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Mecanismo de açãoMesalazina

Anti-inflamatório. Inibe a síntese de prostaglandina e leucotrieno quimiotáctico, e quimiotaxia de macrófagos e neutrófilos. Antioxidante.

Indicações terapêuticasMesalazina

Oral: fase aguda da colite ulcerativa leve/moderada, manutenção da remissão da colite ulcerativa (incluindo as intolerantes à salazosulfapiridina); doença de Crohn (comp.) fase aguda e manutenção da remissão.
Retal: episódio agudo de colite ulcerativa, proctite e proctosigmoidite. Colite ulcerativa ativa leve do cólon sigmóide e reto.

PosologiaMesalazina

Ajustar individualmente. Em geral:
Oral (não mastigar):
a) Colite ulcerativa leve/moderada:
– Fase aguda. Anúncios, comp.: 500-800 mg/8 h ou 1.500-4.000 mg/dia, em 1 ou várias doses (dose 4.000 mg/dia recomendada em pacientes que não respondem a doses menores, avaliando o efeito do tratamento após 8 semanas); comp. de liberação prolongada: 2.400-4.800 mg uma vez/dia; grânulos de liberação prolongada: 1.500-3.000 mg uma vez/dia ou em 3 doses, até 4.000 mg/dia em 2-4 doses. Crianças >= 6 anos e adolescentes, a serem determinados individualmente, começam com 30-50 mg/kg/dia, uma vez ao dia ou em doses divididas; máx. 75 mg/kg/dia em várias doses sem exceder a dose máxima de ads.
– Manutenção da remissão (incluindo os intolerantes à salazosulfapiridina). Anúncios, comp: 800-1.600 mg/dia em várias doses ou 1.500-3.000 mg/dia, em 1 ou várias doses (dose 3.000 mg/dia recomendada para pacientes que não respondem a doses menores); comp. de liberação prolongada: 2.000-2.400 mg, 1 tempo/dia; grânulos de liberação prolongada: 500 mg, 3 vezes/dia ou 3.000 mg, 1 tempo/dia. Crianças >= 6 anos e adolescentes, a serem determinados individualmente, começam com: 15-30 mg/kg/dia divididos em várias doses; não exceder dose máxima de anúncios (2 g/dia); dose habitual recomendada com pb <= 40 kg: ½ dose de anúncios e com pb > 40 kg = dose de anúncios.
b) Doença de Crohn, fase aguda e manutenção da remissão. Comp.: anúncios. 400-800 mg/8 h.
Rectal:
– Episódio agudo de colite ulcerosa. Anúncios: 4 g de suspensão rectal uma vez/dia ao deitar.
– Colite ulcerativa distal (proctite e proctosigmoidite). Espuma rectal, envolvimento rectosigmóide 1 g uma vez/dia; envolvimento cólon descendente 2 g uma vez/dia, 4-6 wk. Supositórios (fase aguda e manutenção da remissão): 500 mg 3 vezes/dia, última dose na hora de dormir.
– Proctosigmoidite. Anúncios: 1 g de suspensão rectal na hora de dormir, 2-3 wk.
– Proctite: 1-2 g/dia em supositório.
– Colite ulcerativa activa suave de cólon sigmóide e recto: 2 g de espuma rectal uma vez/dia na hora de dormir. Em caso de dificuldade em reter esta quantidade de espuma: 1 g antes de dormir e 1 g durante a noite (após evacuação da primeira dose) ou pela manhã.

Modo de administraçãoMesalazina

– Via oral. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros de preferência com um pouco de líquido antes das refeições. Eles não devem ser mastigados, esmagados ou partidos antes de serem engolidos. Antes da administração das formas retais, é recomendado um movimento intestinal. Os grânulos não devem ser mastigados, o conteúdo do sachê deve ser esvaziado na língua e engolido com água, suco de laranja ou iogurte.
– Via retal.

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ContraindicaçõesMesalazina

Hipersensibilidade à mesalazina e salicilatos; H.I./R.I. grave; crianças < 6 anos.

Avencimentos e PrecauçõesMesalazina

Hipersensibilidade à sulfassalazina (risco de alergia a salicilatos), monitorar e descontinuar se sintomas de intolerância (cólicas abdominais, dor abdominal severa, febre, dor de cabeça severa ou erupção cutânea); idosos; diátese hemorrágica e I.R, uso não recomendado; risco de nefrotoxicidade, risco aumentado associado a outros medicamentos nefrotóxicos (AINEs, azatioprina), monitorar a função renal especialmente no início do tratamento; H.I.; monitorar antes e durante o tratamento parâmetros de função hepática (ALT ou AST), parâmetros de função renal (creatinina sérica) e hemograma diferencial (contagem hemática); úlcera péptica ativa; doença pulmonar/asma; descontinuar o tratamento. Pulmonar/tomo; interromper em caso de evidência ou suspeita de reações de hipersensibilidade cardíaca (miocardite e pericardite) ou discrasia sanguínea grave; fazer testes de seguimento 14 dias após iniciar o tratamento, depois a cada 4 semanas durante 3 meses, depois a cada 3 meses; não usar com laxantes do tipo lactulose; evidência limitada de efeito em crianças e adolescentes (6-18 anos); casos de fotossensibilidade relatados. Casos de nefrolitíase, ocorrência de pedras com 100% de mesalazina: garantir a ingestão adequada de líquidos durante o tratamento.

