Free Press

Revizuit medical de Drugs.com. Actualizat ultima dată la 29 decembrie 2020.

Doza uzuală pentru adulți pentru epilepsie

Dosar cu eliberare imediată:
Doza inițială: Comprimate: 200 mg pe cale orală de două ori pe zi
Doza inițială: Suspensie orală: 100 mg pe cale orală de 4 ori pe zi
-Crește săptămânal în trepte de până la 200 mg pe zi (sub formă de doze divizate în mod egal de 3 sau 4 ori pe zi) până la obținerea unui răspuns optim
Dosă de menținere: 800 până la 1200 mg pe zi
Dosă maximă: 1600 mg pe zi
Dosă cu eliberare prelungită:
Dosă inițială: 200 mg pe cale orală de 2 ori pe zi
-Crește săptămânal în trepte de 200 mg pe zi, în doze egal divizate de două ori pe zi, până la obținerea unui răspuns optim
Doza maximă: 1600 mg pe zi
CONVERSIA de la eliberare imediată la eliberare prelungită:
-Furnizați aceeași doză zilnică totală de mg în doze egal divizate de două ori pe zi; după conversie, monitorizați îndeaproape controlul convulsiilor; în funcție de răspuns, poate fi necesară ajustarea tratamentului.
CONVERSIA la suspensie orală:
-Furnizați aceeași doză zilnică totală de mg, dar creșteți frecvența la 3 sau 4 ori pe zi
COADMINISTRAȚIE CU ALTE MEDICAMENTE ANTIEPILEPTICE:
-Când se adaugă la tratamentul antiepileptic existent, adăugați treptat în timp ce doza antiepilepticului concomitent este menținută sau redusă treptat

Doza de menținere trebuie să fie doza minimă eficientă, în general 800 până la 1200 mg pe zi.
-Monitorizarea nivelului medicamentului poate fi utilă pentru selectarea dozei, reducerea la minimum a toxicității, verificarea respectării tratamentului și asistarea monitorizării interacțiunilor medicamentoase; luați în considerare monitorizarea nivelurilor plasmatice atunci când începeți și întrerupeți administrarea medicamentelor care pot modifica metabolismul acestui medicament.
-Convulsiile de mică intensitate (petit mal) nu par a fi controlate cu acest medicament; utilizarea a fost asociată cu creșterea frecvenței convulsiilor generalizate.
Utilizare: Pentru tratamentul convulsiilor parțiale cu simptomatologie complexă (psihomotorie, lobul temporal), al convulsiilor tonico-clonice generalizate (grand mal) și al tiparelor de convulsii mixte care includ cele de mai sus, sau al altor convulsii parțiale sau generalizate.

Doza uzuală pentru adulți pentru nevralgia de trigemen

Dosar cu eliberare imediată:
Doza inițială: Comprimate: 100 mg pe cale orală de 2 ori pe zi
Doza inițială: Suspensie orală: 50 mg pe cale orală de 4 ori pe zi
-Creșterea cu până la 200 mg pe zi în doze divizate pentru a obține absența durerii
Doza de menținere: 400-800 mg pe zi
Doza maximă: 1200 mg pe zi
Dosă cu eliberare prelungită:
Doza inițială: 200 mg pe cale orală o dată pe zi sau 100 mg pe cale orală la fiecare 12 ore
-Creșterea cu până la 200 mg pe zi în trepte de 100 mg la fiecare 12 ore pentru a obține eliminarea durerii
Doza de menținere: 400 până la 800 mg pe zi
Doza maximă: 1200 mg pe zi

-Dozele de menținere la unii pacienți pot fi de 200 mg pe zi, în timp ce alții pot necesita până la 1200 mg pe zi; cel puțin o dată la 3 luni, trebuie să se încerce reducerea sau, eventual, întreruperea tratamentului, pentru a se asigura că se utilizează doza minimă eficace.
-Au fost raportate rezultate benefice în tratamentul nevralgiei glosofaringiene.
Acest medicament nu trebuie utilizat pentru tratarea unor dureri banale.
Utilizare: Pentru tratamentul durerii asociate cu nevralgia trigeminală adevărată.

