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Medizinisch geprüft von Drugs.com. Zuletzt aktualisiert am 29. Dez. 2020.

Angemessene Dosis für Erwachsene bei Epilepsie

Sofortige Abgabe:
Erstdosis: Tabletten: 200 mg oral zweimal täglich
Erstdosis: Suspension zum Einnehmen: 100 mg oral 4-mal täglich
Wöchentlich in Schritten bis zu 200 mg pro Tag erhöhen (als gleichmäßig aufgeteilte Dosis 3- oder 4-mal täglich), bis ein optimales Ansprechen erreicht ist
Erhaltungsdosis: 800 bis 1200 mg pro Tag
Maximaldosis: 1600 mg pro Tag
Verlängerte Wirkstofffreisetzung:
Anfangsdosis: 200 mg oral 2-mal täglich
-Wöchentlich in Schritten von 200 mg pro Tag in gleichmäßig aufgeteilten Dosen zweimal täglich erhöhen, bis ein optimales Ansprechen erreicht ist
Höchstdosis: 1600 mg pro Tag
Umstellung von sofortiger auf verlängerte Wirkstofffreisetzung:
-Die gleiche Gesamttagesdosis in gleichmäßig aufgeteilten Dosen zweimal täglich verabreichen; nach der Umstellung engmaschig auf Anfallskontrolle überwachen; je nach Ansprechen muss die Therapie möglicherweise angepasst werden.
Umstellung auf Suspension zum Einnehmen:
-Die gleiche tägliche Gesamt-Mg-Dosis verabreichen, aber die Häufigkeit auf 3- oder 4-mal täglich erhöhen
VEREINBARUNG MIT ANDEREN ANTIEPILEPTISCHEN ARZNEIMITTELN:
-Wenn eine bestehende antiepileptische Therapie ergänzt wird, sollte die Ergänzung schrittweise erfolgen, während die Dosis des begleitenden Antiepileptikums beibehalten oder schrittweise verringert wird

-Die Erhaltungsdosis sollte die minimale wirksame Dosis sein, im Allgemeinen 800 bis 1200 mg pro Tag.
-Die Überwachung des Medikamentenspiegels kann für die Dosisauswahl, die Minimierung der Toxizität, die Überprüfung der Medikamenteneinhaltung und die Unterstützung bei der Überwachung von Medikamenteninteraktionen nützlich sein; erwägen Sie die Überwachung des Plasmaspiegels beim Starten und Absetzen von Medikamenten, die den Metabolismus dieses Medikaments verändern können.
-Absence-Anfälle (Petit mal) scheinen mit diesem Medikament nicht kontrolliert zu werden; die Verwendung wurde mit einer erhöhten Häufigkeit von generalisierten Krämpfen in Verbindung gebracht.
Verwendung: Zur Behandlung von partiellen Anfällen mit komplexer Symptomatik (psychomotorisch, Schläfenlappen), generalisierten tonisch-klonischen Anfällen (Grand Mal) und gemischten Anfallsmustern, die die oben genannten oder andere partielle oder generalisierte Anfälle einschließen.

Gebräuchliche Dosis für Erwachsene bei Trigeminusneuralgie

Freigegebene Tabletten:
Erstdosis: Tabletten: 100 mg oral 2-mal täglich
Erstdosis: Suspension zum Einnehmen: 50 mg oral 4-mal täglich
Erhöhung um bis zu 200 mg pro Tag in geteilten Dosen, um Schmerzfreiheit zu erreichen
Erhaltungsdosis: 400 bis 800 mg pro Tag
Maximaldosis: 1200 mg pro Tag
Verlängerte Wirkstofffreisetzung:
Anfangsdosis: 200 mg oral einmal täglich oder 100 mg oral alle 12 Stunden
-Erhöhung um bis zu 200 mg pro Tag in Schritten von 100 mg alle 12 Stunden, um Schmerzfreiheit zu erreichen
Erhaltungsdosis: 400 bis 800 mg pro Tag
Höchstdosis: 1200 mg pro Tag

-Die Erhaltungsdosis kann bei einigen Patienten 200 mg pro Tag betragen, während andere bis zu 1200 mg pro Tag benötigen; mindestens einmal alle 3 Monate sollte versucht werden, die Therapie zu reduzieren oder möglicherweise abzusetzen, um sicherzustellen, dass die minimal wirksame Dosis verwendet wird.
Bei der Behandlung der Glossopharyngeusneuralgie wurden positive Ergebnisse berichtet.
Dieses Arzneimittel sollte nicht zur Behandlung von banalen Schmerzen verwendet werden.
Verwendung: Zur Behandlung von Schmerzen im Zusammenhang mit echter Trigeminusneuralgie.

