Following é uma lista de 10 medicamentos aprovados pelo FDA para pacientes com esclerose múltipla – nove de 10 agentes modificadores da doença autorizados pela agência, mais um medicamento cuja indicação é específica para pacientes com esclerose múltipla – classificados pelas vendas de 2013, conforme relatado pelas empresas que os comercializam. Os medicamentos são listados por nome, patrocinador(es), informação de dosagem, mecanismo de ação, indicação e dados de vendas.
O medicamento de EM mais vendido no ano passado, Copaxone, terá o desafio em 2014 de sustentar suas vendas nos EUA diante da concorrência de várias versões genéricas de glatiramer. Aguardando a aprovação da FDA no prazo para vender o glatiramer genérico assim que as primeiras patentes expirem em Maio, estão a Novartis e a parceira Momenta Pharmaceuticals, assim como a Natco Pharma e a parceira Mylan. Ambas as equipas prevaleceram contra Teva no litígio sobre patentes.
O mês passado Teva destacou um estudo que encomendou e financiou, mostrando diferenças na expressão genética ligadas aos principais efeitos terapêuticos entre Copaxone e o glatiramer da Natco. Teva insiste que agiu mais pela segurança do paciente do que pelo desejo de proteger uma franquia lucrativa de medicamentos que representou 20% das vendas totais e cerca de metade dos ganhos totais. Teva também espera vencer os genéricos com uma nova dosagem que ganhou a aprovação da FDA no mês passado. A nova dosagem permite aos pacientes tomarem 40 mg três vezes por semana, em vez do actual regime de 20 mg diários. A empresa disse que planeja converter 57% dos atuais pacientes com Copaxone para a nova dosagem.
Como Copaxone tem se desempenhado para Teva, Biogen Idec gerou mais em vendas de medicamentos de EM no ano passado, com três de seus próprios produtos e um quarto produto em parceria (com Acorda Therapeutics) no top 10, respondendo por um total de 5,563 bilhões de dólares em vendas. O próximo mais proeminente na lista é a Novartis, com dois medicamentos combinados por pouco mais de 2 mil milhões de dólares, seguido por três gigantes farmacêuticos e dois biotecnológicos, cada um com um bilião de dólares ou menos em vendas.
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#10. Extavia (interferon beta-1b)
Sponsor/Developer: Novartis
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Força, forma e frequência da dose: A dose recomendada é de 0,25 mg injectados por via subcutânea dia sim dia não. Geralmente, começar em 0,0625 mg (0,25 mL) subcutaneamente a cada dois dias, e aumentar em um período de seis semanas para 0,25 mg (1 mL) a cada dois dias
Mecanismo de ação: Desconhecido
Indicação: Relapsing forms of MS to reduce the frequency of clinical exacerbations
2013 sales: $159 million
#9. Aubagio (teriflunomida)
Sponsor/Desenvolvedor: Genzyme (Sanofi)
Força, forma e frequência da dose: 7 mg e 14 mg comprimidos, uma vez por dia, com ou sem alimentos
Mecanismo de acção: Inibidor da síntese de pirimidina
Indicação: Relapsing formas de MS
Vendas de 2013: Cerca de $226 milhões (166 milhões de euros)1
#8. Ampyra (dalfampridina) / Fampyra
Sponsor/Developer: Acorda Therapeutics and Biogen Idec
Forma de dosagem e força: 10 mg comprimidos
Mecanismo de acção: Bloqueador de canal de potássio
Indicação: Melhorar a marcha em pacientes com EM
Vendas de 2013: $302,301 milhões2
#7. Rebif (interferon beta-1a)
Sponsor/Developer: EMD Serono e Pfizer
Força de dosagem, forma e frequência: 22 mcg e 44 mcg por injecção três vezes por semana. Rebif deve ser administrado, se possível, ao mesmo tempo (de preferência ao final da tarde ou à noite) nos mesmos três dias, com pelo menos 48 horas de intervalo por semana. Geralmente, os pacientes devem ser iniciados a 20% da dose prescrita três vezes por semana e aumentados em um período de quatro semanas até a dose desejada, seja 22 ou 44 mcg três vezes por semana
Mecanismo de ação: Desconhecido
Indicação: Relapsing formas de EM, para diminuir a frequência das exacerbações clínicas e retardar a acumulação de incapacidade física.
2013 Vendas: Cerca de $622 milhões (460 milhões de euros) até 30 de setembro de 20133,4
#6. Tecfidera (fumarato de dimetilo)
Sponsor/Developer: Biogen Idec
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Força, forma e frequência da dosagem: Dose inicial: 120 mg duas vezes por dia, por via oral, durante sete dias, seguida de dose de manutenção após sete dias: 240 mg duas vezes por dia, por via oral. As cápsulas devem ser engolidas inteiras e intactas. Tecfidera pode ser tomado com ou sem alimentos.
Mecanismo de ação: Desconhecido
Indicação: Formas de MS de relapsing
2013 Vendas: $876 milhões
#5. Betaseron (Betaferon; Interferon beta-1b)
Sponsor/Developer: Bayer HealthCare
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Força, forma e frequência da dosagem: A dose recomendada é de 0,25 mg via injecção de dois em dois dias. Geralmente, os pacientes são aconselhados a começar com 0,0625 mg (0,25 mL) via injecção de dois em dois dias, e aumentar durante um período de seis semanas para 0,25 mg (1 mL) de dois em dois dias
Mecanismo de acção: Desconhecido
Indicação: Relapsing forms of MS, to reduce the frequency of clinical exacerbations
2013 sales: $1.05 billion (EUR779 million) as of September 30, 20135
#4. Tysabri (natalizumab)
Sponsor/Developer: Biogen Idec6
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Força, forma e frequência da dosagem: 300 mg infundidos por via intravenosa durante aproximadamente uma hora, a cada quatro semanas
Mecanismo de acção: Liga-se ao subunidade α4-subunidade de α4β1 e α4β7 integrinas expressas na superfície de todos os leucócitos exceto os neutrófilos, e inibe a adesão dos leucócitos ao(s) contra-receptor(es) α4-mediado(s).
