Free Press

Medically reviewed by Drugs.com. Última atualização em 29 de dezembro de 2020.

Dose sexual adulta para Epilepsia

Lançamento Imediato:
Dose inicial: Comprimidos: 200 mg por via oral duas vezes ao dia
Dose inicial: Suspensão oral: 100 mg por via oral 4 vezes ao dia
Dose máxima: 1600 mg por dia
Dose máxima: 1600 mg por dia
Dose máxima: 1600 mg por dia
Dose máxima: 4675>Dose máxima: 4675>Dose máxima: 4675>Dose máxima: 4675>Dose máxima: 4675>Dose máxima 200 mg por via oral 2 vezes ao dia
-Introdução semanal em incrementos de 200 mg por dia como doses igualmente divididas duas vezes ao dia até se obter uma resposta óptima
Dose máxima: 1600 mg por dia
SWITCHING FROM Immediate-release to Extended-release:
-Produzir a mesma dose total diária de mg em doses igualmente divididas duas vezes ao dia; após a conversão, monitorizar de perto para controlo das convulsões; dependendo da resposta, pode ser necessário ajustar a terapia.
-SWITCHING to Oral Suspension:
-Produzir a mesma dose diária total de mg mas aumentar a frequência para 3 ou 4 vezes por dia
COADMINISTRAÇÃO COM OUTROS DROGAS ANTIEPILÉPTICAS:
-Quando adicionar à terapia antiepiléptica existente, adicionar gradualmente enquanto a dose do antiepiléptico concomitante é mantida ou gradualmente diminuída

-Dose de manutenção deve ser a dose mínima eficaz, geralmente 800 a 1200 mg por dia.
-A monitorização do nível de droga pode ser útil para a selecção da dose, minimizando a toxicidade, verificando a conformidade do fármaco e ajudando na monitorização da interacção com o fármaco; considere a monitorização dos níveis plasmáticos ao iniciar e parar medicamentos que possam alterar o metabolismo deste fármaco.
As convulsões de ansiedade (petit mal) não parecem ser controladas com este fármaco; o uso tem sido associado com o aumento da frequência de convulsões generalizadas.
Utilizar: Para o tratamento de convulsões parciais com sintomatologia complexa (psicomotor, lobo temporal), convulsões tónico-clónicas generalizadas (grand mal) e padrões de convulsões mistas que incluem os acima mencionados, ou outras convulsões parciais ou generalizadas.

Dose oral adulta para nevralgia do trigémeo

Dose intermédia:
Dose inicial: Comprimidos: 100 mg por via oral 2 vezes ao dia
Dose inicial: Suspensão oral: 50 mg por via oral 4 vezes ao dia
Dose máxima: 1200 mg por dia
Dose de libertação prolongada:
Dose inicial: 200 mg por via oral uma vez por dia ou 100 mg por via oral a cada 12 horas
Dose de manutenção: 200 mg por dia em incrementos de 100 mg a cada 12 horas para alcançar a libertação da dor
Dose de manutenção: 400 a 800 mg por dia
-Dose máxima: 1200 mg por dia

-Dose de manutenção em alguns pacientes pode ser de 200 mg por dia enquanto outros podem requerer até 1200 mg por dia; pelo menos uma vez a cada 3 meses, deve ser feita uma tentativa de reduzir, ou possivelmente interromper a terapia, para assegurar que a dose mínima eficaz está sendo usada.
– Houve resultados benéficos no tratamento da neuralgia glosofaríngea.
– Este medicamento não deve ser usado para tratar dores triviais.
Utilizar: Para o tratamento da dor associada à verdadeira neuralgia do trigémeo.

>

Dose oral adulta para mania

Cápulas de libertação prolongada (Equetro):
-Dose inicial: 200 mg por via oral duas vezes ao dia
-Incremento de 200 mg por dia para obter uma resposta óptima
-Dose máxima: 1600 mg por dia

-Doses superiores a 1600 mg por dia não foram estudadas na mania associada à desordem bipolar.
Utilizar: Para o tratamento de episódios agudos maníacos ou mistos associados à desordem bipolar.

>

Dose oral adulta para transtorno bipolar

Cápulas de libertação prolongada (Equetro):
-Dose inicial: 200 mg por via oral duas vezes ao dia
-Incremento de 200 mg por dia para alcançar uma resposta óptima
-Dose máxima: 1600 mg por dia
>-Doses superiores a 1600 mg por dia não foram estudadas na mania associada ao transtorno bipolar.
Utilizar: Para o tratamento de episódios agudos maníacos ou mistos associados à desordem bipolar.

