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Revisado médicamente por Drugs.com. Actualizado por última vez el 29 de diciembre de 2020.

Dosis habitual en adultos para la epilepsia

Liberación inmediata:
Dosis inicial: Comprimidos: 200 mg por vía oral dos veces al día
Dosis inicial: Suspensión oral: 100 mg por vía oral 4 veces al día
Aumentar semanalmente en incrementos de hasta 200 mg al día (en dosis igualmente divididas 3 ó 4 veces al día) hasta obtener una respuesta óptima
Dosis de mantenimiento: 800 a 1200 mg al día
Dosis máxima: 1600 mg al día
Liberación prolongada:
Dosis inicial: 200 mg por vía oral 2 veces al día
-Aumentar semanalmente en incrementos de 200 mg al día en dosis igualmente divididas dos veces al día hasta obtener una respuesta óptima
Dosis máxima: 1600 mg al día
CAMBIO DE liberación inmediata a liberación prolongada:
-Proporcionar la misma dosis total de mg al día en dosis igualmente divididas dos veces al día; tras la conversión, vigilar estrechamente el control de las convulsiones; dependiendo de la respuesta, puede ser necesario ajustar el tratamiento.
CAMBIO a suspensión oral:
-Suministrar la misma dosis total diaria de mg pero aumentar la frecuencia a 3 ó 4 veces al día
COADMINISTRACIÓN CON OTROS FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS:
-Cuando se añada al tratamiento antiepiléptico existente, añadir gradualmente mientras se mantiene o se disminuye gradualmente la dosis del antiepiléptico concomitante

-La dosis de mantenimiento debe ser la dosis mínima eficaz, generalmente de 800 a 1200 mg al día.
-La monitorización de los niveles del fármaco puede ser útil para la selección de la dosis, para minimizar la toxicidad, para verificar el cumplimiento del fármaco y para ayudar a la monitorización de las interacciones farmacológicas; considere la posibilidad de monitorizar los niveles plasmáticos cuando empiece y deje de tomar medicamentos que puedan alterar el metabolismo de este fármaco.
Las crisis epilépticas (petit mal) no parecen controlarse con este fármaco; su uso se ha asociado a un aumento de la frecuencia de las convulsiones generalizadas.
Uso: Para el tratamiento de convulsiones parciales con sintomatología compleja (psicomotriz, lóbulo temporal), convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal) y patrones de convulsiones mixtas que incluyen las anteriores, u otras convulsiones parciales o generalizadas.

Dosis habitual en adultos para la Neuralgia del Trigémino

Liberación inmediata:
Dosis inicial: Comprimidos: 100 mg por vía oral 2 veces al día
Dosis inicial: Suspensión oral: 50 mg por vía oral 4 veces al día
Aumentar hasta 200 mg al día en dosis divididas para conseguir la ausencia de dolor
Dosis de mantenimiento: 400 a 800 mg al día
Dosis máxima: 1200 mg al día
Liberación prolongada:
Dosis inicial: 200 mg por vía oral una vez al día o 100 mg por vía oral cada 12 horas
Aumentar hasta 200 mg al día en incrementos de 100 mg cada 12 horas para conseguir la ausencia de dolor
Dosis de mantenimiento: 400 a 800 mg al día
Dosis máxima: 1200 mg al día

-Las dosis de mantenimiento en algunos pacientes pueden ser de 200 mg al día mientras que otros pueden requerir hasta 1200 mg al día; al menos una vez cada 3 meses, se debe intentar reducir, o posiblemente interrumpir el tratamiento, para asegurar que se está utilizando la dosis mínima eficaz.
-Se han comunicado resultados beneficiosos en el tratamiento de la neuralgia glosofaríngea.
Este medicamento no debe utilizarse para tratar dolores triviales.
Uso: Para el tratamiento del dolor asociado a la neuralgia verdadera del trigémino.

