Free Press

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 29 december 2020.

Usual Adult Dose for Epilepsy

Immediate-Release:
Initialdos: Tabletter: 200 mg oralt två gånger dagligen
Initialdos: Oral suspension: 100 mg oralt 4 gånger per dag
Öka varje vecka i steg upp till 200 mg per dag (som jämnt fördelade doser 3 eller 4 gånger per dag) tills ett optimalt svar erhålls
Underhållsdos: 800 till 1200 mg per dag
Maximaldos: 1600 mg per dag
Extended-release:
Initialdos: Öka varje vecka i steg om 200 mg per dag i lika delade doser två gånger per dag tills ett optimalt svar erhålls
Maximal dos: 1600 mg per dag
ÖVERGÅNG FRÅN omedelbar frisättning till förlängd frisättning:
-Förmedla samma totala dagliga mg-dos i lika delade doser två gånger per dag; efter omställning, övervaka noga för kontroll av kramper; beroende på svar, kan det vara nödvändigt att justera behandlingen.
ÖVERGÅNG till oral suspension:
-Förmedla samma totala dagliga mg-dos men öka frekvensen till 3 eller 4 gånger per dag
KOMMISSION MED ANDRA ANTIPILEPTIKA:
-När man lägger till till befintlig antiepileptisk terapi, ska man lägga till successivt samtidigt som dosen av det samtidiga antiepileptikumet bibehålls eller gradvis sänks

-Hållandelsdosen ska vara den lägsta effektiva dosen, vanligen 800 till 1200 mg per dag.
-Medicinnivåövervakning kan vara användbar för dosval, minimering av toxicitet, verifiering av läkemedelsöverensstämmelse och hjälp vid övervakning av läkemedelsinteraktioner; överväg övervakning av plasmanivåer vid start och stopp av läkemedel som kan förändra metabolismen av detta läkemedel.
-Absenta anfall (petit mal) verkar inte kontrolleras med detta läkemedel; användning har förknippats med ökad frekvens av generaliserade kramper.
Användning: För behandling av partiella anfall med komplexa symtom (psykomotoriska, temporalloben), generaliserade tonisk-kloniska anfall (grand mal) och blandade anfallsmönster som inkluderar ovanstående, eller andra partiella eller generaliserade anfall.

Ursprunglig vuxendos för trigeminusneuralgi

Medelfrisättning:
Initialdos: Tabletter: 100 mg oralt 2 gånger dagligen
Initialdos: Tabletter: 100 mg oralt 2 gånger dagligen
Initialdos: 100 mg oralt 2 gånger dagligen: Oral suspension: 50 mg oralt 4 gånger per dag
Öka med upp till 200 mg per dag i delade doser för att uppnå smärtfrihet
Underhållsdos: 400 till 800 mg per dag
Maximaldos: 1200 mg per dag
Förlängd frisättning:
Inledande dos: 200 mg oralt en gång om dagen eller 100 mg oralt var 12:e timme
Öka med upp till 200 mg per dag i steg om 100 mg var 12:e timme för att uppnå smärtfrihet
Underhållsdos: 400 till 800 mg per dag
Maximal dos: 1200 mg per dag

-Maintenansdoser hos vissa patienter kan vara 200 mg per dag medan andra kan kräva upp till 1200 mg per dag; minst en gång var tredje månad bör man försöka minska, eller eventuellt avbryta behandlingen, för att säkerställa att den minsta effektiva dosen används.
-Det har rapporterats gynnsamma resultat vid behandling av glossopharyngeal neuralgi.
-Detta läkemedel ska inte användas för att behandla triviala värk och smärta.
Användning: För behandling av smärta i samband med äkta trigeminusneuralgi.

Ursprunglig vuxendos vid mani

Kapslar med förlängd frisättning (Equetro):
Initialdos: 200 mg oralt två gånger dagligen
Öka med 200 mg per dag för att uppnå optimalt svar
Maximaldos: 1600 mg per dag

Doser högre än 1600 mg per dag har inte studerats vid mani i samband med bipolär sjukdom.
Användning: För behandling av akuta maniska eller blandade episoder i samband med bipolär sjukdom.

