Free Press

HatásmechanizmusMezalazin

Gyulladáscsökkentő. Gátolja a prosztaglandin és a kemotaktikus leukotrién szintézist, valamint a makrofág és neutrofil kemotaxist. Antioxidáns.

Terápiás javallatokMezalazin

Orálisan: enyhe/közepesen súlyos fekélyes vastagbélgyulladás akut fázisa, fekélyes vastagbélgyulladás remissziójának fenntartása (beleértve a szalazoszulfapiridinre intoleránsakat is); Crohn-kór (comp.) akut fázisa és a remisszió fenntartása.
Rektálisan: fekélyes vastagbélgyulladás, proktitisz és proktoszigmoiditisz akut epizódja. A szigmabél és a végbél enyhe aktív fekélyes vastagbélgyulladása.

PozológiaMezalazin

Egyéni beállítás. Általánosságban:
Orálisan (ne rágja):
a) Enyhe/közepesen súlyos fekélyes vastagbélgyulladás:
– Akut fázis. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h vagy 1500-4000 mg/nap, 1 vagy több adagban (4000 mg/nap adag ajánlott olyan betegeknél, akik nem reagálnak az alacsonyabb adagokra, 8 hét után értékelve a kezelés hatását); retard comp.: 2400-4800 mg egyszer/nap; retard granulátum: 1500-3000 mg egyszer/nap vagy 3 adagban, legfeljebb 4000 mg/nap 2-4 adagban. Gyermekek >= 6 évesek és serdülők, egyénileg meghatározandó, 30-50 mg/kg/nap adaggal kezdjük, naponta egyszer vagy osztott adagokban; max. 75 mg/kg/nap több adagban, a reklámok maximális adagjának túllépése nélkül.
– A remisszió fenntartása (beleértve a szalazoszulfapiridinre intoleránsakat is). Ads, comp: 800-1.600 mg/nap több adagban vagy 1.500-3.000 mg/nap, 1 vagy több adagban (3.000 mg/nap dózis ajánlott azoknak a betegeknek, akik nem reagálnak az alacsonyabb adagokra); retard comp: 2.000-2.400 mg, 1 alkalommal/nap; retard granulátum: 500 mg, 3 alkalommal/nap vagy 3.000 mg, 1 alkalommal/nap. Gyermekek >= 6 évesek és serdülők, egyénileg meghatározandó, kezdetben: 15-30 mg/kg/nap több adagra osztva; ne lépje túl az ads maximális adagját (2 g/nap); szokásos ajánlott adag testtömeg <= 40 kg esetén: ½ adag ads és testtömeg > 40 kg esetén = adag ads.
b) Crohn-betegség, akut fázis és a remisszió fenntartása. Comp.: ads. 400-800 mg/8 h.
Rektális:
– Fekélyes vastagbélgyulladás akut epizódja. Ads: 4 g rektális szuszpenzió naponta egyszer lefekvés előtt.
– Distalis fekélyes vastagbélgyulladás (proktitisz és proktoszigmoiditisz). Végbélhab, rectosigmoid érintettség 1 g egyszer/nap; descendáló vastagbél érintettség 2 g egyszer/nap, 4-6 kk. Kúpok (akut fázis és a remisszió fenntartása): 500 mg 3-szor/nap, utolsó adag lefekvéskor.
– Proctosigmoiditis. Ads.: 1 g rektális szuszpenzió lefekvéskor, 2-3 wk.
– Proktitisz: 1-2 g/nap kúpban.
– Enyhe aktív fekélyes vastagbél- és végbélgyulladás a szigmabélben és a végbélben: 2 g rektális hab naponta egyszer lefekvéskor. Ha nehéz megtartani ezt a mennyiségű habot: 1 g lefekvés előtt és 1 g éjszakára (az első adag kiürítése után) vagy reggel.

A beadás módjaMezalazin

– Szájon át. A tablettákat egészben kell lenyelni, lehetőleg étkezés előtt egy kis folyadékkal. Nyelés előtt nem szabad megrágni, összetörni vagy összetörni. A rektális formák beadása előtt ajánlott a székletürítés. A granulátumot nem szabad megrágni, a tasak tartalmát a nyelvre kell üríteni és vízzel, narancslével vagy joghurttal lenyelni.
– Rektális úton.

EllenjavallatokMezalazin

Mezalazin és szalicilátok iránti túlérzékenység; súlyos H.I./R.I.; gyermekek < 6 éves korig.

Figyelmeztetések és óvintézkedésekMezalazin

Szulfaszalazin iránti túlérzékenység (szalicilátallergia kockázata), ellenőrizni és abbahagyni, ha az intolerancia tünetei (hasi görcsök, súlyos hasi fájdalom, láz, súlyos fejfájás vagy kiütés); idősek; vérzési diathesis és R.I., alkalmazása nem ajánlott; nefrotoxicitás kockázata, más nefrotoxikus gyógyszerekkel (NSAID-ok, azatioprin) összefüggő fokozott kockázat, különösen a kezelés kezdetén ellenőrizni kell a vesefunkciót; H.I.; a kezelés előtt és alatt ellenőrizni kell a májfunkciós paramétereket (ALT vagy AST), a vesefunkciós paramétereket (szérum kreatinin) és a differenciálvérképet (vérkép); aktív peptikus fekély; tüdőbetegség/asztma; a kezelés abbahagyása. tüdő/asztma; szív túlérzékenységi reakciók (szívizomgyulladás és szívburokgyulladás) vagy súlyos vérzékenység bizonyítéka vagy gyanúja esetén hagyja abba; a kezelés megkezdése után 14 nappal, majd 3 hónapon keresztül 4 hetente, ezt követően 3 havonta végezzen ellenőrző vizsgálatokat; ne alkalmazza laktulóz típusú hashajtókkal együtt; korlátozottan bizonyított hatás gyermekeknél és serdülőknél (6-18 év); fényérzékenységi esetekről számoltak be. Nephrolithiasis esetei, 100%-os mezalazin tartalmú kövek előfordulása: elegendő folyadékbevitel biztosítása a kezelés alatt.