>

Dose pediátrica uterina para epilepsia

Menos de 6 anos de idade:
Dose inicial: 10 a 20 mg/kg/dia por via oral em 2 a 3 doses divididas (comprimidos de libertação imediata), 4 doses divididas (suspensão oral), OU a cada 12 horas (cápsulas de libertação prolongada)
-Dose inicial a intervalos semanais (manter doses divididas) para alcançar uma resposta clínica óptima
-Dose máxima: 35 mg/kg/dia
6 aos 12 anos de idade:
Dose inicial: comprimidos de IR ou cápsulas ou cápsulas de libertação prolongada: 100 mg por via oral duas vezes ao dia
Dose inicial: Suspensão oral: 100 mg por via oral 4 vezes ao dia
Dose inicial semanal em incrementos de até 100 mg por dia (manter doses divididas) até obter uma resposta ótima
Dose de manutenção: 400 a 800 mg/dia
Dose máxima: 1000 mg/dia
Acima de 12 anos:
Dose inicial: Comprimidos de IR: 200 mg por via oral duas vezes ao dia
Dose inicial: Suspensão oral: 100 mg por via oral 4 vezes ao dia
Dose máxima: 1000 mg por dia (12 a 15 anos); 1200 mg por dia (superior a 15 anos)
Dose inicial: 100 mg por via oral 4 vezes ao dia
Dose máxima: 1000 mg por dia (12 a 15 anos); 1200 mg por dia (superior a 15 anos)
Comprimidos ou cápsulas de libertação prolongada:
Dose inicial: 200 mg por via oral duas vezes ao dia
-Intensificar semanalmente em incrementos de 200 mg/dia (divididos duas vezes ao dia) até obter uma resposta óptima:
-Dose máxima: 1000 mg por dia (12 a 15 anos); 1200 mg por dia (superior a 15 anos)
SWITCHING FROM Immediate-release to Extended-release:
-Produzir a mesma dose diária total de mg em doses igualmente divididas duas vezes ao dia; após a conversão, monitorizar de perto para controlo das convulsões; dependendo da resposta, pode ser necessário ajustar a terapia.
-Completar a SUSPENSÃO ORAL:
-Produzir a mesma dose total diária de mg mas aumentar a frequência para 3 ou 4 vezes por dia
COADMINISTRAÇÃO COM OUTRAS DROGAS ANTIEPILÉPTICAS:
-Quando adicionar à terapia antiepiléptica existente, adicionar gradualmente enquanto a dose do antiepiléptico concomitante é mantida ou gradualmente diminuída (a fenitoína pode necessitar de ser aumentada).

– Se a resposta satisfatória não for alcançada, meça os níveis plasmáticos para determinar se está dentro da faixa terapêutica.
-Dose de manutenção deve ser o nível mínimo eficaz.
-A monitorização do nível de droga pode ser útil para a selecção da dose, minimizando a toxicidade, verificando a conformidade da droga e ajudando na monitorização da interacção da droga; considere a monitorização dos níveis plasmáticos ao iniciar e parar medicamentos que possam alterar o metabolismo desta droga.
-Abservações de convulsões (petit mal) não parecem ser controladas com esta droga; o uso tem sido associado com o aumento da frequência de convulsões generalizadas.
Utilizar: Para o tratamento de convulsões parciais com sintomatologia complexa (psicomotor, lobo temporal), convulsões tônico-clónicas generalizadas (grand mal), e padrões de convulsões mistas que incluem os acima mencionados, ou outras convulsões parciais ou generalizadas.

Ajustes da dose renal

Utilizar com cuidado

Ajustes da dose hepática

Utilizar com cuidado; doses iniciais mais baixas de suspensão oral são recomendadas, uma vez que a suspensão oral proporciona níveis de pico mais elevados; Titulação lenta para evitar efeitos secundários indesejados
-Utilização ovóide em doentes com história de porfíria hepática (porfíria aguda intermitente, porfíria variegata, porfíria cutânea tarda)
Continuar a terapia para a ocorrência ou agravamento da evidência clínica ou laboratorial de disfunção hepática ou danos hepáticos; ou no caso de doença hepática activa

Ajustes de dose

Este medicamento deve ser fornecido em doses divididas:
-P comprimidos de libertação imediata: Tomar em doses divididas várias vezes ao dia
-Polvulas ou cápsulas de libertação prolongada: Tomar em doses divididas duas vezes ao dia
-Líquido oral: Tomar em doses divididas 2 ou 3 vezes ao dia
-Visto que formulações diferentes variam em biodisponibilidade e para evitar efeitos reduzidos, risco de crises convulsivas ou efeitos colaterais excessivos, monitorar de perto se mudanças de formulação são necessárias, pois pode ser necessário ajustar a dose.
-Switching to Prolonged-Release Tablets: a mesma dose total diária geralmente será adequada. Em alguns pacientes, pode ser necessário aumentar a dose diária total, particularmente quando é usado com outros antiepilépticos
Acompanhamento/ alcance terapêutico de medicamentos:
Gama terapêuticasual: 4 a 12 mcg/mL (17 a 50 micromol/L)
A monitorização dos níveis sanguíneos pode ser particularmente útil em casos de aumento dramático da frequência de convulsões; durante a gravidez; no tratamento de crianças ou adolescentes; em suspeitas de distúrbios de absorção; para verificação da conformidade; em suspeitas de toxicidade onde mais de um fármaco está a ser usado