Doza uzuală pentru adulți în cazul maniei

Capsule cu eliberare prelungită (Equetro):
Doza inițială: 200 mg pe cale orală de două ori pe zi
-Creșterea cu 200 mg pe zi pentru a obține un răspuns optim
Doza maximă: 1600 mg pe zi

Dozele mai mari de 1600 mg pe zi nu au fost studiate în mania asociată cu tulburarea bipolară.
Utilizare: Pentru tratamentul episoadelor acute maniacale sau mixte asociate cu tulburarea bipolară.

Doza uzuală pentru adulți pentru tulburarea bipolară

Capsule cu eliberare prelungită (Equetro):
Doza inițială: 200 mg pe cale orală de două ori pe zi
-Creșterea cu 200 mg pe zi pentru a obține un răspuns optim
Doza maximă: 1600 mg pe zi

Dozele mai mari de 1600 mg pe zi nu au fost studiate în mania asociată cu tulburarea bipolară.
Utilizare: Pentru tratamentul episoadelor acute maniacale sau mixte asociate cu tulburarea bipolară.

Doza pediatrică uzuală pentru epilepsie

Mai puțin de 6 ani:
Doza inițială: 10 până la 20 mg/kg/zi pe cale orală în 2 până la 3 doze divizate (comprimate cu eliberare imediată), 4 doze divizate (suspensie orală), SAU la fiecare 12 ore (capsule cu eliberare prelungită)
-Creșteți doza la intervale săptămânale (mențineți dozele divizate) pentru a obține un răspuns clinic optim
Doza maximă: 35 mg/kg/zi
Vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani:
Doza inițială: comprimate IR sau comprimate sau capsule cu eliberare prelungită: 100 mg pe cale orală de două ori pe zi
Doza inițială: Suspensie orală: 100 mg pe cale orală de 4 ori pe zi
-Creșteți doza săptămânal în trepte de până la 100 mg pe zi (mențineți dozele divizate) până la obținerea unui răspuns optim
Dosă de menținere: 400-800 mg/zi
Dosă maximă: 1000 mg pe zi
Peste 12 ani:
Dosă inițială: comprimate IR: 200 mg pe cale orală de două ori pe zi
Dosă inițială: Suspensie orală: 100 mg pe cale orală de 4 ori pe zi
-Crește săptămânal în trepte de până la 200 mg pe zi (mențineți dozele divizate) până la obținerea unui răspuns optim
Doza de menținere: 800 până la 1200 mg pe zi
Doza maximă: 1000 mg pe zi (între 12 și 15 ani); 1200 mg pe zi (peste 15 ani)
Comprimate sau capsule cu eliberare prelungită:
Doza inițială: 200 mg pe cale orală de două ori pe zi
-Creșterea săptămânală în trepte de 200 mg/zi (împărțite de două ori pe zi) până la obținerea unui răspuns optim
Doza maximă: 1000 mg pe zi (12 până la 15 ani); 1200 mg pe zi (peste 15 ani)
CONVERSIA de la eliberarea imediată la eliberarea prelungită:
-Furnizați aceeași doză zilnică totală de mg în doze divizate în mod egal de două ori pe zi; în urma conversiei, monitorizați îndeaproape controlul convulsiilor; în funcție de răspuns, poate fi necesară ajustarea tratamentului.
CONVERSIE LA SUSPENSIE ORALĂ:
-Furnizați aceeași doză zilnică totală de mg, dar creșteți frecvența la 3 sau 4 ori pe zi
COADMINISTRAȚIE CU ALTE MEDICAMENTE ANTIEPILEPTICE:
-Când se adaugă la un tratament antiepileptic existent, adăugați treptat, în timp ce doza antiepilepticului concomitent este menținută sau scăzută treptat (poate fi necesară creșterea fenitoinei).