MájelégtelenségMezalazin

Súlyos H.I. esetén ellenjavallt. Óvatosság H.I. esetén, a kezelés előtt és alatt ellenőrizze a májfunkciós paramétereket (ALT vagy AST).

VeseelégtelenségMeszalazin

Súlyos R.I. esetén ellenjavallt. Nephrotoxikus. Óvatosság R.I. esetén, különösen a kezelés kezdetén ellenőrizze a vesefunkciót.

InterakciókMezalazin

csökkenti a következők aktivitását: kumarin antikoagulánsok (pl. warfarin).
Elősíti a: szulfonil-karbamidok vércukorszint-csökkentő hatását.
Elősíti a: probenecid és szulfinpiron urikozurikus hatását.
Elősíti a: furoszemid toxicitását.
Elősíti a: nefrotoxikus szerek (beleértve a NSAID-okat és az azatioprint) vesekárosító mellékhatásainak kockázatát.
Növeli a myeloszuppresszió kockázatát: azatioprin, 6-merkaptopurin vagy tioguanin; rendszeresen ellenőrizze a hematológiai paramétereket (különösen a leukocitákat és a trombocitákat) és állítsa be a tiopurinok adagját.
Rontja a: spironolakton hatását.
Késlelteti a: metotrexát kiválasztását.
Hatáscsökkenés: Laktulóz-típusú hashajtókkal.
Labor: A vizelet normetanadrenalinjának elektrokémiai detektálással végzett folyadékkromatográfiás mérésekor tévesen emelkedett vizsgálati eredményeket okozhat.

TerhességMezalazin

A mezalazin nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha a szakorvos véleménye szerint a lehetséges előny meghaladja a kockázatot. Maga az alapbetegség (gyulladásos bélbetegség (IBD)) növelheti a terhesség kedvezőtlen kimenetelének kockázatát. A mezalazin közismerten áthalad a placentáris gáton, és koncentrációja a köldökzsinórplazmában alacsonyabb, mint az anyai plazmában. Az acetil-mesalazin metabolit hasonló koncentrációban fordul elő a köldökzsinórban és az anyai plazmában. Az orális mezalazinnal végzett állatkísérletek nem mutatnak közvetlen vagy közvetett káros hatást a terhességre, az embrió/magzat fejlődésére, az ellésre vagy a születés utáni fejlődésre. A mezalazin terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan nincsenek megfelelő kontrollált vizsgálatok. Az emberekben a mezalazinról közzétett adatok korlátozottak, és nem mutatják a veleszületett rendellenességek általános arányának növekedését. Egyes adatok a koraszülés, a magzati halálozás és az alacsony születési súly megnövekedett arányát mutatják; ezek a kedvezőtlen terhességi eredmények azonban az aktív gyulladásos bélbetegséggel is összefüggésbe hozhatók. A mezalazinnal kezelt anyák újszülöttjeinél vérzészavarokról (leukopénia, trombocitopénia, vérszegénység) számoltak be. A terhesség alatti nagy dózisú mezalazin (2-4 g, szájon át) hosszú távú alkalmazása során egy elszigetelt esetben veseelégtelenséget jelentettek az újszülöttnél.

LaktációMezalazin

A mezalazin nem alkalmazható szoptatás alatt, kivéve, ha a lehetséges előny meghaladja a kockázatot.
A mezalazin átmegy az anyatejbe. A mezalazin koncentrációja az anyatejben sokkal alacsonyabb, mint az anyai vérben, míg metabolitja, az acetil-mezalazin hasonló vagy magasabb koncentrációban fordul elő. A mezalazinra vonatkozóan nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat a szoptatás alatt. A mai napig csak korlátozott tapasztalatok állnak rendelkezésre a nőknél a szoptatási időszakban történő szájon át történő beadást követően. Az olyan túlérzékenységi reakciókat, mint a hasmenés, nem lehet kizárni. Ha a csecsemőnél hasmenés jelentkezik, a szoptatást abba kell hagyni.

A gépjárművezetéshez szükséges képességekre gyakorolt hatásMesalazin

A gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás nulla vagy elhanyagolható.

MellékhatásokMesalazin

Fejfájás; hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, hányás, puffadás; kiütés (beleértve a csalánkiütést, az erythemás kiütést). Végbélre adott formában is: végbélpanaszok és irritáció a beadás helyén, viszketés, teneszmusz. Végbélhabban: hasi puffadás, végbélpanaszok, irritáció az alkalmazás helyén, végbélfájdalom, teneszmusz. Fényérzékenység, amely súlyosabb lehet a már meglévő bőrbetegségben (atópiás dermatitis és atópiás ekcéma) szenvedő betegeknél.
Változások a májfunkciós paraméterekben (emelkedett transzaminázok és kolestázis paraméterek), hasnyálmirigy enzimekben (emelkedett lipáz és amiláz), emelkedett eozinofil szám.

Vidal VademecumForrás: E hatóanyag-monográfia tartalma az ATC-osztályozás szerint készült, figyelembe véve a Spanyolországban engedélyezett és forgalmazott, az adott ATC-kód alá sorolt valamennyi gyógyszer klinikai adatait. Az AEMPS által az egyes gyógyszerkészítményekre vonatkozóan engedélyezett részletes információkat a megfelelő, AEMPS által engedélyezett alkalmazási előírás tartalmazza.

Monográfiák Hatóanyag: 03/03/2020