作用機序メサラジン
抗炎症作用がある。 プロスタグランジンおよび化学走性ロイコトリエン合成、マクロファージおよび好中球の化学走性を阻害する。
効能・効果Mesalazine
経口剤：軽度・中等度潰瘍性大腸炎の急性期、潰瘍性大腸炎（salazosulfapyridineに不耐性のものを含む）の寛解維持、クローン病（Comp.）の急性期および寛解維持
直腸：潰瘍性大腸炎の急性期、直腸炎、直腸S状結腸炎 経口剤：潰瘍性大腸炎の急性期。 S状結腸及び直腸の軽度の活動性潰瘍性大腸炎
PosologyMesalazine
個別に調整すること。 一般名：
経口（噛まない）：
a)軽度・中等度の潰瘍性大腸炎：
-急性期：
-。 Ads,Comp.：500～800mg/8hまたは1,500～4,000mg/日を1～数回に分けて投与（低用量で効果がない場合は、8週間後に効果を判定し4,000mg/日の投与を推奨）、徐放性Comp.：2,400～4,800mg/日、徐放性顆粒： 1,500-3,000mg 1日または3回、4,000mg/日までを2～4回に分けて投与します。 小児＜1049＞=6歳及び青年期には、個別に判断し、30～50mg/kg/日を1日1回又は分割して開始し、最大75mg/kg/日を広告の最大量を超えない範囲で数回に分けて投与する。＜3762＞-寛解の維持（サラゾスルファピリジンに不耐性の者を含む）。 アド、コンプ：800～1,600mg/日を数回に分けて、または1,500～3,000mg/日を1～数回に分けて（低用量で効果がない場合は3,000mg/日を推奨）、徐放性コンプ：2,000～2,400mg、1回/日、徐放性顆粒：500mg、3回/日、3,000mg、1回/日。 小児＜1049＞=6歳及び青少年については、個々に判断し、15～30mg/kg/日を数回に分けて投与することから始める。 Comp.：広告 400～800mg/8時間。
直腸：
-潰瘍性大腸炎の急性期。 広告：直腸用懸濁液4gを1日1回就寝時に使用する。
– 遠位型潰瘍性大腸炎（直腸炎及び直腸脛骨筋炎）。 直腸フォーム、直腸S状結腸病変1g1回/日、下行結腸病変2g1回/日、4～6週。 坐剤（急性期及び寛解維持）：500mg3回/日、最終投与は就寝時＜3762＞-直腸S状結腸病変。 広告：就寝時に直腸懸濁液1g、2～3週間。
-直腸炎：座薬1～2g/日。
-S状結腸及び直腸の軽度活動性潰瘍性大腸炎：直腸フォーム2g/日、就寝時に1回。 この量の泡の保持が困難な場合：就寝前に1g、一晩中（初回投与分の排出後）又は朝1g＜3861＞＜9470＞投与方法メサラジン＜619＞＜6344＞-経口経路。 錠剤は、食前にできれば少量の液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。 飲み込む前に噛んだり、砕いたり、壊したりしてはいけません。 直腸型製剤を投与する前に、排便をすることが推奨されます。
– 直腸投与
併用禁忌メサラジン
メサラジン及びサリチル酸塩に対する過敏症、重症H.I./R.I、6歳の小児<-。
警告・注意事項メサラジン
スルファサラジンに対する過敏症（サリチル酸塩に対するアレルギーの危険性）、観察を十分に行い不耐性の症状（腹部痙攣、激しい腹痛、発熱、激しい頭痛、発疹）、高齢、出血性疾患、R. I, 腎毒性のリスク、他の腎毒性薬（NSAIDs、アザチオプリン）との併用によるリスクの増加、特に投与開始時の腎機能のモニタリング、H.I.；投与前および投与中の肝機能パラメータ（ALTまたはAST）、腎機能パラメータ（血清クレアチニン）および微量血液数（血球数）のモニタリング、活動性の消化性潰瘍、肺疾患／喘息；投与を中止すること。 肺炎・喘息；心臓の過敏性反応（心筋炎、心膜炎）又は重篤な血液異常の証拠又は疑いがある場合は中止する；投与開始14日後、3ヶ月間は4週間ごと、その後は3ヶ月ごとに追跡検査を行う；ラクチュロース系下剤と併用しない；児童及び青年（6～18歳）における効果の証拠は限られており、光過敏症の事例が報告されている。 腎石症、メサラジン含有量100％の結石の発生例：治療中は十分な水分摂取を心がける。