-Dacă nu se obține un răspuns satisfăcător, măsurați nivelurile plasmatice pentru a determina dacă se încadrează în intervalul terapeutic.
-Doza de menținere trebuie să fie nivelul minim eficient.
-Monitorizarea nivelului medicamentului poate fi utilă pentru selectarea dozei, reducerea la minimum a toxicității, verificarea respectării tratamentului și asistarea monitorizării interacțiunilor medicamentoase; luați în considerare monitorizarea nivelurilor plasmatice atunci când începeți și întrerupeți administrarea medicamentelor care pot modifica metabolismul acestui medicament.
-Convulsiile de mică intensitate (petit mal) nu par a fi controlate cu acest medicament; utilizarea a fost asociată cu creșterea frecvenței convulsiilor generalizate.
Utilizare: Pentru tratamentul convulsiilor parțiale cu simptomatologie complexă (psihomotorie, lobul temporal), al convulsiilor tonico-clonice generalizate (grand mal) și al tiparelor de convulsii mixte care includ cele de mai sus, sau al altor convulsii parțiale sau generalizate.

Adaptări ale dozei de rinichi

Utilizare cu prudență

Adaptări ale dozei de ficat

-Utilizare cu prudență; se recomandă doze inițiale mai mici de suspensie orală, deoarece suspensia orală asigură niveluri maxime mai mari; titrați lent pentru a evita reacțiile adverse nedorite
-evitați utilizarea la pacienții cu antecedente de porfirie hepatică (porfirie acută intermitentă, porfirie variegata, porfirie cutanea tarda)
Întrerupeți tratamentul în cazul apariției sau agravării dovezilor clinice sau de laborator de disfuncție hepatică sau de afectare hepatică; sau în cazul bolii hepatice active

Ajustări ale dozei

Acest medicament trebuie administrat în doze divizate:
-Comprimate cu eliberare imediată: Se administrează în doze divizate de mai multe ori pe zi
Comprimate sau capsule cu eliberare prelungită: Se administrează în doze divizate de două ori pe zi
Lichid oral: Se administrează în doze divizate de 2 sau 3 ori pe zi
Din moment ce diferitele formulări variază în ceea ce privește biodisponibilitatea și pentru a evita reducerea efectului, riscul de apariție a crizelor convulsive sau reacții adverse excesive, se monitorizează îndeaproape dacă sunt necesare modificări ale formulării, deoarece poate fi necesară ajustarea dozei.
-Comutarea la comprimate cu eliberare prelungită: Aceeași doză zilnică totală va fi în general adecvată. La câțiva pacienți, poate fi necesară creșterea dozei zilnice totale, în special atunci când este utilizat împreună cu alte antiepileptice
Monitorizarea/intervalul terapeutic al medicamentului:
Intervalul terapeutic uzual:
Intervalul terapeutic uzual: 4 până la 12 mcg/mL (17 până la 50 micromoli/L)
-Monitorizarea nivelurilor sanguine poate fi deosebit de utilă în cazurile de creștere dramatică a frecvenței crizelor; în timpul sarcinii; la tratarea copiilor sau adolescenților; în cazul suspiciunii de tulburări de absorbție; pentru verificarea complianței; în cazul suspiciunii de toxicitate, atunci când se utilizează mai mult de un medicament

