Free Press

A Drugs.com által orvosilag felülvizsgált. Utolsó frissítés: 2020. december 29.

Egészséges felnőtt adag epilepszia esetén

Imediate-Release:
Előzetes adag: Tabletták: 200 mg szájon át naponta kétszer
A kezdeti adag: Szájon át szedhető szuszpenzió: 100 mg szájon át naponta 4-szer
-növelés heti lépésekben napi 200 mg-ig (egyenlően elosztott adagokban naponta 3-szor vagy 4-szer) az optimális válasz eléréséig
Fenntartó adag: 800-1200 mg naponta
Maximális adag: 1600 mg naponta
Extended-release:
Kezdő adag: Naponta kétszer 200 mg szájon át
-Növelje hetente 200 mg-os lépésekben, napi kétszer egyenlően elosztott adagokban, amíg optimális választ nem kap
Maximális adag: 1600 mg naponta
ÁTÁLLÍTÁS AZ AZ AZONNALI ADAGOLÁSRÓL AZ EXTRÁDI ADAGOLÁSRA:
– ugyanazt a napi teljes mg-os adagot adja, napi kétszer egyenlően elosztott adagokban; az átállást követően szorosan ellenőrizze a rohamok kontrollját; a választól függően szükség lehet a terápia módosítására.
Áttérés orális szuszpenzióra:
-Az azonos napi teljes mg-os adagot kell adni, de a gyakoriságot napi 3-szor vagy 4-szerre kell növelni
MÁS ANTIEPILIPTIKUMOK EGYÉB ADAGOLÁSA:
-A meglévő antiepileptikus kezeléshez való hozzáadáskor fokozatosan kell hozzáadni, miközben az egyidejűleg alkalmazott antiepileptikum adagját fenntartják vagy fokozatosan csökkentik

A fenntartó adagnak a minimálisan hatékony adagnak kell lennie, általában 800-1200 mg/nap.
-A gyógyszerszintek monitorozása hasznos lehet az adag kiválasztása, a toxicitás minimalizálása, a gyógyszeres megfelelés ellenőrzése és a gyógyszerkölcsönhatások monitorozásának segítése szempontjából; fontolja meg a plazmaszintek monitorozását olyan gyógyszerek elkezdésekor és abbahagyásakor, amelyek megváltoztathatják e gyógyszer metabolizmusát.
Az abszolút görcsök (petit mal) nem tűnnek kontrollálhatónak ezzel a gyógyszerrel; alkalmazása a generalizált görcsök fokozott gyakoriságával jár együtt.
Használat: Komplex tünetegyüttessel járó parciális rohamok (pszichomotoros, temporális lebeny), generalizált tónusos-klónikus rohamok (grand mal) és vegyes rohamminták kezelésére, amelyek a fentieket, vagy más parciális vagy generalizált rohamokat tartalmaznak.

Trigeminális neuralgia szokásos felnőtt adagja

Imediate-release:
Első adag: Tabletták: 100 mg szájon át, naponta 2-szer
Első adag: Szájon át szedhető szuszpenzió: 50 mg szájon át naponta 4-szer
-Fájdalommentesség eléréséhez napi 200 mg-ig növelhető osztott adagokban
Fenntartó adag: 400-800 mg naponta
Maximális adag: 1200 mg naponta
Extended-release:
Kezdő adag: 200 mg szájon át naponta egyszer vagy 100 mg szájon át 12 óránként
Naponta legfeljebb 200 mg-mal növelve, 12 óránként 100 mg-os adagolásban a fájdalommentesség eléréséhez
Fenntartó adag: Fenntartó adagok: 400-800 mg naponta
Maximális adag: 1200 mg naponta

-Fenntartó adagok egyes betegeknél napi 200 mg is lehet, míg másoknál akár napi 1200 mg is szükséges lehet; legalább 3 havonta egyszer meg kell kísérelni a terápia csökkentését, vagy esetleg abbahagyását, hogy a minimálisan hatékony adagot biztosítsák.
-Glossopharyngealis neuralgia kezelésében kedvező eredményekről számoltak be.
Ez a gyógyszer nem alkalmazható triviális fájdalmak kezelésére.
Használat: A valódi trigeminális neuralgiához társuló fájdalom kezelésére.