Dosis habitual en adultos para la manía

Cápsulas de liberación prolongada (Equetro):
Dosis inicial: 200 mg por vía oral dos veces al día
-Aumentar 200 mg al día para conseguir una respuesta óptima
Dosis máxima: 1600 mg al día

No se han estudiado dosis superiores a 1600 mg al día en la manía asociada al trastorno bipolar.
Uso: Para el tratamiento de episodios agudos maníacos o mixtos asociados al trastorno bipolar.

Dosis habitual en adultos para el trastorno bipolar

Cápsulas de liberación prolongada (Equetro):
Dosis inicial: 200 mg por vía oral dos veces al día
-Aumentar 200 mg al día para conseguir una respuesta óptima
Dosis máxima: 1600 mg al día

No se han estudiado dosis superiores a 1600 mg al día en la manía asociada al trastorno bipolar.
Uso: Para el tratamiento de episodios agudos maníacos o mixtos asociados al trastorno bipolar.

Dosis pediátrica habitual para la epilepsia

Menos de 6 años de edad:
Dosis inicial: 10 a 20 mg/kg/día por vía oral en 2 a 3 dosis divididas (comprimidos de liberación inmediata), 4 dosis divididas (suspensión oral), O cada 12 horas (cápsulas de liberación prolongada)
Aumentar la dosis a intervalos semanales (mantener las dosis divididas) para conseguir una respuesta clínica óptima
-Dosis máxima: 35 mg/kg/día
De 6 a 12 años de edad:
Dosis inicial: comprimidos IR o comprimidos o cápsulas de liberación prolongada: 100 mg por vía oral dos veces al día
Dosis inicial: Suspensión oral: 100 mg por vía oral 4 veces al día
Aumentar la dosis semanalmente en incrementos de hasta 100 mg al día (mantener dosis divididas) hasta obtener una respuesta óptima
Dosis de mantenimiento: 400 a 800 mg/día
Dosis máxima: 1000 mg al día
Mayores de 12 años:
Dosis inicial: comprimidos IR: 200 mg por vía oral 2 veces al día
Dosis inicial: Suspensión oral: 100 mg por vía oral 4 veces al día
Aumentar semanalmente en incrementos de hasta 200 mg al día (mantener dosis divididas) hasta obtener una respuesta óptima
Dosis de mantenimiento: 800 a 1200 mg al día
Dosis máxima: 1000 mg al día (12 a 15 años); 1200 mg al día (más de 15 años)
Comprimidos o cápsulas de liberación prolongada:
Dosis inicial: 200 mg por vía oral dos veces al día
-Aumentar semanalmente en incrementos de 200 mg/día (divididos dos veces al día) hasta obtener una respuesta óptima
Dosis máxima: 1000 mg al día (12 a 15 años); 1200 mg al día (mayores de 15 años)
Cambio de liberación inmediata a liberación prolongada:
-Proporcionar la misma dosis total de mg diarios en dosis igualmente divididas dos veces al día; tras la conversión, vigilar estrechamente el control de las convulsiones; dependiendo de la respuesta, puede ser necesario ajustar el tratamiento.
PASO A SUSPENSIÓN ORAL:
-Suministrar la misma dosis total diaria de mg pero aumentar la frecuencia a 3 ó 4 veces al día
COADMINISTRACIÓN CON OTROS FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS:
-Cuando se añada al tratamiento antiepiléptico existente, añadir gradualmente mientras se mantiene o disminuye gradualmente la dosis del antiepiléptico concomitante (puede ser necesario aumentar la fenitoína).