Atenționări

Atenționări de tip BOXED: REACȚII DERMATOLOGICE GRAVE ȘI ALELE HLA-B*1502
-S-au raportat reacții dermatologice grave și uneori fatale, inclusiv necroliză epidermică toxică (TEN) și sindrom Stevens-Johnson (SJS). Se estimează că aceste reacții apar la 1 până la 6 la 10.000 de utilizatori noi în țările cu populație preponderent caucaziană. Se estimează că riscul în unele țări asiatice este de aproximativ 10 ori mai mare. Studiile efectuate la pacienții cu ascendență chineză au constatat o asociere puternică între riscul de a dezvolta SJS/TEN și prezența HLA-B*1502, o variantă alelică moștenită a genei HLA-B. HLA-B*1502 se găsește aproape exclusiv la pacienții cu ascendență în zone extinse din Asia. Pacienții cu ascendență în populații cu risc genetic trebuie supuși unui screening pentru depistarea prezenței HLA-B*1502 înainte de inițierea tratamentului; pacienții cu test pozitiv pentru această alelă nu trebuie să fie tratați cu acest medicament decât dacă beneficiul depășește în mod clar riscul.
Anemia APLASTICĂ ȘI AGRANULOCITOSIS au fost raportate în asociere cu utilizarea acestui medicament.
-Datele unui studiu de control de caz bazat pe populație demonstrează că riscul de a dezvolta aceste reacții este de 5 până la 8 ori mai mare decât în populația generală. Cu toate acestea, riscul global al acestor reacții în populația generală netratată este scăzut; aproximativ 6 pacienți la 1 milion de locuitori pe an pentru agranulocitoză și 2 pacienți la 1 milion de locuitori pe an pentru anemie aplastică.
-Deși raportările privind scăderea tranzitorie sau persistentă a numărului de trombocite sau de globule albe nu sunt neobișnuite în cazul utilizării acestui medicament, nu sunt disponibile date pentru a estima cu exactitate incidența sau rezultatul. Marea majoritate a cazurilor de leucopenie nu au evoluat spre afecțiuni mai grave de anemie aplastică sau agranulocitoză.
Din cauza incidenței foarte scăzute a agranulocitozei și a anemiei aplastice, este puțin probabil ca marea majoritate a modificărilor hematologice minore observate în monitorizarea pacienților care iau acest medicament să semnaleze apariția oricăreia dintre aceste anomalii. Cu toate acestea, trebuie obținute teste hematologice complete înainte de tratament ca bază de referință. Dacă un pacient, în timpul tratamentului prezintă un număr scăzut sau diminuat de globule albe sau trombocite, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. Trebuie avută în vedere întreruperea tratamentului în cazul apariției oricărei dovezi de depresie semnificativă a măduvei osoase.
INDICE TERAPEUTIC ÎNTREG:
Acest medicament trebuie considerat un medicament cu indice terapeutic îngust (ITI), deoarece diferențele mici în doză sau în concentrațiile sanguine pot duce la eșecuri terapeutice grave sau reacții adverse.
Recomandări:
– Substituirea cu medicamente generice trebuie făcută cu prudență, dacă este cazul, deoarece standardele actuale de bioechivalență sunt în general insuficiente pentru medicamentele NTI.
– Trebuie făcută o monitorizare suplimentară și/sau mai frecventă pentru a asigura primirea unei doze eficiente, evitându-se în același timp toxicitățile inutile.
CONTRAINDICAȚII:
-Depresie anterioară a măduvei osoase
-Hipersensibilitate la acest medicament sau la orice compuși triciclici (de ex. amitriptilină, desipramină, imipramină, protriptilină și nortriptilină)
Utilizare concomitentă, sau în decurs de 14 zile a inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO)
-Utilizarea concomitentă a delavirdinei sau a altor inhibitori nenucleozidici ai transcriptazei inverse care sunt substraturi pentru CYP450 3A4
-Utilizarea concomitentă a nefazodonei
Siguranța și eficacitatea capsulelor cu eliberare prelungită nu au fost stabilite la pacienții cu vârsta mai mică de 18 ani.
Consultați secțiunea AVERTIZĂRI pentru precauții suplimentare.

Dializă

Acest medicament este ușor dializat prin hemodializă. Clearance-ul de dializă este în medie de 54 ml/min. Folosind un dializator Cobe Century II cu tuburi goale cu membrană de cuprofan, 10% dintr-o doză este eliminată în timpul a 4 ore de hemodializă.
Hemoperfuzia a fost raportată ca fiind utilă în eliminarea carbamazepinei în timpul supradozajului acut.