Ursprunglig vuxendos för bipolär sjukdom

Kapslar med förlängd frisättning (Equetro):
Initialdos: 200 mg oralt två gånger dagligen
Öka med 200 mg per dag för att uppnå optimalt svar
Maximaldos: 1600 mg per dag

Doser högre än 1600 mg per dag har inte studerats vid mani i samband med bipolär sjukdom.
Användning: För behandling av akuta maniska eller blandade episoder i samband med bipolär sjukdom.

Ursprunglig pediatrisk dos vid epilepsi

Under 6 års ålder:
Inledande dos: 10 till 20 mg/kg/dag oralt i 2 till 3 delade doser (tabletter med omedelbar frisättning), 4 delade doser (oral suspension) ELLER var 12:e timme (kapslar med förlängd frisättning)
Öka dosen med veckovisa intervaller (bibehålla delade doser) för att uppnå ett optimalt kliniskt svar
Maximaldos: Maximal dos: 35 mg/kg/dag
6 till 12 år:
Inledande dos: IR-tabletter eller tabletter eller kapslar med förlängd frisättning: 100 mg oralt två gånger dagligen
Initialdos: 100 mg oralt två gånger dagligen
Initialdos: 100 mg oralt två gånger dagligen: Oral suspension: 100 mg oralt 4 gånger per dag
Öka dosen varje vecka i steg upp till 100 mg per dag (bibehållen delad dos) tills ett optimalt svar erhålls
Underhållsdos: 400 till 800 mg/dag
Maximal dos: 1000 mg per dag
Över 12 år:
Initialdos: IR tabletter: 200 mg oralt två gånger per dag
Inialdos: 100 mg oralt två gånger per dag
Inialdos: 100 mg oralt fyra gånger per dag
Originaldos: 100 mg oralt två gånger per dag
Originaldos: 100 mg oralt två gånger per dag: Oral suspension: 100 mg oralt 4 gånger per dag
Öka varje vecka i steg upp till 200 mg per dag (bibehållen delad dos) tills ett optimalt svar erhålls
Underhållsdos: 800 till 1200 mg per dag
Maximaldos: 1000 mg per dag (12 till 15 år); 1200 mg per dag (över 15 år)
Tabletter eller kapslar med förlängd frisättning:
Inledande dos: 100 mg per dag (12 till 15 år); 1200 mg per dag (över 15 år)
Tabletter eller kapslar med förlängd frisättning: 100 mg per dag (12 till 15 år); 1200 mg per dag (över 15 år); 1000 mg per dag (12 till 15 år): Öka varje vecka i steg om 200 mg/dag (uppdelat två gånger om dagen) tills ett optimalt svar erhålls
Maximal dos: 1000 mg per dag (12 till 15 år); 1200 mg per dag (över 15 år)
ÖVERGÅNG FRÅN omedelbar frisättning till förlängd frisättning:
-Förmedla samma totala dagliga mg-dos i lika stora doser uppdelat två gånger om dagen; efter omvandling, övervaka noga för kontroll av krampanfall; beroende på svar, kan det vara nödvändigt att justera behandlingen.
ÖVERGÅNG TILL ORAL SUSPENSION:
-Förmedla samma totala dagliga mg-dos men öka frekvensen till 3 eller 4 gånger dagligen
KOMMISSION MED ANDRA ANTIEPILEPTIKA LÄKemedel:
-När man lägger till till befintlig antiepileptisk terapi, ska man lägga till successivt samtidigt som dosen av det samtidiga antiepileptikumet bibehålls eller gradvis minskas (fenytoin kan behöva ökas).

