugar de la aplicación, dolor rectal, tenesmus. Fotosensibilidad, que puede ser más grave en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes (dermatitis atópica y eccema atópico).
Cambios en los parámetros de función hepática (aumento de las transaminasas y parámetros de colestasis), de enzimas pancreáticas (aumento de la lipasa y amilasa), aumento del recuento de eosinófilos.

Vidal VademecumFuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 03/03/2020