Free Press

AktionsmekanismMesalazin

Antiinflammatoriskt. Hämmar syntesen av prostaglandin och kemotaktisk leukotrien samt makrofag- och neutrofilkemotaxis. Antioxidant.

Terapeutiska indikationerMesalazin

Oral: akut fas av mild/måttlig ulcerös kolit, upprätthållande av remission av ulcerös kolit (inklusive de som är intoleranta mot salazosulfapyridin); Crohns sjukdom (komp.) akut fas och upprätthållande av remission.
Rektalt: akut episod av ulcerös kolit, proktit och proktosigmoidit. Mild aktiv ulcerös kolit i sigmoidkolon och rektum.

PosologiMesalazin

Avpassas individuellt. Generellt:
Oral (tugga inte):
a) Mild/måttlig ulcerös kolit:
– Akut fas. Annons, komp.: 500-800 mg/8 h eller 1 500-4 000 mg/dag, i 1 eller flera doser (dos 4 000 mg/dag rekommenderas till patienter som inte svarar på lägre doser, utvärdering av behandlingens effekt efter 8 veckor); komp. med förlängt frisättande: 2 400-4 800 mg en gång/dygn; granulat med förlängt frisättande: 1 500-3 000 mg en gång/dygn eller i 3 doser, upp till 4 000 mg/dag i 2-4 doser. Barn >= 6 år och ungdomar, ska bestämmas individuellt, börja med 30-50 mg/kg/dag, en gång dagligen eller i delade doser; max 75 mg/kg/dag i flera doser utan att överskrida den maximala dosen av annonser.
– Upprätthållande av remission (inklusive de som är intoleranta mot salazosulfapyridin). Ads, comp: 800-1 600 mg/dag i flera doser eller 1 500-3 000 mg/dag i en eller flera doser (dosen 3 000 mg/dag rekommenderas för patienter som inte svarar på lägre doser); comp med förlängd frisättning: 2 000-2 400 mg, 1 gång/dygn; granulat med förlängd frisättning: 500 mg, 3 gånger/dygn eller 3 000 mg, 1 gång/dygn. Barn >= 6 år och ungdomar, bestäms individuellt, börja med: 15-30 mg/kg/dag uppdelat på flera doser; överskrid inte maxdosen ads (2 g/dag); sedvanlig rekommenderad dos vid kroppsvikt <= 40 kg: ½ dos ads och vid kroppsvikt > 40 kg = dos ads.
b) Crohns sjukdom, akut fas och underhåll av remission. Comp.: annonser. 400-800 mg/8 h.
Rektum:
– Akut episod av ulcerös kolit. Ads: 4 g rektal suspension en gång/dag vid sänggåendet.
– Distal ulcerös kolit (proktit och proktosigmoidit). Rectal foam, rektosigmoid-inblandning 1 g en gång/dygn; nedåtgående kolon-inblandning 2 g en gång/dygn, 4-6 veckor. Suppositorier (akut fas och upprätthållande av remission): 500 mg 3 gånger/dygn, sista dosen vid sänggåendet.
– Proctosigmoidit. Annonser: 1 g rektal suspension vid sänggåendet, 2-3 veckor.
– Proktit: 1-2 g/dag i suppositorium.
– Mild aktiv ulcerös kolit i sigmoidkolon och rektum: 2 g rektalt skum en gång/dag vid sänggåendet. Vid svårigheter att behålla denna mängd skum: 1 g före sänggåendet och 1 g på natten (efter tömning av den första dosen) eller på morgonen.

TillämpningsmetodMesalazin

– Oral väg. Tabletterna ska sväljas hela, helst med lite vätska före måltiderna. De får inte tuggas, krossas eller brytas innan de sväljs. Före administrering av de rektala formerna rekommenderas en tarmrörelse. Granulatet ska inte tuggas, utan innehållet i påsen ska tömmas på tungan och sväljas med vatten, apelsinjuice eller yoghurt.
– Rektal väg.

KontraindikationerMesalazin

Överkänslighet mot mesalazin och salicylater; allvarlig H.I./R.I.; barn < 6 år.

Varningar och försiktighetsåtgärderMesalazin

Överkänslighet mot sulfasalazin (risk för allergi mot salicylater), övervaka och avbryt om symtom på intolerans (bukkramper, svår buksmärta, feber, svår huvudvärk eller utslag); äldre personer; blödningsdiateser och R.I., Användning rekommenderas inte; risk för nefrotoxicitet, ökad risk i samband med andra nefrotoxiska läkemedel (NSAID, azathioprin), övervaka njurfunktionen särskilt i början av behandlingen; H.I.; övervaka före och under behandlingen leverfunktionsparametrar (ALT eller AST), njurfunktionsparametrar (serumkreatinin) och differentialblodräkning (hematräkning); aktivt magsår; lungsjukdom/astma; avbryt behandlingen. lung/astma; avbryta vid bevis eller misstanke om kardiella överkänslighetsreaktioner (myokardit och perikardit) eller allvarlig bloddyskrasi; gör uppföljningstester 14 dagar efter behandlingsstart, därefter var fjärde vecka i tre månader, därefter var tredje månad; använd inte tillsammans med laxermedel av laktulosatyp; begränsad evidens för effekt hos barn och ungdomar (6-18 år); fall av ljuskänslighet har rapporterats. Fall av nefrolithiasis, förekomst av stenar med 100 % mesalazininnehåll: säkerställ ett adekvat vätskeintag under behandlingen.