肝障害メサラジン
重度H． H.I.に注意し、投与前及び投与中に肝機能パラメータ（ALT又はAST）をモニターすること。
腎障害Mesalazine
重度の腎障害では禁忌である。 腎毒性がある。 3861>
相互作用メサラジン
活性を低下させる：クマリン系抗凝固剤（例：ワルファリン）。
血糖降下作用を増強する：スルホニル尿素
尿毒症作用を拮抗する：プロベネシド、スルフィンピロン
毒性を増強する：フロセミド
腎毒性剤（NSAID、アザチオプリン等）による腎副作用のリスクを増加させる
。
骨髄抑制のリスクが高まる：アザチオプリン、6-メルカプトプリン、チオグアニン；血液学的パラメーター（特に白血球と血小板）を定期的にモニターし、チオプリン類の用量を調節する。
効果が減少する：スピロノラクトン。
ラクチュロース系下剤との併用で効果が減少する。
研究室：電気化学検出器付き液体クロマトグラフィーによる尿中ノルメタネフリンの測定において、検査値が誤って高くなることがある。
妊娠メサラジン
メサラジンは、専門医の意見として潜在的利益がリスクを上回ると考えられる時を除いて妊娠中は使用しないものとします。 基礎疾患（炎症性腸疾患（IBD））そのものが、有害な妊娠転帰のリスクを高める可能性があります。 メサラジンは胎盤関門を通過することが知られており、臍帯血漿中の濃度は母体血漿中の濃度より低くなっています。 代謝物のアセチル-メサラジンは、臍帯血漿と母体血漿に同程度の濃度で存在する。 メサラジンを用いた動物実験では、妊娠、胚・胎児発育、分娩、出生後の発育に対する直接的・間接的な悪影響は認められていない。 妊婦におけるメサラジンの使用に関する適切な対照試験はない。 ヒトにおけるメサラジンの公表データは限られており、先天性奇形の全体的な発生率を増加させることはない。 早産、胎児死亡、低体重児出産の割合が増加するというデータもありますが、これらの妊娠中の有害事象は、活動性炎症性腸疾患とも関連しています。 メサラジンを投与された母親の新生児において、血液障害（白血球減少、血小板減少、貧血）が報告されている。
授乳期メサラジン
メサラジンは、潜在的な利益がリスクを上回る場合を除き、授乳期には使用しないこと。
メサラジンは母乳に移行する。 母乳中のメサラジン濃度は母体血中よりはるかに低いが、その代謝物であるアセチルメラジンは同程度かそれ以上の濃度で存在する。 授乳期におけるメサラジンの対照試験は実施されていない。 現在までのところ、授乳期の女性における経口投与後の経験は限られています。 下痢などの過敏症反応を排除することはできない。 3861＞＜9470＞運転能力への影響メサラジン＜619＞＜6344＞運転や機械の使用能力への影響は、ゼロか無視できる程度です。
副作用メサラジン
頭痛；下痢、腹痛、悪心、嘔吐、鼓腸；発疹（じんま疹、紅斑性発疹を含む）。 直腸型：投与部位の肛門の不快感や刺激、そう痒感、テネスムス。 直腸フォームの場合：腹部膨満感、肛門の不快感、適用部位の刺激、直腸の痛み、テネスムス。 光線過敏症。皮膚疾患（アトピー性皮膚炎、アトピー性湿疹）の既往のある患者では、より重篤となることがある。
肝機能パラメータの変化（トランスアミナーゼおよび胆汁うっ滞パラメータの増加）、すい臓酵素（リパーゼおよびアミラーゼの増加）、好酸球数の増加
Vidal VademecumSource。 本書は、スペインで認可され販売されている ATC コードに分類されるすべての医薬品の臨床情報を考慮し て作成された、ATC 分類による活性物質のモノグラフである。 各医薬品についてAEMPSが認可した詳細情報については、対応するAEMPS認可のSPCを参照してください。
モノグラフ 有効成分：2020年03月03日