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WirkmechanismusMesalazin

Entzündungshemmend. Hemmt die Synthese von Prostaglandinen und chemotaktischen Leukotrienen sowie die Chemotaxis von Makrophagen und Neutrophilen. Antioxidans.

Therapeutische IndikationenMesalazin

Oral: akute Phase der leichten/moderaten Colitis ulcerosa, Aufrechterhaltung der Remission der Colitis ulcerosa (einschließlich derjenigen, die Salazosulfapyridin nicht vertragen); Morbus Crohn (comp.) akute Phase und Aufrechterhaltung der Remission.
Rektal: akute Episode der Colitis ulcerosa, Proktitis und Proktosigmoiditis. Milde aktive Colitis ulcerosa des Colon sigmoideum und des Rektums.

PosologieMesalazin

Individuell anpassen. Allgemein:
Oral (nicht kauen):
a) Leichte/moderate Colitis ulcerosa:
– Akute Phase. Ads., comp.: 500-800 mg/8 h oder 1.500-4.000 mg/Tag, in 1 oder mehreren Dosen (Dosis 4.000 mg/Tag empfohlen bei Patienten, die nicht auf niedrigere Dosen ansprechen, Bewertung der Wirkung der Behandlung nach 8 Wochen); comp. mit verlängerter Freisetzung: 2.400-4.800 mg einmal/Tag; Granulat mit verlängerter Freisetzung: 1.500-3.000 mg einmal/Tag oder in 3 Dosen, bis zu 4.000 mg/Tag in 2-4 Dosen. Kinder >= 6 Jahre und Jugendliche, individuell zu bestimmen, Beginn mit 30-50 mg/kg/Tag, einmal täglich oder in geteilten Dosen; max. 75 mg/kg/Tag in mehreren Dosen ohne Überschreitung der maximalen Dosis von Anzeigen.
– Aufrechterhaltung der Remission (auch bei Unverträglichkeit von Salazosulfapyridin). Ads, comp: 800-1.600 mg/Tag in mehreren Dosen oder 1.500-3.000 mg/Tag, in 1 oder mehreren Dosen (Dosis 3.000 mg/Tag empfohlen für Patienten, die auf niedrigere Dosen nicht ansprechen); extended-release comp: 2.000-2.400 mg, 1 Mal/Tag; extended-release Granulat: 500 mg, 3 Mal/Tag oder 3.000 mg, 1 Mal/Tag. Kinder >= 6 Jahre und Jugendliche, individuell festzulegen, Beginn mit: 15-30 mg/kg/Tag, aufgeteilt in mehrere Dosen; Höchstdosis Ads (2 g/Tag) nicht überschreiten; übliche empfohlene Dosis bei KG <= 40 kg: ½ Dosis Ads und bei KG > 40 kg = Dosis Ads.
b) Morbus Crohn, akute Phase und Erhaltung der Remission. Komp.: Anzeigen. 400-800 mg/8 h.
Rektal:
– Akute Episode von Colitis ulcerosa. Ads: 4 g rektale Suspension einmal täglich vor dem Schlafengehen.
– Distale Colitis ulcerosa (Proktitis und Proktosigmoiditis). Rektalschaum, Beteiligung des Rektosigmoids 1 g einmal/Tag; Beteiligung des absteigenden Dickdarms 2 g einmal/Tag, 4-6 Wochen. Zäpfchen (akute Phase und Aufrechterhaltung der Remission): 500 mg 3-mal/Tag, letzte Dosis vor dem Schlafengehen.
– Proktosigmoiditis. Ads.: 1 g rektale Suspension vor dem Schlafengehen, 2-3 Wochen.
– Proktitis: 1-2 g/Tag als Zäpfchen.
– Milde aktive Colitis ulcerosa des Colon sigmoideum und des Rektums: 2 g rektaler Schaum einmal/Tag vor dem Schlafengehen. Bei Schwierigkeiten, diese Menge an Schaum zu behalten: 1 g vor dem Schlafengehen und 1 g in der Nacht (nach der Entleerung der ersten Dosis) oder am Morgen.