-Si no se consigue una respuesta satisfactoria, medir los niveles plasmáticos para determinar si están dentro del rango terapéutico.
-La dosis de mantenimiento debe ser el nivel mínimo efectivo.
-La monitorización de los niveles del fármaco puede ser útil para la selección de la dosis, para minimizar la toxicidad, para verificar el cumplimiento del fármaco y para ayudar a la monitorización de las interacciones farmacológicas; considerar la monitorización de los niveles plasmáticos cuando se inicie y se interrumpa la administración de medicamentos que puedan alterar el metabolismo de este fármaco.
Las crisis epilépticas (petit mal) no parecen controlarse con este fármaco; su uso se ha asociado con un aumento de la frecuencia de las convulsiones generalizadas.
Uso: Para el tratamiento de convulsiones parciales con sintomatología compleja (psicomotora, lóbulo temporal), convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal) y patrones de convulsiones mixtas que incluyen las anteriores, u otras convulsiones parciales o generalizadas.

Ajustes de la dosis renal

Utilizar con precaución

Ajustes de la dosis hepática

Utilizar con precaución; se recomiendan dosis iniciales más bajas de suspensión oral ya que la suspensión oral proporciona niveles máximos más altos; Titular lentamente para evitar efectos secundarios no deseados
-Evitar el uso en pacientes con antecedentes de porfiria hepática (porfiria aguda intermitente, porfiria variegada, porfiria cutánea tarda)
Suspender el tratamiento en caso de aparición o empeoramiento de evidencia clínica o de laboratorio de disfunción hepática o daño hepático; o en caso de enfermedad hepática activa

Ajustes de la dosis

Este medicamento debe administrarse en dosis divididas:
Comprimidos de liberación inmediata: Tomar en dosis divididas varias veces al día
Comprimidos o cápsulas de liberación prolongada: Tomar en dosis divididas dos veces al día
-Líquido oral: Tomar en dosis divididas 2 ó 3 veces al día
Dado que las diferentes formulaciones varían en cuanto a su biodisponibilidad y para evitar la reducción del efecto, el riesgo de convulsiones por irrupción o los efectos secundarios excesivos, vigilar estrechamente si se necesitan cambios en la formulación ya que puede ser necesario ajustar la dosis.
Cambiar a comprimidos de liberación prolongada: la misma dosis diaria total será generalmente adecuada. En unos pocos pacientes, puede ser necesario aumentar la dosis diaria total, particularmente cuando se utiliza con otros antiepilépticos
Monitoreo/rango terapéutico del medicamento:
Rango terapéutico habitual: 4 a 12 mcg/mL (17 a 50 micromol/L)
La monitorización de los niveles sanguíneos puede ser especialmente útil en casos de aumento drástico de la frecuencia de las convulsiones; durante el embarazo; al tratar a niños o adolescentes; en caso de sospecha de trastornos de absorción; para verificar el cumplimiento; en caso de sospecha de toxicidad cuando se utiliza más de un medicamento