LeversjukdomMesalazin

Kontraindicerat vid svår H.I. Försiktighet vid H.I., övervaka leverfunktionsparametrar (ALT eller AST) före och under behandlingen.

NjurfunktionsnedsättningMesalazin

Kontraindicerat vid svår R.I.. Nefrotoxiskt. Försiktighet vid intensivvård, övervaka njurfunktionen särskilt i början av behandlingen.

InteraktionerMesalazin

Reducerar aktiviteten hos: antikoagulantia som härrör från kumarin (t.ex. warfarin).
Potentierar den blodglukossänkande effekten av: sulfonureider.
Antagoniserar de uricosuriska effekterna av: probenecid och sulfinpyron.
Ökad toxicitet med: furosemid.
Ökar risken för njurbiverkningar med: nefrotoxiska medel (inklusive NSAID och azathioprin).
Ökad risk för myelosuppression med: azathioprin, 6-merkaptopurin eller tioguanin; övervaka regelbundet hematologiska parametrar (särskilt leukocyter och trombocyter) och justera dosen av tiopuriner.
Minskar effekten av: spironolakton.
Fördröjer utsöndringen av: metotrexat.
Reducerad effekt med: laxermedel av laktulosetyp.
Lab: Kan orsaka falskt förhöjda testresultat vid mätning av normetanefrin i urinen med vätskekromatografi med elektrokemisk detektion.

GraviditetMesalazin

Mesalazin får inte användas under graviditet, utom när den potentiella nyttan enligt specialistläkarens åsikt väger tyngre än risken. Den underliggande sjukdomen i sig (inflammatorisk tarmsjukdom (IBD)) kan öka risken för negativa graviditetsresultat. Mesalazin är känt för att passera placentabarriären och dess koncentration i navelsträngsplasma är lägre än koncentrationen i mammans plasma. Metaboliten acetylmesalazin förekommer i liknande koncentrationer i navelsträngs- och moderplasma. Djurstudier med oralt mesalazin tyder inte på några direkta eller indirekta negativa effekter på graviditet, embryo-/fosterutveckling, födsel eller postnatal utveckling. Det finns inga adekvata kontrollerade studier av mesalazin hos gravida kvinnor. Publicerade data om mesalazin hos människor är begränsade och visar ingen ökning av den totala frekvensen av medfödda missbildningar. Vissa uppgifter visar på en ökad frekvens av för tidig födsel, fosterdöd och låg födelsevikt, men dessa negativa graviditetsutfall är också förknippade med aktiv inflammatorisk tarmsjukdom. Blodsjukdomar (leukopeni, trombocytopeni, anemi) har rapporterats hos nyfödda barn till mesalazinbehandlade mödrar. I ett isolerat fall av långvarig användning av höga doser mesalazin (2-4 g, oralt) under graviditet rapporterades njursvikt hos det nyfödda barnet.

LactationMesalazin

Mesalazin ska inte användas under amning utom när den potentiella nyttan överväger risken.
Mesalazin passerar över i bröstmjölk. Koncentrationen av mesalazin i bröstmjölk är mycket lägre än i moderns blod, medan dess metabolit, acetylmesalazin, förekommer i liknande eller högre koncentrationer. Inga kontrollerade studier av mesalazin under amning har utförts. Hittills finns det endast begränsad erfarenhet av oral administrering till kvinnor under amningsperioden. Överkänslighetsreaktioner som diarré kan inte uteslutas. Om spädbarnet får diarré ska amningen avbrytas.

Effekter på körförmåganMesalazin

Inverkan på förmågan att köra bil och använda maskiner är noll eller försumbar.

BiverkningarMesalazin

Huvudvärk; diarré, buksmärta, illamående, kräkningar, flatulens; utslag (inklusive urtikaria, erytematöst utslag). Också i rektal form: anal obehag och irritation vid administreringsstället, pruritus, tenesmus. I rektalskum: bukspänning, anal obehag, irritation på applikationsstället, rektal smärta, tenesmus. Ljuskänslighet, som kan vara allvarligare hos patienter med redan existerande hudtillstånd (atopisk dermatit och atopiskt eksem).
Förändringar i leverfunktionsparametrar (ökade transaminaser och kolestasiparametrar), bukspottkörtelns enzymer (ökat lipas och amylas), ökat antal eosinofiler.

Vidal VademecumKälla: Innehållet i denna monografi om aktiv substans enligt ATC-klassificeringen har skrivits med hänsyn till den kliniska informationen om alla läkemedel som är godkända och marknadsförs i Spanien och som klassificeras i den ATC-koden. För detaljerad information som godkänts av AEMPS för varje läkemedel, se motsvarande av AEMPS godkända produktresumé.

Monografier Aktiv ingrediens: 03/03/2020