VerabreichungsartMesalazin

– Oraler Weg. Die Tabletten sollten vor den Mahlzeiten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit geschluckt werden. Sie sollten vor dem Verschlucken nicht gekaut, zerkleinert oder zerbrochen werden. Vor der Verabreichung der rektalen Formen wird ein Stuhlgang empfohlen. Das Granulat sollte nicht gekaut werden, der Inhalt des Beutels sollte auf die Zunge geleert und mit Wasser, Orangensaft oder Joghurt geschluckt werden.
– Rektaler Weg.

KontraindikationenMesalazin

Überempfindlichkeit gegen Mesalazin und Salicylate; schwere H.I./R.I.; Kinder < 6 Jahre.

Warnungen und VorsichtsmaßnahmenMesalazin

Überempfindlichkeit gegen Sulfasalazin (Risiko einer Allergie gegen Salicylate), überwachen und absetzen bei Unverträglichkeitssymptomen (Bauchkrämpfe, starke Bauchschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen oder Ausschlag); ältere Menschen; Blutungsneigung und R.I., Anwendung nicht empfohlen; Risiko der Nephrotoxizität, erhöhtes Risiko in Verbindung mit anderen nephrotoxischen Arzneimitteln (NSAIDs, Azathioprin), Überwachung der Nierenfunktion vor allem zu Beginn der Behandlung; H.I.; Überwachung vor und während der Behandlung von Leberfunktionsparametern (ALT oder AST), Nierenfunktionsparametern (Serumkreatinin) und Differentialblutbild (Hämatogramm); aktives Magengeschwür; Lungenerkrankung/Asthma; Absetzen der Behandlung. Lungen/Asthma; bei Anzeichen oder Verdacht auf kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myokarditis und Perikarditis) oder schwere Blutdyskrasie absetzen; 14 Tage nach Behandlungsbeginn, dann 3 Monate lang alle 4 Wochen und danach alle 3 Monate Kontrolluntersuchungen durchführen; nicht zusammen mit Abführmitteln vom Lactulose-Typ anwenden; begrenzte Hinweise auf eine Wirkung bei Kindern und Jugendlichen (6-18 Jahre); Fälle von Photosensibilität berichtet. Fälle von Nephrolithiasis, Auftreten von Steinen mit 100% Mesalazin-Anteil: während der Behandlung auf ausreichende Flüssigkeitszufuhr achten.

LungenfunktionsstörungenMesalazin

Kontraindiziert bei schwerer H.I. Vorsicht bei H.I., Leberfunktionsparameter (ALT oder AST) vor und während der Behandlung überwachen.

RenalinsuffizienzMesalazin

Kontraindiziert bei schwerer R.I.. Nephrotoxisch. Vorsicht bei R.I., Nierenfunktion besonders zu Beginn der Behandlung überwachen.

WechselwirkungenMesalazin

Verringert die Aktivität von: Cumarin-Antikoagulantien (z.B. Warfarin).
Verstärkt die blutzuckersenkende Wirkung von: Sulfonylharnstoffen.
Antagonisiert die harntreibende Wirkung von: Probenecid und Sulfinpyron.
Erhöhte Toxizität mit: Furosemid.
Erhöht das Risiko von Nieren-Nebenwirkungen mit: nephrotoxischen Mitteln (einschließlich NSAIDs und Azathioprin).
Erhöhtes Risiko einer Myelosuppression mit: Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Thioguanin; regelmäßige Überwachung der hämatologischen Parameter (insbesondere Leukozyten und Thrombozyten) und Anpassung der Dosis von Thiopurinen.
Verringert die Wirkung von: Spironolacton.
Verzögert die Ausscheidung von: Methotrexat.
Verringerte Wirkung bei: Lactulose-artigen Abführmitteln.
Labor: Kann bei der Messung von Normetanephrin im Urin mittels Flüssigchromatographie mit elektrochemischer Detektion zu falsch erhöhten Testergebnissen führen.