Indicação: Adultos com formas recidivantes de EM
2013 vendas: $1,67 bilhões7
#3. Gilenya (fingerolimod)
Sponsor/Developer: Novartis
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Força, forma e frequência da dose: Dose recomendada: 0,5 mg por via oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos
Mecanismo de acção: Metabolizado em Fingolimod-fosfato, um modulador do receptor de esfingosina 1-fosfato que se liga com alta afinidade aos receptores de esfingosina 1-fosfato 1, 3, 4 e 5. O Fingolimod-fosfato bloqueia a capacidade de saída dos linfócitos dos gânglios linfáticos, reduzindo o número de linfócitos no sangue periférico. O mecanismo de acção sobre a EM é desconhecido mas pode envolver a redução da migração dos linfócitos para o sistema nervoso central.
Indicação: Relapsing forms of MS, to reduce the frequency of clinical exacerbations and to delay the accumulation of physical disability
2013 sales: $1.9 billion
#2. Avonex (interferon beta-1a)
Sponsor/Developer: Biogen Idec
Força, forma e frequência da dosagem: 30 microgramas uma vez por semana é recomendado. Para reduzir a incidência e gravidade dos sintomas semelhantes aos da gripe que podem ocorrer ao iniciar a terapia com Avonex na dose de 30 microgramas, Avonex pode ser iniciado na dose de 7,5 microgramas e a dose pode ser aumentada em 7,5 microgramas a cada semana durante as próximas três semanas até que a dose recomendada de 30 microgramas seja alcançada.
Mecanismo de ação: Desconhecido
Indicação: Relapsing formas de EM, para retardar a acumulação de incapacidade física e diminuir a frequência das exacerbações clínicas
2013 Vendas: $3 bilhões8
#1. Copaxone (acetato de glatiramer)
Sponsor/Developer: Teva
Força, forma e frequência da dose: 20 mg/mL diariamente por injecção; 40 mg/mL três vezes por semana por injecção (9)
Mecanismo de acção: Não totalmente compreendido; acredita-se que age modificando os processos imunológicos que se acredita serem responsáveis pela patogênese da EM.
Indicação: Relapsing forms of MS
2013 sales: $4.328 bilhões
Não estão incluídos na lista dois outros produtos focados na EM: o restante agente modificador de doenças aprovado pelo FDA Novantrone, agora vendido como um medicamento genérico por várias empresas que não divulgam as vendas de produtos genéricos individuais; e Zanaflex, cujas vendas de 2013 (relatadas pela Acorda juntamente com as receitas de vendas e royalties que recebe por uma versão genérica autorizada vendida pela Actavis) foram muito baixas para serem classificadas.
Notas:
1 Reflete principalmente as vendas nos EUA (152 milhões de euros ou cerca de 207 milhões de dólares) desde que a FDA foi a primeira a aprovar o medicamento em setembro de 2012. Em agosto de 2013, a Comissão Européia concedeu autorização de comercialização para Aubagio indicada para pacientes adultos com EM recorrente. Aubagio também recebeu uma nova designação de substância ativa, que prevê 10 anos de exclusividade na UE. A Europa Ocidental foi responsável por 12 milhões de euros ou 16 milhões de dólares das vendas de Aubagio em 2013.
2 Inclui vendas líquidas não auditadas de 302 milhões de dólares anunciadas pela Acorda para Ampyra no dia 13 de Janeiro (os resultados formais do quarto trimestre e do ano inteiro serão anunciados no dia 13 de Fevereiro); e 17 dólares.301 milhões para todo o ano de 2013 reportados para a Fampyra pela Biogen Idec.
3 EMD Serono faz parte da Merck KGaA, que não está programada para reportar os resultados do quarto trimestre e ano completo de 2013 até Março 6.
4 Reflecte apenas a parte das vendas da EMD Serono. A Pfizer não divulga as vendas da Rebif, mas combina o medicamento em uma categoria que inclui Spiriva, Aricept e Eliquis, bem como as vendas da Enbrel registradas nos EUA e no Canadá até 31 de outubro de 2013.
5 A Bayer divulgará os resultados do quarto trimestre e do ano completo de 2013 em 28 de fevereiro.
6 Em fevereiro de 2013, a Biogen Idec comprou a metade dos direitos da Elan sobre o Tysabri, reestruturando o que havia sido uma colaboração de 50-50 para o medicamento por 3,25 bilhões de dólares, mais royalties. Tysabri foi co-desenvolvido pela Biogen Idec e Elan, que foi adquirida pela Perrigo em um negócio que fechou 18 de dezembro de 2013.
7 As vendas globais no mercado totalizaram US$ 1,67 bilhão, 3% acima de 2012, e incluem vendas totais no mercado de US$ 988 milhões nos EUA.Em 28 de janeiro, o FDA aprovou uma nova formulação de 40 mg/mL, três vezes por semana por injeção para Copaxone.
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