Voici une liste des 10 médicaments approuvés par la FDA pour les patients atteints de sclérose en plaques – neuf des 10 agents modificateurs de la maladie autorisés par l’agence, plus un médicament dont l’indication est spécifique aux patients atteints de SEP – classés par leurs ventes de 2013, telles que déclarées par les sociétés qui les commercialisent. Les médicaments sont répertoriés par nom, promoteur(s), informations sur la posologie, mécanisme d’action, indication et données sur les ventes.

Le médicament contre la SEP le plus vendu l’an dernier, Copaxone, devra relever le défi en 2014 de maintenir ses ventes aux États-Unis face à la concurrence de plusieurs versions génériques du glatiramère. En attente de l’approbation de la FDA à la date limite pour vendre le glatiramère générique une fois les premiers brevets expirés en mai, Novartis et son partenaire Momenta Pharmaceuticals, ainsi que Natco Pharma et son partenaire Mylan. Les deux équipes ont gagné contre Teva dans des litiges relatifs aux brevets.

Le mois dernier, Teva a mis en avant une étude qu’elle a commandée et financée, montrant des différences dans l’expression des gènes liés à des effets thérapeutiques clés entre Copaxone et le glatiramère de Natco. Teva insiste sur le fait qu’elle a agi davantage pour la sécurité des patients que par désir de protéger une franchise médicamenteuse lucrative qui a représenté 20 % des ventes totales et environ la moitié des bénéfices totaux. Teva espère également repousser les challengers génériques grâce à un nouveau dosage qui a été approuvé par la FDA le mois dernier. Ce nouveau dosage permet aux patients de prendre 40 mg trois fois par semaine, au lieu du régime actuel de 20 mg par jour. La société a déclaré qu’elle prévoyait de convertir 57% des patients actuels de Copaxone au nouveau dosage.

Aussi performant que soit Copaxone pour Teva, Biogen Idec a généré plus de ventes de médicaments contre la SEP l’année dernière, avec trois de ses propres produits et un quatrième produit en partenariat (avec Acorda Therapeutics) dans le top 10, représentant un total combiné de 5,563 milliards de dollars de ventes. Le suivant le plus en vue sur la liste est Novartis, avec deux médicaments combinés pour un peu plus de 2 milliards de dollars, suivi par trois géants pharmaceutiques et deux biotechs, chacun avec 1 milliard de dollars ou moins de ventes.

#10. Extavia (interféron bêta-1b)

Sponsor/développeur : Novartis

Dosage : force, forme et fréquence : La dose recommandée est de 0,25 mg injectée par voie sous-cutanée tous les deux jours. En général, commencer à 0,0625 mg (0,25 ml) par voie sous-cutanée tous les deux jours, et augmenter sur une période de six semaines jusqu’à 0,25 mg (1 ml) tous les deux jours

Mécanisme d’action : Inconnu

Indication : Formes récurrentes de SEP pour réduire la fréquence des exacerbations cliniques

Ventes 2013 : 159 millions de dollars

#9. Aubagio (teriflunomide)

Sponsor/développeur : Genzyme (Sanofi)

Dosage, forme et fréquence : comprimés de 7 mg et 14 mg, une fois par jour, avec ou sans nourriture

Mécanisme d’action : Inhibiteur de la synthèse de la pyrimidine

Indication : Formes récurrentes de la SEP

Ventes en 2013 : Environ 226 millions de dollars (166 millions d’euros)1

#8. Ampyra (dalfampridine) / Fampyra

Sponsor/développeur : Acorda Therapeutics et Biogen Idec

Formation et dosage : comprimés de 10 mg

Mécanisme d’action : Bloqueur des canaux potassiques

Indication : Améliorer la marche chez les patients atteints de SEP

Ventes 2013 : 302,301 millions de dollars2

#7. Rebif (interféron bêta-1a)