Gebräuchliche Dosis für Erwachsene bei Manie

Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (Equetro):
Anfangsdosis: 200 mg oral zweimal täglich
-Erhöhen Sie die Dosis um 200 mg pro Tag, um ein optimales Ansprechen zu erreichen
Höchstdosis: 1600 mg pro Tag

-Dosierungen von mehr als 1600 mg pro Tag wurden bei Manie in Verbindung mit bipolarer Störung nicht untersucht.
Verwendung: Zur Behandlung akuter manischer oder gemischter Episoden im Zusammenhang mit einer bipolaren Störung.

Gebräuchliche Dosis für Erwachsene bei bipolarer Störung

Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (Equetro):
Anfangsdosis: 200 mg oral zweimal täglich
-Erhöhen Sie die Dosis um 200 mg pro Tag, um ein optimales Ansprechen zu erreichen
Höchstdosis: 1600 mg pro Tag

-Dosen von mehr als 1600 mg pro Tag wurden bei Manie im Zusammenhang mit bipolarer Störung nicht untersucht.
Verwendung: Zur Behandlung akuter manischer oder gemischter Episoden im Zusammenhang mit einer bipolaren Störung.

Gebräuchliche pädiatrische Dosis bei Epilepsie

Unter 6 Jahren:
Anfangsdosis: 10 bis 20 mg/kg/Tag oral in 2 bis 3 geteilten Dosen (Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung), 4 geteilten Dosen (orale Suspension) oder alle 12 Stunden (Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung)
-Dosis in wöchentlichen Abständen erhöhen (geteilte Dosen beibehalten), um ein optimales klinisches Ansprechen zu erreichen
-Höchstdosis: 35 mg/kg/Tag
6 bis 12 Jahre:
Erstdosis: IR-Tabletten oder Retardtabletten oder -kapseln: 100 mg oral zweimal täglich
Erstdosis: Suspension zum Einnehmen: 100 mg oral 4-mal täglich
-Dosis wöchentlich in Schritten bis zu 100 mg pro Tag erhöhen (geteilte Dosen beibehalten), bis ein optimales Ansprechen erreicht ist
Erhaltungsdosis: 400 bis 800 mg/Tag
Maximaldosis: 1000 mg pro Tag
Über 12 Jahre:
Anfangsdosis: IR-Tabletten: 200 mg oral zweimal täglich
Anfangsdosis: Suspension zum Einnehmen: 100 mg oral 4-mal täglich
Wöchentlich in Schritten von bis zu 200 mg pro Tag erhöhen (geteilte Dosen beibehalten), bis ein optimales Ansprechen erreicht ist
Erhaltungsdosis: 800 bis 1200 mg pro Tag
Höchstdosis: 1000 mg pro Tag (12 bis 15 Jahre); 1200 mg pro Tag (über 15 Jahre)
Tabletten oder Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung:
Erstdosis: 200 mg oral zweimal täglich
-Wöchentlich in Schritten von 200 mg/Tag (zweimal täglich geteilt) erhöhen, bis ein optimales Ansprechen erreicht ist
Höchstdosis: 1000 mg pro Tag (12 bis 15 Jahre); 1200 mg pro Tag (mehr als 15 Jahre)
Umstellung von sofortiger auf verlängerte Wirkstofffreisetzung:
-Die gleiche Tagesgesamtdosis in gleichmäßig geteilten Dosen zweimal täglich verabreichen; nach der Umstellung engmaschig auf Anfallskontrolle überwachen; je nach Ansprechen muss die Therapie möglicherweise angepasst werden.
Umstellung auf orale Suspension:
-Gibt die gleiche mg-Gesamttagesdosis, erhöht aber die Häufigkeit auf 3- oder 4-mal täglich
VEREINBARUNG MIT ANDEREN ANTIEPILEPTISCHEN ARZNEIMITTELN:
-Wenn es zu einer bestehenden antiepileptischen Therapie hinzugefügt wird, muss es schrittweise hinzugefügt werden, während die Dosis des begleitenden Antiepileptikums beibehalten oder schrittweise verringert wird (Phenytoin muss möglicherweise erhöht werden).