SchwangerschaftMesalazin

Mesalazin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dass nach Meinung des Facharztes der mögliche Nutzen das Risiko überwiegt. Die Grunderkrankung selbst (entzündliche Darmerkrankung) kann das Risiko eines ungünstigen Schwangerschaftsausgangs erhöhen. Es ist bekannt, dass Mesalazin die Plazentaschranke überwindet, und seine Konzentration im Nabelschnurplasma ist niedriger als die Konzentration im mütterlichen Plasma. Der Metabolit Acetyl-Mesalazin kommt in ähnlichen Konzentrationen in Nabelschnur und mütterlichem Plasma vor. Tierstudien mit oralem Mesalazin zeigen keine direkten oder indirekten schädlichen Auswirkungen auf die Schwangerschaft, die embryonale/fötale Entwicklung, die Geburt oder die postnatale Entwicklung. Es gibt keine ausreichenden kontrollierten Studien zur Anwendung von Mesalazin bei Schwangeren. Die veröffentlichten Daten zu Mesalazin beim Menschen sind begrenzt und zeigen keinen Anstieg der Gesamtrate angeborener Fehlbildungen. Einige Daten zeigen eine erhöhte Rate von Frühgeburten, fötalen Todesfällen und niedrigem Geburtsgewicht; diese negativen Schwangerschaftsfolgen sind jedoch auch mit aktiven entzündlichen Darmerkrankungen verbunden. Bei Neugeborenen von mit Mesalazin behandelten Müttern wurde über Blutstörungen (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie) berichtet. In einem Einzelfall der Langzeitanwendung von hohen Dosen Mesalazin (2-4 g, oral) während der Schwangerschaft wurde über Nierenversagen beim Neugeborenen berichtet.

StillzeitMesalazin

Mesalazin sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, es sei denn, der mögliche Nutzen überwiegt das Risiko.
Mesalazin geht in die Muttermilch über. Die Konzentration von Mesalazin in der Muttermilch ist viel niedriger als im mütterlichen Blut, während sein Metabolit, Acetylmesalazin, in ähnlichen oder höheren Konzentrationen vorkommt. Es wurden keine kontrollierten Studien mit Mesalazin während der Stillzeit durchgeführt. Bisher gibt es nur begrenzte Erfahrungen nach oraler Verabreichung bei Frauen während der Stillzeit. Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall können nicht ausgeschlossen werden. Wenn der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen eingestellt werden.

Auswirkungen auf die FahrtüchtigkeitMesalazin

Der Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, ist gleich Null oder vernachlässigbar.

NebenwirkungenMesalazin

Kopfschmerzen; Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen; Hautausschlag (einschließlich Urtikaria, erythematöser Ausschlag). Auch bei rektalen Formen: anale Beschwerden und Reizungen an der Verabreichungsstelle, Juckreiz, Tenesmus. Bei rektalem Schaum: Blähungen, anale Beschwerden, Reizung der Applikationsstelle, rektale Schmerzen, Tenesmen. Lichtempfindlichkeit, die bei Patienten mit vorbestehenden Hauterkrankungen (atopische Dermatitis und atopisches Ekzem) schwerwiegender sein kann.
Veränderungen der Leberfunktionsparameter (erhöhte Transaminasen und Cholestaseparameter), der Pankreasenzyme (erhöhte Lipase und Amylase), erhöhte Eosinophilenzahl.

Vidal VademecumQuelle: Der Inhalt dieser Wirkstoffmonografie gemäß der ATC-Klassifikation wurde unter Berücksichtigung der klinischen Informationen aller in Spanien zugelassenen und vermarkteten Arzneimittel, die unter diesem ATC-Code klassifiziert sind, verfasst. Ausführliche Informationen, die von der AEMPS für jedes Arzneimittel genehmigt wurden, finden Sie in der entsprechenden, von der AEMPS genehmigten Fachinformation.

Monographien Wirkstoff: 03/03/2020