-Om tillfredsställande svar inte uppnås, mät plasmanivåerna för att avgöra om de ligger inom det terapeutiska intervallet.
-Hållandedosen bör vara den lägsta effektiva nivån.
-Medicinnivåövervakning kan vara användbar för dosval, minimering av toxicitet, verifiering av läkemedelsöverensstämmelse och hjälp vid övervakning av läkemedelsinteraktioner; överväg att övervaka plasmanivåerna när du påbörjar och avbryter medicinering som kan förändra metabolismen av detta läkemedel.
-Absence kramper (petit mal) tycks inte kontrolleras med detta läkemedel; användning har förknippats med ökad frekvens av generaliserade konvulsioner.
Användning: För behandling av partiella anfall med komplexa symtom (psykomotoriska, temporalloben), generaliserade tonisk-kloniska anfall (grand mal) och blandade anfallsmönster som inkluderar ovanstående, eller andra partiella eller generaliserade anfall.

Renal dosjustering

Användning med försiktighet

Leverdosjustering

Användning med försiktighet; lägre initiala doser av oral suspension rekommenderas eftersom den orala suspensionen ger högre toppnivåer; Titrera långsamt för att undvika oönskade biverkningar
– Undvik användning hos patienter med anamnes på leverporfyri (akut intermittent porfyri, variegate porfyri, porfyria cutanea tarda)
Avbryt behandlingen vid nytillkomna eller försämrade kliniska eller laboratoriemässiga tecken på leverdysfunktion eller leverskada; eller vid aktiv leversjukdom

Dosjusteringar

Detta läkemedel ska ges i delade doser:
-Tabletter med omedelbar frisättning: Ta i delade doser flera gånger om dagen
-Tabletter eller kapslar med förlängt frisättande: Ta i delade doser flera gånger om dagen
-Tabletter eller kapslar med förlängt frisättande: Ta i delade doser två gånger om dagen
-Oralvätska: Ta i delade doser 2 eller 3 gånger om dagen
Då olika formuleringar varierar i biotillgänglighet och för att undvika minskad effekt, risk för genombrottsattacker eller överdrivna biverkningar, ska man noga övervaka om formuleringsändringar behövs, eftersom en dosjustering kan behöva vara nödvändig.
-Övergång till tabletter med förlängd frisättning: Samma totala dygnsdos är i allmänhet lämplig. Hos några få patienter kan det vara nödvändigt att öka den totala dagliga dosen, särskilt när den används tillsammans med andra antiepileptika
Therapeutisk läkemedelsövervakning/intervall:
Utomatiskt terapeutiskt intervall: 4 till 12 mcg/mL (17 till 50 mikromol/L)
Monitorering av blodnivåer kan vara särskilt användbar vid dramatisk ökning av anfallsfrekvensen; under graviditet; vid behandling av barn eller ungdomar; vid misstänkta absorptionsstörningar; för verifiering av följsamhet; vid misstänkt toxicitet där mer än ett läkemedel används