Felnőttek szokásos adagja mániában

Extended-release kapszula (Equetro):
Kezdési adag: 200 mg szájon át naponta kétszer
-növelje napi 200 mg-mal az optimális válasz eléréséhez
Maximális adag: 1600 mg naponta

Napi 1600 mg-nál nagyobb adagokat nem vizsgáltak bipoláris zavarral járó mániában.
Használat: A bipoláris zavarhoz társuló akut mániás vagy vegyes epizódok kezelésére.

Felnőttek szokásos adagja bipoláris zavar esetén

Extended-release kapszula (Equetro):
Kezdési adag: 200 mg szájon át naponta kétszer
Naponta 200 mg-mal növelni az optimális válasz eléréséhez
Maximális adag: 1600 mg naponta

Napi 1600 mg-nál nagyobb adagokat nem vizsgáltak bipoláris zavarral járó mániában.
Használat: A bipoláris zavarhoz társuló akut mániás vagy vegyes epizódok kezelésére.

Az epilepszia szokásos gyermekgyógyászati adagja

6 évesnél fiatalabbaknál:
Kezdő adag: 10-20 mg/kg/nap szájon át 2-3 osztott adagban (azonnal felszabaduló tabletta), 4 osztott adagban (belsőleges szuszpenzió), VAGY 12 óránként (retard kapszula)
A dózis heti rendszerességgel történő emelése (osztott adagok fenntartása) az optimális klinikai válasz elérése érdekében
Maximális adag: Maximális adag: 35 mg/kg/nap
6-12 éves korig:
Kezdő adag: IR tabletta vagy retard tabletta vagy kapszula: 100 mg szájon át naponta kétszer
Kezdő adag: Szájon át szedhető szuszpenzió: 100 mg szájon át naponta 4-szer
-A dózis heti lépésekben történő növelése napi 100 mg-ig (osztott adagok fenntartása) az optimális válasz eléréséig
Fenntartó adag: 400-800 mg/nap
Maximális adag: 1000 mg/nap
12 év felett:
Kezdő adag: IR tabletta: 200 mg szájon át naponta kétszer
Kezdő adag: Kezdeti adag: 1000 mg/nap (12-15 éves korig); 1200 mg/nap (15 éves kor felett)
Extended-release tabletta vagy kapszula:
Kezdeti adag: 800-1200 mg/nap
Maximális adag: 1000 mg/nap (12-15 éves korig); 1200 mg/nap (15 évesnél idősebb korig)
Extended-release tabletta vagy kapszula:
Kezdeti adag: 100 mg naponta 4-szer szájon át:
Maximális adag: 1000 mg/nap (12-15 éves korig); 1200 mg/nap (15 évesnél idősebb korig)
Áttérés az azonnali hatóanyag-leadásról az extenzív hatóanyag-leadásra:
– Ugyanaz a napi teljes mg-os adag, naponta kétszer egyenlően elosztott adagokban; az átállást követően szorosan ellenőrizze a rohamok kontrollját; a választól függően szükség lehet a terápia módosítására.
Szájon át szájon át szedhető szuszpenzióra való átállás:
-Az azonos napi mg-os teljes adag biztosítása, de a gyakoriságot napi 3- vagy 4-szeresre kell növelni
MÁS ANTIEPILIPTIKUMOK EGYÉB ADAGOLÁSA:
-A meglévő antiepileptikus terápiához való hozzáadáskor fokozatosan adagolja, miközben az egyidejűleg alkalmazott antiepileptikum adagját fenntartja vagy fokozatosan csökkenti (a fenitoin adagját esetleg növelni kell).

-Ha nem érhető el kielégítő válasz, mérje meg a plazmaszinteket annak megállapítására, hogy a terápiás tartományon belül van-e.
-Fenntartó adagnak a minimálisan hatásos szintnek kell lennie.
-A gyógyszerszintek monitorozása hasznos lehet az adag kiválasztása, a toxicitás minimalizálása, a gyógyszeres megfelelés ellenőrzése és a gyógyszerkölcsönhatások monitorozásának segítése szempontjából; fontolja meg a plazmaszintek monitorozását olyan gyógyszerek indításakor és abbahagyásakor, amelyek megváltoztathatják e gyógyszer metabolizmusát.
Az abszolút görcsök (petit mal) nem tűnnek kontrollálhatónak ezzel a gyógyszerrel; alkalmazása a generalizált görcsök fokozott gyakoriságával jár.
Használat: Komplex tünetegyüttessel járó parciális rohamok (pszichomotoros, temporális lebeny), generalizált tónusos-klónikus rohamok (grand mal) és vegyes rohamminták kezelésére, amelyek a fentieket, vagy más parciális vagy generalizált rohamokat tartalmaznak.

