Free Press

Mecanism de acțiuneMesalazină

Antiinflamator. Inhibă sinteza prostaglandinelor și a leucotrienelor chemotactice, precum și chemotaxia macrofagelor și a neutrofilelor. Antioxidant.

Indicații terapeuticeMesalazină

Oral: faza acută a colitei ulcerative ușoare/moderate, menținerea remisiunii colitei ulcerative (inclusiv la cei intoleranți la salazosulfapiridină); boala Crohn (comp.) faza acută și menținerea remisiunii.
Rectal: episod acut de colită ulcerativă, proctită și proctosigmoidită. Colită ulcerativă activă ușoară a colonului sigmoid și a rectului.

PosologieMesalazină

Ajustați individual. În general:
Oral (nu se mestecă):
a) Colită ulcerativă ușoară/moderată:
– Faza acută. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h sau 1.500-4.000 mg/zi, în 1 sau mai multe doze (doza de 4.000 mg/zi recomandată la pacienții care nu răspund la doze mai mici, evaluând efectul tratamentului după 8 săptămâni); comp. cu eliberare prelungită: 2.400-4.800 mg o dată/zi; granule cu eliberare prelungită: 1.500-3.000 mg o dată/zi sau în 3 doze, până la 4.000 mg/zi în 2-4 doze. Copii >= 6 ani și adolescenți, se va stabili individual, se începe cu 30-50 mg/kg/zi, o dată/zi sau în doze divizate; max. 75 mg/kg/zi în mai multe doze care să nu depășească doza maximă de anunțuri.
– Menținerea remisiunii (inclusiv cei cu intoleranță la salazosulfapiridină). Ads, comp: 800-1.600 mg/zi, în mai multe doze sau 1.500-3.000 mg/zi, în 1 sau mai multe doze (doza de 3.000 mg/zi recomandată pentru pacienții care nu răspund la doze mai mici); comp cu eliberare prelungită: 2.000-2.400 mg, 1 dată/zi; granule cu eliberare prelungită: 500 mg, de 3 ori/zi sau 3.000 mg, 1 dată/zi. Copii >= 6 ani și adolescenți, se va stabili individual, se începe cu: 15-30 mg/kg/zi împărțit în mai multe doze; nu se depășește doza maximă de ads (2 g/zi); doza uzuală recomandată cu greutate corporală <= 40 kg: ½ doză de ads și cu greutate corporală > 40 kg = doza de ads.
b) Boala Crohn, faza acută și menținerea remisiunii. Comp.: anunțuri. 400-800 mg/8 h.
Rectal:
– Episod acut de colită ulcerativă. Ads: 4 g suspensie rectală o dată/zi la culcare.
– Colită ulcerativă distală (proctită și proctosigmoidită). Spumă rectală, afectarea rectosigmoidiană 1 g o dată/zi; afectarea colonului descendent 2 g o dată/zi, 4-6 săptămâni. Supozitoare (faza acută și menținerea remisiunii): 500 mg de 3 ori/zi, ultima doză la culcare.
– Proctosigmoidită. Ads.: 1 g suspensie rectală la culcare, 2-3 săptămâni.
– Proctită: 1-2 g/zi în supozitoare.
– Colită ulcerativă activă ușoară a colonului sigmoid și a rectului: 2 g spumă rectală o dată/zi la culcare. În caz de dificultate în reținerea acestei cantități de spumă: 1 g înainte de culcare și 1 g peste noapte (după evacuarea primei doze) sau dimineața.

Mod de administrareMesalazină

– Cale orală. Comprimatele trebuie înghițite întregi, de preferință cu puțin lichid, înainte de mese. Acestea nu trebuie mestecate, zdrobite sau rupte înainte de a fi înghițite. Înainte de administrarea formelor rectale, se recomandă o mișcare intestinală. Granulele nu trebuie mestecate, conținutul plicului trebuie golit pe limbă și înghițit cu apă, suc de portocale sau iaurt.
– Cale rectală.

ContraindicațiiMesalazină

Hipersensibilitate la mesalazină și salicilați; H.I./R.I. severă; copii < 6 ani.

Atenționări și precauțiiMesalazină

Hipersensibilitate la sulfasalazină (risc de alergie la salicilați), se monitorizează și se întrerupe dacă apar simptome de intoleranță (crampe abdominale, dureri abdominale severe, febră, cefalee severă sau erupții cutanate); vârstnici; diateză hemoragică și I.R., utilizare nerecomandată; risc de nefrotoxicitate, risc crescut asociat cu alte medicamente nefrotoxice (AINS, azatioprină), a se monitoriza funcția renală în special la începutul tratamentului; H.I.; a se monitoriza înainte și în timpul tratamentului parametrii funcției hepatice (ALT sau AST), parametrii funcției renale (creatinina serică) și hemoleucograma (hemoleucograma); ulcer peptic activ; boli pulmonare/astenie; a se întrerupe tratamentul. pulmonare/asma; întrerupeți tratamentul în cazul evidenței sau suspiciunii de reacții de hipersensibilitate cardiacă (miocardită și pericardită) sau de discrasie sanguină severă; efectuați teste de urmărire la 14 zile după începerea tratamentului, apoi la fiecare 4 săptămâni timp de 3 luni, apoi la fiecare 3 luni; nu utilizați cu laxative de tip lactoză; dovezi limitate de efect la copii și adolescenți (6-18 ani); s-au raportat cazuri de fotosensibilitate. Cazuri de nefrolitiază, apariția de calculi cu conținut de 100% mesalazină: asigurați un aport suficient de lichide în timpul tratamentului.