Alte observații

Consilii de administrare:
Se administrează pe cale orală cu alimente
Suspensie orală: Se agită bine înainte de măsurare; nu se amestecă cu alte medicamente lichide sau diluanți deoarece se poate forma un precipitat
Comprimat cu eliberare prelungită: Înghițiți întregi; nu zdrobiți, nu mestecați și nu rupeți comprimatele; învelișul comprimatelor nu este absorbit și este excretat în fecale (învelișul poate fi vizibil în scaun)
-Capsulă cu eliberare prelungită: Se înghite întreagă sau se deschide și se presară mărgelele peste alimente, cum ar fi o linguriță de compot de mere; nu zdrobiți sau mestecați capsulele sau mărgelele
Cerințe de păstrare:
-Protejați de lumină și umiditate
Generalități:
-Informații privind biomarkerii sunt incluse în avertismentul din caseta neagră, în special din cauza unei asocieri între prezența alelei HLA-B*1502 și riscul de reacții dermatologice grave, se recomandă testarea genotipului HLA-B*1502 de înaltă rezoluție la pacienții cu risc genetic. Testarea trebuie efectuată înainte de tratament, deoarece peste 90% dintre pacienții care prezintă sindrom Stevens-Johnson (SJS) sau necroliză epidermică toxică (TEN) fac acest lucru în primele câteva luni de tratament.
-Prezența alelei HLA-A*3101 a demonstrat o asociere moderată între riscul de a dezvolta reacții de hipersensibilitate, inclusiv SJS/TEN, erupții maculopapuloase și reacții medicamentoase cu eozinofilie și simptome sistemice (DRESS).
-Ancestria este un factor determinant important pentru identificarea populațiilor cu risc; HLA-B*1502 se găsește aproape exclusiv la pacienții cu strămoși din zone extinse ale Asiei și este în mare parte absent la persoanele care nu sunt de origine asiatică (de exemplu, caucazieni, afro-americani, hispanici și nativi americani). Se preconizează că HLA-A*3101 este purtat de peste 15 % dintre japonezi, nativi americani, indieni din sud și unii cu ascendență arabă; până la 10 % dintre pacienții cu ascendență chineză Han, coreeană, europeană, latino-americană și indiană și până la aproximativ 5 % la afro-americani și pacienți cu ascendență thailandeză, taiwaneză și chineză (Hong Kong).
-În timp ce știința farmacogenomicii evoluează, este necesară o vigilență clinică și un management adecvat al pacienților, datorită potențialului de reacții adverse grave.
Monitorizare:
-Pentru pacienții cu risc genetic: Test de înaltă rezoluție pentru genotipul HLA-B*1502 înainte de începerea tratamentului
-HEMATOLOGIC: Hemoleucograma inițială completă, inclusiv trombocite, eventual reticulocite și fier seric; se repetă în cazul în care pacienții prezintă un număr scăzut sau diminuat de globule roșii sau orice semne sau simptome de depresie a măduvei osoase
-HEPATIC: Teste ale funcției hepatice la momentul inițial și periodic, în special la pacienții cu antecedente de afecțiuni hepatice
-RENAL: Sumar de urină și determinări BUN la momentul inițial și periodic
-OCULAR: Examen oftalmologic la momentul inițial și periodic
-MONITORIZAREA MEDICAMENTELOR TERAPEUTICE: Utilă pentru minimizarea toxicității și verificarea complianței
Consiliere pentru pacienți:
-Pacienții trebuie să înțeleagă că acest medicament nu trebuie întrerupt brusc.
-Pacienții trebuie instruiți să raporteze imediat apariția oricărei reacții cutanate sau reacții de hipersensibilitate.
-Pacienții trebuie instruiți să contacteze imediat furnizorul de servicii medicale dacă prezintă semne sau simptome de depresie a măduvei osoase, hiponatremie sau orice reacții noi sau neobișnuite.
-Pacienții trebuie instruiți să discute toate modificările de medicație cu furnizorul lor de asistență medicală, inclusiv preparatele pe bază de plante și medicamentele eliberate fără prescripție medicală; pacienții trebuie sfătuiți să evite sucul de grapefruit, alcoolul și alte medicamente care pot provoca somnolență sau amețeli până când vorbesc cu furnizorul lor de asistență medicală.
-Pacienții trebuie informați că acest medicament poate crește riscul de gândire și comportament suicidar și trebuie să raporteze imediat orice modificare a dispoziției sau a comportamentului sau apariția gândurilor suicidare sau a gândurilor de automutilare.
-Femeile cu potențial fertil trebuie să înțeleagă că acest medicament poate provoca leziuni fetale; ele trebuie să înțeleagă că acest medicament poate scădea eficacitatea contraceptivelor orale, ceea ce poate cauza eșecul contraceptiv sau sângerări de ruptură; dacă sunt însărcinate sau intenționează să rămână însărcinate, trebuie să discute cu furnizorul lor de asistență medicală; un registru de sarcină poate fi găsit la http://www.aedpregnancyregistry.org/
-Pacientele trebuie sfătuite să nu conducă vehicule sau să opereze utilaje în timpul tratamentului până când nu au discutat acest lucru cu furnizorul lor de asistență medicală.