Sponsor/développeur : EMD Serono et Pfizer

Puissance, forme et fréquence de la posologie : 22 mcg et 44 mcg par injection trois fois par semaine. Rebif doit être administré, si possible, à la même heure (de préférence en fin d’après-midi ou en soirée) les trois mêmes jours, à au moins 48 heures d’intervalle chaque semaine. En général, les patients doivent commencer à 20% de la dose prescrite trois fois par semaine et augmenter sur une période de quatre semaines jusqu’à la dose ciblée, soit 22 ou 44 mcg trois fois par semaine

Mécanisme d’action : Inconnu

Indication : Formes récurrentes de SEP, pour diminuer la fréquence des exacerbations cliniques et retarder l’accumulation du handicap physique.

Ventes 2013 : Environ 622 millions de dollars (460 millions d’euros) au 30 septembre 20133,4

#6. Tecfidera (fumarate de diméthyle)

Sponsor/développeur : Biogen Idec

Puissance, forme et fréquence de la posologie : Dose initiale : 120 mg deux fois par jour, par voie orale, pendant sept jours, puis dose d’entretien après sept jours : 240 mg deux fois par jour, par voie orale. Les gélules doivent être avalées entières et intactes. Tecfidera peut être pris avec ou sans nourriture.

Mécanisme d’action : Inconnu

Indication : Formes récurrentes de SEP

Ventes 2013 : 876 millions de dollars

#5. Betaseron (Betaferon ; Interféron bêta-1b)

Sponsor/développeur : Bayer HealthCare

Puissance, forme et fréquence de la posologie : La dose recommandée est de 0,25 mg par injection tous les deux jours. En général, il est conseillé aux patients de commencer à 0,0625 mg (0,25 ml) par injection tous les deux jours, et d’augmenter sur une période de six semaines jusqu’à 0,25 mg (1 ml) tous les deux jours

Mécanisme d’action : Inconnu

Indication : Formes récurrentes de SEP, pour réduire la fréquence des exacerbations cliniques

Ventes 2013 : 1,05 milliard de dollars (779 millions d’euros) au 30 septembre 20135

#4. Tysabri (natalizumab)

Sponsor/développeur : Biogen Idec6

Puissance, forme et fréquence de la posologie : 300 mg en perfusion intraveineuse sur environ une heure, toutes les quatre semaines

Mécanisme d’action : Se lie à la sous-unité α4 des intégrines α4β1 et α4β7 exprimées à la surface de tous les leucocytes, à l’exception des neutrophiles, et inhibe l’adhésion médiée par l’α4 des leucocytes à leur(s) contre-récepteur(s).

Indication : Adultes atteints de formes récurrentes de SEP

Ventes en 2013 : 1,67 milliard de dollars7

#3. Gilenya (fingolimod)

Promoteur/développeur : Novartis

Puissance, forme et fréquence de la posologie : Dose recommandée : 0,5 mg par voie orale une fois par jour, avec ou sans nourriture

Mécanisme d’action : Métabolisé en Fingolimod-phosphate, un modulateur des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate qui se lie avec une haute affinité aux récepteurs de la sphingosine 1-phosphate 1, 3, 4 et 5. Le fingolimod-phosphate bloque la capacité des lymphocytes à sortir des ganglions lymphatiques, réduisant ainsi le nombre de lymphocytes dans le sang périphérique. Le mécanisme d’action sur la SEP est inconnu mais pourrait impliquer une réduction de la migration des lymphocytes dans le système nerveux central.

Indication : Formes récurrentes de SEP, pour réduire la fréquence des exacerbations cliniques et retarder l’accumulation du handicap physique

Ventes en 2013 : 1,9 milliard de dollars

#2. Avonex (interféron bêta-1a)

Promoteur/développeur : Biogen Idec

Puissance, forme et fréquence de la posologie : 30 microgrammes une fois par semaine sont recommandés. Pour réduire l’incidence et la sévérité des symptômes pseudo-grippaux qui peuvent survenir lors de l’initiation du traitement par Avonex à une dose de 30 microgrammes, Avonex peut être initié à une dose de 7,5 microgrammes et la dose peut être augmentée de 7,5 microgrammes chaque semaine pendant les trois semaines suivantes jusqu’à ce que la dose recommandée de 30 microgrammes soit atteinte.