-Wenn kein zufriedenstellendes Ansprechen erreicht wird, sind die Plasmaspiegel zu messen, um festzustellen, ob sie im therapeutischen Bereich liegen.
-Die Erhaltungsdosis sollte die niedrigste wirksame Dosis sein.
-Die Überwachung des Plasmaspiegels kann für die Auswahl der Dosis, die Minimierung der Toxizität, die Überprüfung der Medikamenteneinhaltung und die Unterstützung bei der Überwachung von Medikamenteninteraktionen nützlich sein; erwägen Sie die Überwachung des Plasmaspiegels beim Starten und Absetzen von Medikamenten, die den Metabolismus dieses Medikaments verändern können.
-Absence-Anfälle (petit mal) scheinen mit diesem Medikament nicht kontrolliert zu werden; die Verwendung wurde mit einer erhöhten Häufigkeit von generalisierten Krämpfen in Verbindung gebracht.
Verwendung: Zur Behandlung von partiellen Anfällen mit komplexer Symptomatik (psychomotorisch, Schläfenlappen), generalisierten tonisch-klonischen Anfällen (Grand Mal) und gemischten Anfallsmustern, die die oben genannten oder andere partielle oder generalisierte Anfälle umfassen.

Anpassung der Nierendosis

Mit Vorsicht verwenden

Anpassung der Leberdosis

Mit Vorsicht verwenden; niedrigere Anfangsdosen der oralen Suspension werden empfohlen, da die orale Suspension höhere Spitzenwerte liefert; langsam titrieren, um unerwünschte Nebenwirkungen zu vermeiden
-Die Anwendung bei Patienten mit Leberporphyrie in der Vorgeschichte (akute intermittierende Porphyrie, variegate Porphyrie, Porphyria cutanea tarda)
Die Therapie bei neu auftretenden oder sich verschlimmernden klinischen oder labortechnischen Anzeichen einer Leberfunktionsstörung oder Leberschädigung absetzen; oder im Falle einer aktiven Lebererkrankung

Dosisanpassungen

Dieses Arzneimittel sollte in geteilten Dosen verabreicht werden:
Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung: Mehrmals täglich in geteilten Dosen einnehmen
-Tabletten oder Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung: Zweimal täglich in geteilten Dosen einnehmen
-Oralflüssigkeit: 2- bis 3-mal täglich in geteilten Dosen einnehmen
Da die Bioverfügbarkeit der verschiedenen Formulierungen variiert und um eine verminderte Wirkung, das Risiko von Durchbruchskrämpfen oder übermäßige Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte die Formulierung genau überwacht werden, da eine Dosisanpassung erforderlich sein kann.
-Umstellung auf Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung: Die gleiche tägliche Gesamtdosis ist im Allgemeinen geeignet. Bei einigen wenigen Patienten kann es erforderlich sein, die tägliche Gesamtdosis zu erhöhen, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Antiepileptika
Therapeutische Überwachung/Bereich:
Ursprünglicher therapeutischer Bereich: 4 bis 12 mcg/ml (17 bis 50 Mikromol/L)
Die Überwachung des Blutspiegels kann besonders nützlich sein bei dramatischer Zunahme der Anfallshäufigkeit; während der Schwangerschaft; bei der Behandlung von Kindern oder Jugendlichen; bei Verdacht auf Resorptionsstörungen; zur Überprüfung der Compliance; bei Verdacht auf Toxizität, wenn mehr als ein Arzneimittel angewendet wird