Försiktighetsåtgärder

US BOXED WARNINGS: Allvarliga dermatologiska reaktioner och HLA-B*1502 ALLEL
– Allvarliga och ibland dödliga dermatologiska reaktioner, inklusive toxisk epidermal nekrolys (TEN) och Stevens-Johnsons syndrom (SJS), har rapporterats. Dessa reaktioner beräknas förekomma hos 1 till 6 per 10 000 nya användare i länder med huvudsakligen kaukasiska befolkningar. Risken i vissa asiatiska länder uppskattas vara cirka 10 gånger högre. Studier på patienter av kinesisk härstamning har visat på ett starkt samband mellan risken att utveckla SJS/TEN och förekomsten av HLA-B*1502, en nedärvd allelisk variant av HLA-B-genen. HLA-B*1502 finns nästan uteslutande hos patienter med anor från stora delar av Asien. Patienter med anor i genetiskt utsatta populationer bör screenas för förekomst av HLA-B*1502 innan läkemedlet sätts in; patienter som testar positivt för allelen bör inte behandlas med detta läkemedel såvida inte nyttan klart överväger risken.
APLASTISK ANEMI OCH AGRANULOCYTOSIS har rapporterats i samband med användning av detta läkemedel.
-Data från en befolkningsbaserad fall-kontrollstudie visar att risken för att utveckla dessa reaktioner är 5 till 8 gånger större än i den allmänna befolkningen. Den totala risken för dessa reaktioner i den obehandlade allmänbefolkningen är dock låg; cirka 6 patienter per 1 miljon invånare per år för agranulocytos och 2 patienter per 1 miljon invånare per år för aplastisk anemi.
-Med tanke på att rapporter om övergående eller ihållande minskade antal trombocyter eller vita blodkroppar inte är ovanliga i samband med användning av detta läkemedel, finns det inte några data tillgängliga för att exakt uppskatta incidensen eller resultatet. Det stora flertalet fall av leukopeni har inte utvecklats till de allvarligare tillstånden aplastisk anemi eller agranulocytos.
-På grund av den mycket låga incidensen av agranulocytos och aplastisk anemi är det osannolikt att det stora flertalet mindre hematologiska förändringar som observeras vid övervakning av patienter som behandlas med detta läkemedel signalerar förekomsten av någon av dessa abnormiteter. Icke desto mindre bör fullständig hematologisk testning före behandling erhållas som baslinje. Om en patient under behandlingen uppvisar låga eller minskade antal vita blodkroppar eller trombocyter ska patienten övervakas noggrant. Avbrytande av läkemedlet bör övervägas om några tecken på betydande benmärgsdepression utvecklas.
NARGE THERAPEUTIC INDEX:
-Detta läkemedel bör betraktas som ett läkemedel med smalt terapeutiskt index (NTI) eftersom små skillnader i dos eller blodkoncentrationer kan leda till allvarliga terapeutiska misslyckanden eller biverkningar.
Rekommendationer:
– Generisk substitution bör ske med försiktighet, om alls, eftersom nuvarande bioekvivalensstandarder i allmänhet är otillräckliga för NTI-läkemedel.
– Ytterligare och/eller mer frekvent övervakning bör göras för att säkerställa att man får en effektiv dos samtidigt som man undviker onödiga toxiciteter.
KONTRAINDICATIONER:
-Preventionell benmärgsdepression
Överkänslighet mot detta läkemedel eller mot någon tricyklisk förening (t.ex. amitriptylin, desipramin, imipramin, protriptylin och nortriptylin)
-Komitant användning, eller inom 14 dagar av monoaminoxidashämmare (MAOIs)
-Komitant användning av delavirdin eller andra icke-nukleosidhämmare av omvänt transkriptas som är substrat för CYP450 3A4
-Komitant användning av nefazodon
Säkerheten och effekten av kapslarna med förlängd frisättning har inte fastställts hos patienter yngre än 18 år.
Konsultera avsnittet VARNINGAR för ytterligare försiktighetsåtgärder.

Dialys

Detta läkemedel är svagt dialyserat genom hemodialys. Dialysclearance är i genomsnitt 54 ml/min. Med hjälp av en Cobe Century II hålrörsdialysator med ett cuprofanmembran avlägsnas 10 % av en dos under 4 timmars hemodialys.
Hemoperfusion har rapporterats vara användbar vid avlägsnande av karbamazepin vid akut överdosering.