Insuficiență hepaticăMesalazină

Contraindicat în H.I. severă. Atenție în H.I., Monitorizarea parametrilor funcției hepatice (ALT sau AST) înainte și în timpul tratamentului.

Insuficiență renalăMesalazină

Contraindicat în H.I. severă. Nefrotoxic. Atenție în I.R., a se monitoriza funcția renală mai ales la începutul tratamentului.

InteracțiuniMesalazină

Reduce activitatea: anticoagulantelor cumarinice (de ex. warfarină).
Potențiază efectul de scădere a glicemiei al: sulfonilureelor.
Antagonizează efectele uricosurice ale: probenecidului și sulfinpironei.
Crește toxicitatea cu: furosemid.
Crește riscul de reacții adverse renale cu: agenți nefrotoxici (inclusiv AINS și azatioprină).
Risc crescut de mielosupresie cu: azatioprină, 6-mercaptopurină sau tioguanină; se monitorizează periodic parametrii hematologici (în special leucocitele și trombocitele) și se ajustează doza de tiopurine.
Diminuează efectul: spironolactonei.
Încetinește excreția de: metotrexat.
Efect redus cu: laxative de tip lactoză.
Laborator: Poate determina rezultate fals crescute ale testelor atunci când se măsoară normetanfrina urinară prin cromatografie lichidă cu detecție electrochimică.

PrezențăMesalazină

Mesalazina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care, în opinia medicului specialist, beneficiul potențial depășește riscul. Boala subiacentă în sine (boala inflamatorie intestinală (BII)) poate crește riscurile de rezultate adverse ale sarcinii. Se știe că mesalazina traversează bariera placentară, iar concentrația sa în plasma cordonului ombilical este mai mică decât cea din plasma maternă. Metabolitul acetil-mesalazină se găsește în concentrații similare în cordonul ombilical și în plasma maternă. Studiile efectuate la animale cu mesalazină pe cale orală nu indică efecte adverse directe sau indirecte asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale, parturiției sau dezvoltării postnatale. Nu există studii controlate adecvate privind utilizarea mesalazinei la femeile gravide. Datele publicate privind mesalazina la om sunt limitate și nu arată o creștere a ratei globale a malformațiilor congenitale. Unele date arată o rată crescută a nașterilor premature, a deceselor fetale și a greutății mici la naștere; cu toate acestea, aceste rezultate adverse ale sarcinii sunt, de asemenea, asociate cu boala inflamatorie intestinală activă. Au fost raportate tulburări de sânge (leucopenie, trombocitopenie, anemie) la nou-născuții de mame tratate cu mezalazină. Într-un caz izolat de utilizare pe termen lung a unor doze mari de mesalazină (2-4g, pe cale orală) în timpul sarcinii, a fost raportată insuficiență renală la nou-născut.

LactațieMesalazina

Mesalazina nu trebuie utilizată în timpul alăptării, cu excepția cazului în care beneficiul potențial depășește riscul.
Mesalazina trece în laptele matern. Concentrația de mezalazină în laptele matern este mult mai mică decât în sângele matern, în timp ce metabolitul său, acetil mesalazina, se găsește în concentrații similare sau mai mari. Nu au fost efectuate studii controlate privind mesalazina în timpul alăptării. Până în prezent, există doar o experiență limitată după administrarea orală la femei în timpul perioadei de alăptare. Nu pot fi excluse reacțiile de hipersensibilitate, cum ar fi diareea. Dacă sugarul dezvoltă diaree, trebuie întreruptă alăptarea.

Efecte asupra capacității de conducereMesalazină

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a utiliza mașini este nulă sau neglijabilă.

Reacții adverseMesalazină

Dureri de cap; diaree, dureri abdominale, greață, vărsături, flatulență; erupții cutanate (inclusiv urticarie, erupție eritematoasă). De asemenea, în formele rectale: disconfort anal și iritație la locul de administrare, prurit, tenesme. În spuma rectală: distensie abdominală, disconfort anal, iritație la locul de aplicare, durere rectală, tenesme. Fotosensibilitate, care poate fi mai severă la pacienții cu afecțiuni cutanate preexistente (dermatită atopică și eczemă atopică).
Schimbări ale parametrilor funcției hepatice (creșterea transaminazelor și a parametrilor de colestază), ale enzimelor pancreatice (creșterea lipazei și amilazei), creșterea numărului de eozinofile.

Vidal VademecumSursa: Conținutul acestei monografii a substanței active în conformitate cu clasificarea ATC, a fost redactat ținând cont de informațiile clinice ale tuturor medicamentelor autorizate și comercializate în Spania, clasificate în codul ATC respectiv. Pentru informații detaliate autorizate de AEMPS pentru fiecare medicament, vă rugăm să consultați RCP-ul corespunzător autorizat de AEMPS.

Monografii Ingredient activ: 03/03/2020