Vorsichtsmaßnahmen

GEBUNDENE WARNHINWEISE: SCHWERWIEGENDE DERMATOLOGISCHE REAKTIONEN UND HLA-B*1502-ALLLE
-Schwerwiegende und manchmal tödliche dermatologische Reaktionen, einschließlich toxischer epidermaler Nekrolyse (TEN) und Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), sind berichtet worden. Diese Reaktionen treten schätzungsweise bei 1 bis 6 von 10.000 neuen Anwendern in Ländern mit überwiegend kaukasischer Bevölkerung auf. Das Risiko in einigen asiatischen Ländern wird auf das 10-fache geschätzt. Studien an Patienten chinesischer Abstammung haben einen starken Zusammenhang zwischen dem Risiko, an SJS/TEN zu erkranken, und dem Vorhandensein von HLA-B*1502, einer vererbten Allelvariante des HLA-B-Gens, festgestellt. HLA-B*1502 findet sich fast ausschließlich bei Patienten mit Vorfahren aus weiten Teilen Asiens. Patienten mit Abstammung aus genetisch gefährdeten Populationen sollten vor Beginn der Behandlung mit dem Arzneimittel auf das Vorhandensein von HLA-B*1502 untersucht werden; Patienten, die positiv auf das Allel getestet werden, sollten nicht mit diesem Arzneimittel behandelt werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt eindeutig das Risiko.
APLASTISCHE ANÄMIE UND AGRANULOCYTOSIS wurden im Zusammenhang mit der Anwendung dieses Arzneimittels berichtet.
-Daten aus einer bevölkerungsbasierten Fall-Kontroll-Studie zeigen, dass das Risiko, diese Reaktionen zu entwickeln, fünf- bis achtmal höher ist als in der Allgemeinbevölkerung. Das Gesamtrisiko dieser Reaktionen in der unbehandelten Allgemeinbevölkerung ist jedoch gering: etwa 6 Patienten pro 1 Million Einwohner pro Jahr für Agranulozytose und 2 Patienten pro 1 Million Einwohner pro Jahr für aplastische Anämie.
-Obgleich Berichte über vorübergehende oder anhaltende Verminderungen der Thrombozyten- oder Leukozytenzahl im Zusammenhang mit der Anwendung dieses Arzneimittels nicht ungewöhnlich sind, stehen keine Daten zur Verfügung, um die Häufigkeit oder das Ergebnis genau zu schätzen. Die überwiegende Mehrheit der Fälle von Leukopenie hat sich nicht zu den schwerwiegenderen Zuständen der aplastischen Anämie oder Agranulozytose entwickelt.
-Da die Inzidenz von Agranulozytose und aplastischer Anämie sehr gering ist, ist es unwahrscheinlich, dass die überwiegende Mehrheit der geringfügigen hämatologischen Veränderungen, die bei der Überwachung von Patienten unter diesem Arzneimittel beobachtet werden, auf das Auftreten einer dieser Anomalien hinweisen. Dennoch sollte vor der Behandlung eine vollständige hämatologische Untersuchung als Ausgangswert durchgeführt werden. Wenn ein Patient während der Behandlung niedrige oder verminderte Leukozyten- oder Thrombozytenzahlen aufweist, sollte der Patient engmaschig überwacht werden. Ein Absetzen des Arzneimittels sollte in Erwägung gezogen werden, wenn Anzeichen einer signifikanten Knochenmarkdepression auftreten.
NARROW THERAPEUTIC INDEX:
Dieses Arzneimittel sollte als Arzneimittel mit engem therapeutischen Index (NTI) betrachtet werden, da kleine Unterschiede in der Dosis oder den Blutkonzentrationen zu schwerwiegenden therapeutischen Misserfolgen oder unerwünschten Arzneimittelwirkungen führen können.
Empfehlungen:
– Die Substitution durch ein Generikum sollte, wenn überhaupt, mit Vorsicht erfolgen, da die derzeitigen Bioäquivalenzstandards für NTI-Arzneimittel im Allgemeinen unzureichend sind.
Eine zusätzliche und/oder häufigere Überwachung sollte durchgeführt werden, um den Erhalt einer wirksamen Dosis sicherzustellen und gleichzeitig unnötige Toxizitäten zu vermeiden.
KONTRAINDIKATIONEN:
-Vorherige Knochenmarkdepression
-Überempfindlichkeit gegen dieses Arzneimittel oder gegen trizyklische Verbindungen (z.B.. Amitriptylin, Desipramin, Imipramin, Protriptylin und Nortriptylin)
-Gleichzeitige Anwendung, oder innerhalb von 14 Tagen nach der Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (MAOIs)
-Gleichzeitige Einnahme von Delavirdin oder anderen nicht nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmern, die Substrate für CYP450 3A4 sind
-Gleichzeitige Einnahme von Nefazodon
Die Sicherheit und Wirksamkeit der Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung wurde bei Patienten unter 18 Jahren nicht nachgewiesen.
Konsultieren Sie den Abschnitt WARNHINWEISE für zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen.