Precauciones

ADVERTENCIAS EN LA CAJA: REACCIONES DERMATOLÓGICAS GRAVES Y ALELE HLA-B*1502
-Se han notificado reacciones dermatológicas graves y a veces mortales, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica (NET) y síndrome de Stevens-Johnson (SJS). Se estima que estas reacciones se producen entre 1 y 6 por cada 10.000 nuevos usuarios en países con poblaciones principalmente caucásicas. Se estima que el riesgo en algunos países asiáticos es unas 10 veces mayor. Los estudios en pacientes de ascendencia china han encontrado una fuerte asociación entre el riesgo de desarrollar SJS/TEN y la presencia de HLA-B*1502, una variante alélica heredada del gen HLA-B. El HLA-B*1502 se encuentra casi exclusivamente en pacientes con ascendencia en amplias zonas de Asia. Los pacientes con ascendencia en poblaciones de riesgo genético deben ser examinados para detectar la presencia de HLA-B*1502 antes de iniciar el tratamiento con el medicamento; los pacientes que den positivo para el alelo no deben ser tratados con este medicamento a menos que el beneficio supere claramente el riesgo.
Se han notificado ANEMIA APLÁSTICA Y AGRANULOCITOSIS en asociación con el uso de este medicamento.
Los datos de un estudio de control de casos basado en la población demuestran que el riesgo de desarrollar estas reacciones es de 5 a 8 veces mayor que en la población general. Sin embargo, el riesgo global de estas reacciones en la población general no tratada es bajo; aproximadamente 6 pacientes por cada millón de habitantes al año en el caso de la agranulocitosis y 2 pacientes por cada millón de habitantes al año en el caso de la anemia aplásica.
-Aunque los informes de disminución transitoria o persistente de los recuentos de plaquetas o glóbulos blancos no son infrecuentes con el uso de este medicamento, no se dispone de datos para estimar con precisión la incidencia o el resultado. La gran mayoría de los casos de leucopenia no han progresado a las condiciones más serias de anemia aplásica o agranulocitosis.
-Debido a la muy baja incidencia de agranulocitosis y anemia aplásica, es poco probable que la gran mayoría de los cambios hematológicos menores observados en el monitoreo de los pacientes con este medicamento indiquen la ocurrencia de alguna de estas anormalidades. No obstante, deben obtenerse pruebas hematológicas completas antes del tratamiento como línea de base. Si un paciente, durante el tratamiento, presenta un recuento bajo o disminuido de glóbulos blancos o de plaquetas, debe ser vigilado estrechamente. Se debe considerar la interrupción del fármaco si se desarrolla cualquier evidencia de depresión significativa de la médula ósea.
ÍNDICE TERAPÉUTICO ESTRECHO:
Este fármaco debe considerarse un fármaco de índice terapéutico estrecho (ITN) ya que pequeñas diferencias en la dosis o en las concentraciones sanguíneas pueden dar lugar a fallos terapéuticos graves o a reacciones adversas al fármaco.
Recomendaciones:
– La sustitución del genérico debe hacerse con precaución, si es que se hace, ya que los estándares de bioequivalencia actuales son generalmente insuficientes para los medicamentos de NTI.
-Se debe realizar una monitorización adicional y/o más frecuente para asegurar la recepción de una dosis eficaz y evitar toxicidades innecesarias.
CONTRAINDICACIONES:
-Depresión previa de la médula ósea
-Hipersensibilidad a este medicamento o a cualquier compuesto tricíclico (p. ej. amitriptilina, desipramina, imipramina, protriptilina y nortriptilina)
-Uso concomitante o en un plazo de 14 días de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
-Uso concomitante de delavirdina u otros inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa que son sustratos del CYP450 3A4
-Uso concomitante de nefazodona
No se ha establecido la seguridad y eficacia de las cápsulas de liberación prolongada en pacientes menores de 18 años.
Consultar la sección ADVERTENCIAS para conocer las precauciones adicionales.

Diálisis

Este medicamento se dializa ligeramente mediante hemodiálisis. El aclaramiento de diálisis tiene una media de 54 mL/min. Utilizando un dializador de tubo hueco Cobe Century II con una membrana de cuprofano, se elimina el 10% de una dosis durante 4 horas de hemodiálisis.
Se ha informado que la hemoperfusión es útil en la eliminación de carbamazepina durante una sobredosis aguda.