Precauções

AVISOS EM CAIXA DOS EUA: REACÇÕES DERMATOLÓGICAS SÉRIAS E HLA-B*1502 ALLELE
Reacções dermatológicas graves e por vezes fatais, incluindo necrólise epidérmica tóxica (TEN) e Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), foram relatadas. Estima-se que estas reacções ocorram em 1 a 6 por 10.000 novos utilizadores em países com populações principalmente caucasianas. O risco em alguns países asiáticos é estimado em cerca de 10 vezes maior. Estudos em pacientes de ascendência chinesa encontraram uma forte associação entre o risco de desenvolvimento da SJS/TEN e a presença do HLA-B*1502, uma variante alélica hereditária do gene HLA-B. O HLA-B*1502 é encontrado quase exclusivamente em pacientes com ancestralidade em amplas áreas da Ásia. Pacientes com ancestralidade em populações geneticamente de risco devem ser rastreados para a presença do HLA-B*1502 antes do início do medicamento; pacientes com teste positivo para o alelo não devem ser tratados com este medicamento, a menos que o benefício supere claramente o risco.
Anemia APLÁSTICA E AGRANULOCITOSE foram relatados em associação com o uso deste medicamento.
-Dados de um estudo de controle de caso baseado na população demonstram que o risco de desenvolver estas reações é 5 a 8 vezes maior do que na população geral. Entretanto, o risco global dessas reações na população geral não tratada é baixo; aproximadamente 6 pacientes por 1 milhão de habitantes por ano para agranulocitose e 2 pacientes por 1 milhão de habitantes por ano para anemia aplástica.
Embora não sejam incomuns os relatos de diminuição transitória ou persistente da contagem de plaquetas ou glóbulos brancos com o uso deste medicamento, não há dados disponíveis para estimar com precisão a incidência ou o resultado. A grande maioria dos casos de leucopenia não evoluiu para as condições mais graves de anemia aplástica ou agranulocitose.
-Porque a incidência de agranulocitose e anemia aplástica é muito baixa, a grande maioria das pequenas alterações hematológicas observadas na monitorização de pacientes com esta droga não é passível de sinalizar a ocorrência de qualquer uma das anomalias. No entanto, testes hematológicos pré-tratamento completo devem ser obtidos como linha de base. Se um paciente, durante o tratamento, apresentar contagem baixa ou diminuída de leucócitos ou plaquetas, o paciente deve ser monitorado de perto. A descontinuação do medicamento deve ser considerada se alguma evidência de depressão significativa da medula óssea se desenvolver.
INDEXA NARROW THERAPEUTIC INDEX:
– Este medicamento deve ser considerado um fármaco de índice terapêutico estreito (NTI), uma vez que pequenas diferenças na dose ou concentrações sanguíneas podem levar a falhas terapêuticas graves ou reações adversas ao medicamento.
Recomendações:
– A substituição genérica deve ser feita cautelosamente, se for o caso, pois os padrões atuais de bioequivalência são geralmente insuficientes para os medicamentos NTI.
-A monitorização adicional e/ou mais frequente deve ser feita para garantir o recebimento de uma dose eficaz, evitando toxicidade desnecessária.
CONTRAINDICAÇÕES:
Depressão prévia da medula óssea
-Hipersensibilidade a esta droga ou a qualquer composto tricíclico (ex. amitriptilina, desipramina, imipramina, protriptilina, e nortriptilina)
– Uso concomitante, ou dentro de 14 dias de inibidores de monoamina oxidase (IMAO)
-Concomitante ao uso de delavirdina ou outros inibidores de transcriptase reversa não-nucleosídeos que são substratos para CYP450 3A4
-Concomitante ao uso de nefazodona
Segurança e eficácia das cápsulas de liberação prolongada não foram estabelecidas em pacientes com menos de 18 anos de idade.
Secção de Avisos de Consulta para precauções adicionais.

Diálise

Este medicamento é ligeiramente dialisado por hemodiálise. O clearance de diálise tem uma média de 54 mL/min. Usando um dialisador de tubo oco Cobe Century II com membrana cuprofana, 10% de uma dose é removida durante 4 horas de hemodiálise.
A hemoperfusão tem sido relatada como útil na remoção de carbamazepina durante overdose aguda.