Vese dózismódosítások

Óvatosan alkalmazható

Máj dózismódosítások

-Óvatosan alkalmazható; az orális szuszpenzió alacsonyabb kezdeti adagjai javasoltak, mivel az orális szuszpenzió magasabb csúcsértékeket biztosít; lassan titráljon a nem kívánt mellékhatások elkerülése érdekében
-Kerülje az alkalmazást olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében májporfíria (akut intermittáló porfíria, variegata porfíria, porphyria cutanea tarda)
Májműködési zavar vagy májkárosodás újonnan jelentkező vagy súlyosbodó klinikai vagy laboratóriumi bizonyítékai esetén hagyja abba a terápiát; vagy aktív májbetegség esetén

Dózismódosítások

Ezt a gyógyszert osztott adagokban kell adni:
-közvetlen hatóanyag-leadású tabletták: Naponta többször, osztott adagokban kell bevenni
-Extended-release tabletta vagy kapszula: Naponta kétszer osztott adagokban bevenni
-Orális folyadék: Naponta 2-szer vagy 3-szor osztott adagokban bevenni
Mivel a különböző készítmények biohasznosulása eltérő, és a csökkent hatás, az áttörési rohamok kockázatának vagy a túlzott mellékhatások elkerülése érdekében szorosan figyelemmel kell kísérni, ha a készítmény módosítására van szükség, mivel szükségessé válhat az adag módosítása.
-Pótlólagosan felszabaduló tablettára váltás: általában ugyanaz a teljes napi adag lesz megfelelő. Néhány betegnél szükség lehet a teljes napi adag növelésére, különösen, ha más antiepileptikumokkal együtt alkalmazzák
Terápiás gyógyszerfigyelés/tartomány:
Usual Therapeutic Range: 4-12 mcg/ml (17-50 mikromol/l)
-A vérszintek monitorozása különösen hasznos lehet a rohamok gyakoriságának drámai növekedése esetén; terhesség alatt; gyermekek vagy serdülők kezelésénél; felszívódási zavarok gyanúja esetén; a compliance ellenőrzésére; toxicitás gyanúja esetén, ha egynél több gyógyszert alkalmaznak