Dificuldade hepáticaMesalazina

Contraindicada em H.I. grave. Cuidado no H.I., Monitorar parâmetros de função hepática (ALT ou AST) antes e durante o tratamento.

Impermeabilização renalMesalazina

Contra-indicada em I.R. grave. Nefrotóxico. Atenção em I.R., monitorar a função renal especialmente no início do tratamento.

InteraçõesMesalazina

Reduz a atividade de: anticoagulantes derivados de cumarina (por exemplo, warfarina).
Potencializa o efeito de redução da glicemia de: sulfonilureias.
Antagoniza os efeitos uricosúricos de: probenecida e sulfinpirona.
Toxicidade aumentada com: furosemida.
Aumento do risco de reacções adversas renais com: agentes nefrotóxicos (incluindo ANAIDs e azatioprina).
Risco acrescido de mielossupressão com: azatioprina, 6-mercaptopurina ou tioguanina; monitorizar regularmente os parâmetros hematológicos (especialmente leucócitos e trombócitos) e ajustar a dose de tiopurinas.
Diminui o efeito de: espironolactona.
Atrasa a excreção de: metotrexato.
Efeito reduzido com: laxantes tipo lactose.
Lab: Pode causar resultados de testes falsamente elevados ao medir normetanefrina urinária por cromatografia líquida com detecção eletroquímica.

PregnancyMesalazine

Mesalazine não deve ser usada durante a gravidez, exceto quando na opinião do médico especialista o benefício potencial supera o risco. A doença subjacente em si (doença inflamatória intestinal (DII)) pode aumentar os riscos de resultado negativo da gravidez. A mesalazina é conhecida por atravessar a barreira placentária e a sua concentração no plasma do cordão umbilical é menor do que a concentração no plasma materno. O metabolito acetil-mesalazina ocorre em concentrações semelhantes no cordão umbilical e no plasma materno. Estudos em animais com mesalazina oral não indicam efeitos adversos directos ou indirectos na gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parição ou desenvolvimento pós-natal. Não existem estudos controlados adequados do uso de mesalazina em mulheres grávidas. Os dados publicados sobre a mesalazina em humanos são limitados e não mostram nenhum aumento na taxa geral de malformações congénitas. Alguns dados mostram um aumento da taxa de nascimento pré-termo, morte fetal e baixo peso à nascença; contudo, estes resultados adversos da gravidez também estão associados a doença inflamatória intestinal activa. Foram relatados distúrbios sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) em recém-nascidos de mães tratadas com mesalazina. Em um caso isolado de uso prolongado de altas doses de mesalazina (2-4g, por via oral) durante a gravidez, foi relatada insuficiência renal no neonato.

LactationMesalazine

Mesalazina não deve ser usada durante a lactação, exceto quando o benefício potencial superar o risco.
Mesalazina passa para o leite materno. A concentração de mesalazina no leite materno é muito menor do que no sangue materno, enquanto que o seu metabolito, acetil mesalazina, ocorre em concentrações semelhantes ou superiores. Não foram realizados estudos controlados de mesalazina durante a lactação. Até à data, só existe uma experiência limitada após a administração oral nas mulheres durante o período de lactação. Não se podem excluir reacções de hipersensibilidade, como a diarreia. Se o bebé desenvolver diarreia, a amamentação deve ser interrompida.

Efeitos na capacidade de conduçãoMesalazina

A influência na capacidade de condução e utilização de máquinas é nula ou insignificante.

Reacções adversasMesalazina

Cadeia; diarreia, dor abdominal, náuseas, vómitos, flatulência; erupção cutânea (incluindo urticária, erupção eritematosa). Também nas formas rectais: desconforto anal e irritação no local de administração, prurido, tenesmo. Em espuma rectal: distensão abdominal, desconforto anal, irritação do local de aplicação, dor rectal, tenesmo. Fotosensibilidade, que pode ser mais grave em pacientes com condições de pele pré-existentes (dermatite atópica e eczema atópico).
Alterações nos parâmetros de função hepática (aumento dos parâmetros de transaminases e colestase), enzimas pancreáticas (aumento da lipase e amilase), aumento da contagem de eosinófilos.

Vidal VademecumSource: O conteúdo desta monografia de substâncias activas de acordo com a classificação ATC, foi redigido tendo em conta a informação clínica de todos os medicamentos autorizados e comercializados em Espanha classificados no referido código ATC. Para informações detalhadas autorizadas pela AEMPS para cada medicamento, consulte o correspondente SPC autorizado pela AEMPS.

Monografias Ingrediente Ativo: 03/03/2020