>

Outros Comentários

Conselhos de administração:
Realizar oralmente com alimentos
Suspensão oral: Agite bem antes de medir; não misture com outros medicamentos líquidos ou diluentes, pois pode formar um precipitado
-Tábua de Soltar Extendida: Engolir inteiro; não esmagar, mastigar ou quebrar comprimidos; o revestimento do comprimido não é absorvido e é excretado nas fezes (o revestimento pode ser visível nas fezes)
-Cápsula de Soltar-Extendido: Engula inteiro ou aberto e polvilhe contas sobre os alimentos, como uma colher de chá de molho de maçã; não esmague ou mastigue cápsulas ou contas
Requisitos de armazenamento:
-Proteger da luz e humidade
Geral:
-Informação do biomarcador está incluída no aviso da caixa preta, especificamente devido a uma associação entre a presença do alelo HLA-B*1502 e o risco de reacções dermatológicas graves, o teste do genótipo HLA-B*1502 de alta resolução é recomendado em doentes com risco genético. Os testes devem ser realizados antes do tratamento, uma vez que mais de 90% dos pacientes com síndrome de Stevens-Johnson (SJS) ou Necrólise Epidérmica Tóxica (TEN) o fazem nos primeiros meses de terapia.
-A presença do alelo HLA-A*3101 demonstrou uma associação moderada entre o risco de desenvolver reacções de hipersensibilidade, incluindo SJS/TEN, erupções maculopapulares, e reacção a drogas com Eosinofilia e Sintomas Sistémicos (DRESS).
-Ancestry é um determinante importante para a identificação de populações em risco; O HLA-B*1502 é encontrado quase exclusivamente em pacientes com ascendência em amplas áreas da Ásia e em grande parte ausente em indivíduos não de origem asiática (por exemplo, caucasianos, afro-americanos, hispânicos e nativos americanos). Espera-se que o HLA-A*3101 seja transportado por mais de 15% dos japoneses, americanos nativos, indianos do sul e alguns ancestrais árabes; até 10% dos pacientes de ascendência Han chineses, coreanos, europeus, latino-americanos e outros ancestrais indianos, e até cerca de 5% em afro-americanos e pacientes de ascendência tailandesa, taiwanesa e chinesa (Hong Kong).
– Enquanto a ciência da farmacogenómica evolui, é necessária uma vigilância clínica apropriada e uma gestão do paciente devido ao potencial para reacções adversas graves.
Monitorização:
-Para pacientes geneticamente em risco: Teste de genótipo HLA-B*1502 de alta resolução antes do início da terapia
-HEMATOLOGIA: Contagem de sangue completa, incluindo plaquetas, possivelmente reticulócitos e ferro sérico; repetir se os pacientes desenvolverem leucócitos baixos ou diminuídos ou quaisquer sinais ou sintomas de depressão da medula óssea
-HEPATIC: Testes de função hepática no basal e periodicamente, especialmente em pacientes com histórico de doença hepática
-RENAL: Baseline and periodic urinalysis and BUN determinations
-OCULAR: Baseline and periodic eye examinations
-THERAPEUTIC DRUG MONITORING: Útil para minimizar a toxicidade e verificar a conformidade
-Os doentes devem compreender que este medicamento não deve ser interrompido abruptamente.
Os doentes devem ser instruídos a relatar imediatamente o desenvolvimento de qualquer reacção cutânea ou de hipersensibilidade.
Os doentes devem ser instruídos a contactar imediatamente o seu prestador de cuidados de saúde se desenvolverem sinais ou sintomas de depressão da medula óssea, hiponatremia, ou quaisquer reacções novas ou invulgares.
Os pacientes devem ser instruídos a discutir todas as mudanças de medicação com o seu profissional de saúde, incluindo preparações à base de ervas e medicamentos de venda livre; os pacientes devem ser aconselhados a evitar sumo de toranja, álcool e outras drogas que possam causar sonolência ou tonturas até falarem com o seu profissional de saúde.
Os pacientes devem ser informados de que esta droga pode aumentar o risco de pensamento e comportamento suicida e devem relatar imediatamente qualquer mudança de humor ou comportamento, ou o surgimento de pensamentos suicidas ou pensamentos sobre auto-flagelação.
As mulheres com potencial para procriar devem compreender que este medicamento pode causar danos fetais; devem compreender que este medicamento pode diminuir a eficácia dos contraceptivos orais que podem causar falha anticoncepcional ou hemorragia; se estiverem grávidas ou pretenderem engravidar devem falar com o seu profissional de saúde; um registo de gravidez pode ser encontrado em http://www.aedpregnancyregistry.org/
As pacientes devem ser aconselhadas a não conduzir ou operar máquinas durante a terapia até que tenham discutido isto com o seu profissional de saúde.