Figyelmeztetések

Meghatározott figyelmeztetések: Súlyos és néha halálos kimenetelű bőrgyógyászati reakciókról, beleértve a toxikus epidermális nekrolízist (TEN) és a Stevens-Johnson-szindrómát (SJS), számoltak be. Ezek a reakciók a becslések szerint 10 000 új felhasználó közül 1-6-nál fordulnak elő a főként kaukázusi lakosságú országokban. Egyes ázsiai országokban a kockázat a becslések szerint körülbelül 10-szer nagyobb. A kínai felmenőkkel rendelkező betegeken végzett vizsgálatok szoros összefüggést találtak az SJS/TEN kialakulásának kockázata és a HLA-B*1502, a HLA-B gén öröklődő allélváltozatának jelenléte között. A HLA-B*1502 szinte kizárólag Ázsia széles területeiről származó betegeknél fordul elő. A genetikailag veszélyeztetett populációkhoz tartozó felmenőkkel rendelkező betegeket a gyógyszer alkalmazásának megkezdése előtt szűrni kell a HLA-B*1502 jelenlétére; az allélre pozitív eredményt adó betegeket nem szabad ezzel a gyógyszerrel kezelni, kivéve, ha az előny egyértelműen meghaladja a kockázatot.
A gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban beszámoltak APLASTIKUS ANÉMIA ÉS AGRANULOCYTOSIS kialakulásáról.
Egy populációs alapú esetkontroll vizsgálat adatai azt mutatják, hogy e reakciók kialakulásának kockázata 5-8-szor nagyobb, mint az általános populációban. Ugyanakkor e reakciók általános kockázata a kezeletlen általános populációban alacsony; az agranulocitózis esetében évente kb. 6 beteg/ 1 millió lakos, az aplasztikus anémia esetében pedig évente 2 beteg/ 1 millió lakos.
-Noha a vérlemezke- vagy fehérvérsejtszám átmeneti vagy tartós csökkenéséről szóló jelentések nem ritkák e gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, nem állnak rendelkezésre adatok az előfordulási gyakoriság vagy a kimenetel pontos becsléséhez. A leukopénia eseteinek túlnyomó többsége nem fejlődött át az aplasztikus anémia vagy az agranulocitózis súlyosabb állapotává.
-Az agranulocitózis és az aplasztikus anémia nagyon alacsony előfordulása miatt az e gyógyszert szedő betegek megfigyelése során megfigyelt kisebb hematológiai változások túlnyomó többsége nem valószínű, hogy bármelyik rendellenesség előfordulását jelzi. Ennek ellenére a kezelést megelőzően teljes hematológiai vizsgálatot kell végezni kiindulási értékként. Ha a betegnél a kezelés alatt alacsony vagy csökkent fehérvérsejt- vagy vérlemezkeszámot mutatnak, a beteget szorosan figyelemmel kell kísérni. A gyógyszer abbahagyását kell megfontolni, ha jelentős csontvelő-depresszióra utaló jelek alakulnak ki.
SZűk terápiás index:
-Ezt a gyógyszert szűk terápiás indexű (NTI) gyógyszernek kell tekinteni, mivel a dózis vagy a vérkoncentráció kis eltérései súlyos terápiás kudarcokhoz vagy mellékhatásokhoz vezethetnek.
Javaslatok:
– A generikus helyettesítést óvatosan kell végezni, ha egyáltalán, mivel a jelenlegi bioekvivalencia-szabványok általában elégtelenek az NTI gyógyszerek esetében.
-Kiegészítő és/vagy gyakoribb monitorozást kell végezni a hatékony dózis beérkezésének biztosítása érdekében, a szükségtelen toxicitások elkerülése mellett.
KONTRAINDIKÁCIÓK:
-Kori csontvelő-depresszió
-A gyógyszerrel vagy bármely triciklikus vegyülettel szembeni túlérzékenység (pl. amitriptilin, desipramin, imipramin, protriptilin és nortriptilin)
-Kísérő alkalmazás, vagy 14 napon belül monoamino-oxidáz-gátlók (MAOI-k)
-Delavirdin vagy más nem nukleozid reverz transzkriptáz-gátlók egyidejű alkalmazása, amelyek a CYP450 3A4 szubsztrátjai
-Nefazodon egyidejű alkalmazása
A nyújtott hatóanyag-leadású kapszula biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb betegeknél nem igazolták.
A további óvintézkedésekkel kapcsolatban olvassa el a WARNINGS szakaszt.

Dialízis

Ez a gyógyszer hemodialízissel enyhén dializált. A dialízis clearance átlagosan 54 ml/perc. Cuprofán membránnal ellátott Cobe Century II üreges csöves dializátorral 4 óra hemodialízis alatt az adag 10%-a eltávolítható.
A hemodialízisről beszámoltak, hogy hasznos a karbamazepin eltávolításában akut túladagolás során.