Mécanisme d’action : Inconnu

Indication : Formes récurrentes de SEP, pour ralentir l’accumulation du handicap physique et diminuer la fréquence des exacerbations cliniques

Ventes 2013 : 3 milliards de dollars8

#1. Copaxone (acétate de glatiramère)

Promoteur/développeur : Teva

Dose, forme et fréquence : 20 mg/mL par jour par injection ; 40 mg/mL trois fois par semaine par injection (9)

Mécanisme d’action : Pas complètement compris ; on pense qu’il agit en modifiant les processus immunitaires qui seraient responsables de la pathogenèse de la SEP.

Indication : Formes récurrentes de la SEP

Ventes en 2013 : 4.328 milliards de dollars

Ne figurent pas sur la liste deux autres produits axés sur la SEP : le Novantrone, dernier agent modificateur de la maladie approuvé par la FDA, maintenant vendu comme médicament générique par plusieurs sociétés qui ne ventilent pas les ventes de produits génériques individuels ; et le Zanaflex, dont les ventes 2013 (déclarées par Acorda avec les ventes et les revenus de redevances qu’elle reçoit pour une version générique autorisée vendue par Actavis) étaient trop faibles pour être classées.

Notes:
1 Reflète principalement les ventes américaines (152 millions d’euros ou environ 207 millions de dollars) depuis que la FDA a été la première à approuver le médicament en septembre 2012. En août 2013, la Commission européenne a accordé une autorisation de mise sur le marché pour Aubagio indiqué pour les patients adultes atteints de SEP récurrente-rémittente. Aubagio a également reçu la désignation de nouvelle substance active, ce qui lui confère une exclusivité de 10 ans dans l’UE. L’Europe de l’Ouest a représenté 12 millions d’euros ou 16 millions de dollars des ventes d’Aubagio en 2013.
2 Comprend les ventes nettes non auditées pour l’ensemble de l’année 2013 de 302 millions de dollars annoncées pour Ampyra par Acorda le 13 janvier (les résultats officiels du quatrième trimestre et de l’année complète doivent être annoncés le 13 février) ; et 17.301 millions de dollars pour toute l’année 2013 annoncés pour Fampyra par Biogen Idec.
3 EMD Serono fait partie de Merck KGaA, qui ne devrait pas annoncer les résultats du quatrième trimestre et de l’année 2013 avant le 6 mars.
4 Ne reflète que la partie des ventes d’EMD Serono. Pfizer ne ventile pas les ventes de Rebif, mais combine le médicament dans une catégorie qui comprend Spiriva, Aricept et Eliquis, ainsi que les ventes d’Enbrel enregistrées aux États-Unis et au Canada jusqu’au 31 octobre 2013.
5 Bayer publiera ses résultats du quatrième trimestre et de l’année 2013 le 28 février.
6 En février 2013, Biogen Idec a acheté la moitié des droits d’Elan sur Tysabri – restructurant ce qui avait été une collaboration à parts égales pour le médicament – pour 3,25 milliards de dollars, plus les redevances. Tysabri a été codéveloppé par Biogen Idec et Elan, qui a été acquis par Perrigo dans une transaction qui a été clôturée le 18 décembre 2013.
7 Les ventes mondiales sur le marché ont totalisé 1,67 milliard de dollars, en hausse de 3% par rapport à 2012, et comprennent des ventes totales sur le marché de 958 millions de dollars aux U.États-Unis et 712 millions de dollars de ventes hors des États-Unis.
8 Comprend 1,9 milliard de dollars de ventes aux États-Unis et 1,1 milliard de dollars de ventes hors des États-Unis.
9 Le 28 janvier, la FDA a approuvé une nouvelle formulation de Copaxone à 40 mg/mL, trois fois par semaine par injection.

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