Otros comentarios

Consejos de administración:
Tomar por vía oral con alimentos
Suspensión oral: Agitar bien antes de medir; no mezclar con otros medicamentos líquidos o diluyentes ya que puede formarse un precipitado
Comprimido de liberación prolongada: Tragar entero; no triturar, masticar ni romper los comprimidos; el recubrimiento del comprimido no se absorbe y se excreta en las heces (el recubrimiento puede ser perceptible en las heces)
Cápsula de liberación prolongada: Tragar entera o abrir y espolvorear las perlas sobre los alimentos, como una cucharadita de compota de manzana; no aplastar ni masticar las cápsulas o perlas
Requisitos de conservación:
-Proteger de la luz y la humedad
Generalidades:
-Información sobre biomarcadores se incluye en la advertencia de recuadro negro, específicamente debido a una asociación entre la presencia del alelo HLA-B*1502 y el riesgo de reacciones dermatológicas graves, se recomienda la prueba de genotipo HLA-B*1502 de alta resolución en pacientes genéticamente en riesgo. Las pruebas deben realizarse antes del tratamiento, ya que más del 90% de los pacientes que experimentan el síndrome de Stevens-Johnson (SJS) o la necrólisis epidérmica tóxica (TEN) lo hacen en los primeros meses de tratamiento.
-La presencia del alelo HLA-A*3101 ha mostrado una asociación moderada entre el riesgo de desarrollar reacciones de hipersensibilidad, incluyendo SJS/TEN, erupciones maculopapulares y Reacción a Medicamentos con Eosinofilia y Síntomas Sistémicos (DRESS).
La ascendencia es un determinante importante para identificar las poblaciones de riesgo; El HLA-B*1502 se encuentra casi exclusivamente en pacientes con ascendencia en amplias zonas de Asia y está prácticamente ausente en individuos que no son de origen asiático (por ejemplo, caucásicos, afroamericanos, hispanos y nativos americanos). Se espera que el HLA-A*3101 sea portado por más del 15% de los japoneses, nativos americanos, indios del sur y algunos árabes; hasta el 10% de los pacientes de ascendencia china Han, coreana, europea, latinoamericana y otros indios, y hasta aproximadamente el 5% en afroamericanos y pacientes de ascendencia tailandesa, taiwanesa y china (Hong Kong).
Mientras la ciencia de la farmacogenómica evoluciona, es necesaria una vigilancia clínica adecuada y el manejo de los pacientes debido al potencial de reacciones adversas graves.
Seguimiento:
Para los pacientes con riesgo genético: Prueba de genotipo HLA-B*1502 de alta resolución antes de iniciar el tratamiento
-HEMATOLÓGICO: Recuento sanguíneo completo basal, incluyendo plaquetas, posiblemente reticulocitos, y hierro sérico; repetir si los pacientes desarrollan un recuento bajo o disminuido de glóbulos blancos o cualquier signo o síntoma de depresión de la médula ósea
-HEPATICO: Pruebas de la función hepática al inicio y de forma periódica, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática
-RENAL: Análisis de orina y determinaciones de BUN al inicio y de forma periódica
-OCULAR: Examen ocular al inicio y de forma periódica
-Monitoreo de medicamentos terapéuticos: Útil para minimizar la toxicidad y verificar el cumplimiento
Consejos para el paciente:
-Los pacientes deben entender que este medicamento no debe ser suspendido bruscamente.
-Los pacientes deben ser instruidos para informar inmediatamente del desarrollo de cualquier reacción cutánea o de hipersensibilidad.
-Los pacientes deben ser instruidos para contactar con su proveedor de atención médica rápidamente si desarrollan signos o síntomas de depresión de la médula ósea, hiponatremia o cualquier reacción nueva o inusual.
-Se debe instruir a los pacientes para que discutan todos los cambios de medicación con su proveedor de atención médica, incluyendo las preparaciones a base de hierbas y los medicamentos de venta libre; se debe aconsejar a los pacientes que eviten el zumo de pomelo, el alcohol y otros medicamentos que puedan causar somnolencia o mareos hasta que hablen con su proveedor de atención médica.
-Se debe informar a los pacientes de que este medicamento puede aumentar el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas y que deben informar inmediatamente de cualquier cambio en el estado de ánimo o en el comportamiento, o de la aparición de pensamientos suicidas o de pensamientos de autolesión.
-Las mujeres en edad fértil deben entender que este medicamento puede causar daño fetal; deben entender que este medicamento puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales, lo que puede causar un fallo anticonceptivo o una hemorragia intermenstrual; si están embarazadas o tienen la intención de quedarse embarazadas, deben hablar con su profesional sanitario; se puede encontrar un registro de embarazos en http://www.aedpregnancyregistry.org/
-Se debe aconsejar a las pacientes que no conduzcan ni manejen maquinaria durante el tratamiento hasta que lo hayan consultado con su profesional sanitario.