Szintén megjegyzések

Adagolási javaslat:
Szájon át, étkezés közben bevenni
-Orális szuszpenzió: Mérés előtt jól rázza fel; ne keverje össze más folyékony gyógyszerekkel vagy hígítószerekkel, mert csapadék képződhet
-Extended-Release tabletta: A tabletta bevonata nem szívódik fel és a széklettel ürül (a bevonat a székletben észrevehető lehet)
-Extended-Release kapszula: Egészben lenyelni vagy felbontani és a gyöngyöket ételre, például egy teáskanál almaszószra szórni; ne törje össze és ne rágja meg a kapszulát vagy a gyöngyöket
Tárolási követelmények:
-Fénytől és nedvességtől óvni
Általános:
-Biomarker információ szerepel a fekete dobozos figyelmeztetésben, különösen a HLA-B*1502 allél jelenléte és a súlyos bőrgyógyászati reakciók kockázata közötti összefüggés miatt, a genetikailag veszélyeztetett betegeknél nagy felbontású HLA-B*1502 genotípus vizsgálat ajánlott. A vizsgálatot a terápia előtt kell elvégezni, mivel a Stevens-Johnson-szindrómát (SJS) vagy toxikus epidermális nekrolízist (TEN) mutató betegek több mint 90%-ánál ez a terápia első néhány hónapjában következik be.
A HLA-A*3101 allél jelenléte mérsékelt összefüggést mutatott a túlérzékenységi reakciók, köztük az SJS/TEN, a makulopapuláris kitörések és az eozinofil és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció (DRESS) kialakulásának kockázata között.
-A származás fontos meghatározó tényező a veszélyeztetett populációk azonosításában; A HLA-B*1502 szinte kizárólag olyan betegeknél fordul elő, akik Ázsia széles területeiről származnak, és nagyrészt hiányzik a nem ázsiai származású egyéneknél (pl. kaukázusiaknál, afroamerikaiaknál, spanyolajkúaknál és amerikai őslakosoknál). A HLA-A*3101-et várhatóan több mint 15%-ban hordozzák a japán, az amerikai őslakosok, a dél-indiai és néhány arab felmenőkkel rendelkező betegek; legfeljebb 10%-ban a han kínai, koreai, európai, latin-amerikai és egyéb indiai felmenőkkel rendelkező betegek, és legfeljebb 5%-ban az afroamerikaiak és a thaiföldi, tajvani és kínai (hongkongi) felmenőkkel rendelkező betegek.
-Míg a farmakogenomika tudománya fejlődik, a súlyos mellékhatások lehetősége miatt megfelelő klinikai éberségre és betegkezelésre van szükség.
Monitorozás:
A genetikailag veszélyeztetett betegek esetében: Nagy felbontású HLA-B*1502 genotípus vizsgálat a terápia megkezdése előtt
-HEMATOLÓGIA: Alapszintű teljes vérkép, beleértve a vérlemezkéket, esetleg a retikulocitákat és a szérumvasat; megismételni, ha a betegnél alacsony vagy csökkent WBC értékek, vagy a csontvelő depresszió bármely jele vagy tünete jelentkezik
-HEPATOLÓGIA: Májfunkciós vizsgálatok a kiindulási időpontban és időszakosan, különösen olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében májbetegség szerepel
-MENŐ: Alap- és időszakos vizeletvizsgálat és BUN-meghatározás
-OKULÁR: Alap- és időszakos szemvizsgálat
-THERAPEUTIKAI DROGOK MONITORING: Hasznos a toxicitás minimalizálásához és a megfelelőség ellenőrzéséhez
Betegeknek szóló tanácsok:
-Pácienseknek meg kell érteniük, hogy ezt a gyógyszert nem szabad hirtelen abbahagyni.
-Pácienseket utasítani kell, hogy azonnal jelentsék bármilyen bőrreakció vagy túlérzékenységi reakció kialakulását.
-Pácienseket utasítani kell, hogy azonnal forduljanak egészségügyi szolgáltatójukhoz, ha csontvelő-depresszió, hiponatrémia vagy bármilyen új vagy szokatlan reakció jelei vagy tünetei jelentkeznek.
-A betegeket arra kell utasítani, hogy minden gyógyszeres változtatást beszéljenek meg egészségügyi szolgáltatójukkal, beleértve a gyógynövénykészítményeket és a vény nélkül kapható gyógyszereket is; a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy kerüljék a grapefruitlevet, az alkoholt és más olyan gyógyszereket, amelyek álmosságot vagy szédülést okozhatnak, amíg nem beszélnek egészségügyi szolgáltatójukkal.
-A betegeket tájékoztatni kell, hogy ez a gyógyszer növelheti az öngyilkossági gondolkodás és viselkedés kockázatát, és azonnal jelenteniük kell a hangulatban vagy viselkedésben bekövetkezett változásokat, illetve az öngyilkossági gondolatok vagy az önkárosítással kapcsolatos gondolatok megjelenését.
-A fogamzóképes nőknek tudomásul kell venniük, hogy ez a gyógyszer magzati károsodást okozhat; tudomásul kell venniük, hogy ez a gyógyszer csökkentheti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát, ami fogamzásgátlási kudarcot vagy áttöréses vérzést okozhat; ha terhesek vagy teherbe kívánnak esni, beszélniük kell egészségügyi szolgáltatójukkal; a terhességi nyilvántartás megtalálható a http://www.aedpregnancyregistry.org/
– A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a kezelés alatt ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg erről nem beszéltek egészségügyi szolgáltatójukkal.