Andra kommentarer

Administreringsråd:
Tagas oralt med föda
-Oralsuspension: Skaka väl före mätning; blanda inte med andra flytande läkemedel eller spädningsmedel eftersom en utfällning kan bildas
Tablett med förlängd frisättning: Tabletter: Svälj hela; krossa, tugga eller bryt inte tabletterna; tablettöverdraget absorberas inte och utsöndras i avföringen (överdraget kan vara märkbart i avföringen)
-Kapsel med förlängd frisättning: Svälj hela eller öppna och strö pärlor över mat, till exempel en tesked äppelmos; krossa eller tugga inte kapslar eller pärlor
Lagringskrav:
-Beskydda från ljus och fukt
Allmänt: Kapslar och pärlor får inte krossas eller tuggas:
-Information om biomarkörer ingår i den svarta boxen-varningen, särskilt på grund av ett samband mellan förekomsten av HLA-B*1502-allelen och risken för allvarliga dermatologiska reaktioner, rekommenderas högupplöst HLA-B*1502-genotyptestning hos genetiskt utsatta patienter. Testning bör utföras före behandling eftersom över 90 % av de patienter som drabbas av Stevens-Johnsons syndrom (SJS) eller toxisk epidermal nekrolys (TEN) gör det inom de första månaderna av behandlingen.
-Närvaron av HLA-A*3101-allelen har visat ett måttligt samband mellan risken att utveckla överkänslighetsreaktioner, inklusive SJS/TEN, makulopapulära eruptioner och läkemedelsreaktioner med eosinofili och systemiska symtom (DRESS).
-Avstamning är en viktig faktor för att identifiera riskpopulationer; HLA-B*1502 finns nästan uteslutande hos patienter med anor från stora delar av Asien och saknas i stort sett helt hos personer som inte har asiatiskt ursprung (t.ex. kaukasier, afroamerikaner, latinamerikaner och indianer). HLA-A*3101 förväntas förekomma hos mer än 15 % med japansk, indiansk, sydindisk och viss arabisk härstamning, upp till 10 % hos patienter med han-kinesisk, koreansk, europeisk, latinamerikansk och annan indisk härstamning och upp till cirka 5 % hos afroamerikaner och patienter med thailändsk, taiwanesisk och kinesisk (Hong Kong) härstamning.
-Medan vetenskapen om farmakogenomik utvecklas är lämplig klinisk vaksamhet och patienthantering nödvändig på grund av risken för allvarliga biverkningar.
Övervakning:
-För genetiskt utsatta riskpatienter: Högupplöst HLA-B*1502-genotyptest före behandlingsstart
-HEMATOLOGI: Grundläggande komplett blodstatus, inklusive trombocyter, eventuellt retikulocyter och serumjärn; upprepa om patienterna utvecklar låga eller minskade WBC eller några tecken eller symtom på benmärgsdepression
-HEPATIK: Leverfunktionstester vid baseline och regelbundet, särskilt hos patienter med anamnes på leversjukdom
-RENAL: Baseline och periodisk urinanalys och BUN-bestämningar
-OCULAR: Baseline och periodisk ögonundersökning
-TERAPEUTIC DRUG MONITORING: Användbart för att minimera toxicitet och verifiera följsamhet
Patientråd:
-Patienterna ska förstå att detta läkemedel inte ska stoppas abrupt.
-Patienterna ska instrueras att omedelbart rapportera utveckling av någon hudreaktion eller överkänslighetsreaktion.
-Patienterna ska instrueras att kontakta sin sjukvårdspersonal omgående om de utvecklar tecken eller symtom på benmärgsdepression, hyponatremi, eller några nya eller ovanliga reaktioner.
-Patienterna ska instrueras att diskutera alla läkemedelsförändringar med sin vårdgivare, inklusive växtbaserade preparat och receptfria läkemedel; patienterna ska uppmanas att undvika grapefruktjuice, alkohol och andra läkemedel som kan orsaka sömnighet eller yrsel tills de talar med sin vårdgivare.
-Patienterna ska informeras om att detta läkemedel kan öka risken för självmordstankar och självmordsbeteende och de ska omedelbart rapportera alla förändringar i humör eller beteende, eller uppkomsten av självmordstankar eller tankar om självskada.
-Kvinnor i fertil ålder bör förstå att detta läkemedel kan orsaka fosterskador; de bör förstå att detta läkemedel kan minska effekten av orala preventivmedel vilket kan orsaka preventivmedelssvikt eller genombrottsblödning; om de är gravida eller har för avsikt att bli gravida bör de tala med sin vårdgivare; ett graviditetsregister kan hittas på http://www.aedpregnancyregistry.org/
-Patienterna bör rådas att inte köra bil eller använda maskiner under behandlingen förrän de har diskuterat detta med sin vårdgivare.