Dialyse

Dieses Arzneimittel wird durch Hämodialyse leicht dialysiert. Die Dialyse-Clearance beträgt durchschnittlich 54 mL/min. Bei Verwendung eines Cobe Century II Hohlröhrendialysators mit einer Cuprophan-Membran werden 10 % einer Dosis während einer 4-stündigen Hämodialyse entfernt.
Hämoperfusion hat sich bei der Entfernung von Carbamazepin während einer akuten Überdosierung als nützlich erwiesen.

Sonstige Anmerkungen

Verabreichungshinweise:
Mundlich mit Nahrung einnehmen
Orale Suspension: Vor dem Abmessen gut schütteln; nicht mit anderen flüssigen Medikamenten oder Verdünnungsmitteln mischen, da sich ein Niederschlag bilden kann
Tablette mit verlängerter Wirkstofffreisetzung: Ganz schlucken; Tabletten nicht zerkleinern, kauen oder brechen; der Tablettenüberzug wird nicht resorbiert und mit dem Stuhl ausgeschieden (der Überzug kann im Stuhl erkennbar sein)
-Kapsel mit verlängerter Wirkstofffreisetzung: Ganz schlucken oder öffnen und Kügelchen über die Nahrung streuen, z. B. einen Teelöffel Apfelmus; Kapseln oder Kügelchen nicht zerdrücken oder kauen
Lagerungsbedingungen:
-Vor Licht und Feuchtigkeit schützen
Allgemein:
-Biomarker-Informationen sind in der Blackbox-Warnung enthalten, insbesondere wegen eines Zusammenhangs zwischen dem Vorhandensein des HLA-B*1502-Allels und dem Risiko für schwerwiegende dermatologische Reaktionen wird ein hochauflösender HLA-B*1502-Genotyp-Test bei genetisch gefährdeten Patienten empfohlen. Der Test sollte vor der Therapie durchgeführt werden, da über 90 % der Patienten, die ein Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) oder eine toxische epidermale Nekrolyse (TEN) entwickeln, dies innerhalb der ersten Monate der Therapie tun.
Das Vorhandensein des HLA-A*3101-Allels hat einen mäßigen Zusammenhang zwischen dem Risiko der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich SJS/TEN, makulopapulösen Eruptionen und Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) gezeigt.
Die Abstammung ist ein wichtiger Faktor für die Identifizierung von Risikogruppen; HLA-B*1502 findet sich fast ausschließlich bei Patienten mit Vorfahren aus weiten Teilen Asiens und ist bei Personen nicht asiatischer Herkunft (z. B. Kaukasier, Afroamerikaner, Hispanoamerikaner und amerikanische Ureinwohner) weitgehend nicht vorhanden. Es wird davon ausgegangen, dass mehr als 15 % der Patienten japanischer, indianischer, südindischer und einiger arabischer Abstammung HLA-A*3101 in sich tragen; bis zu 10 % der Patienten han-chinesischer, koreanischer, europäischer, lateinamerikanischer und anderer indianischer Abstammung und bis zu etwa 5 % bei Afroamerikanern und Patienten thailändischer, taiwanesischer und chinesischer (Hongkong) Abstammung.
Während sich die Wissenschaft der Pharmakogenomik weiterentwickelt, ist aufgrund des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Wirkungen eine angemessene klinische Wachsamkeit und ein entsprechendes Patientenmanagement erforderlich.
Überwachung:
-Für genetisch gefährdete Patienten: Hochauflösender HLA-B*1502-Genotyp-Test vor Beginn der Therapie
-HEMATOLOGISCH: Grundlegendes komplettes Blutbild, einschließlich Thrombozyten, möglicherweise Retikulozyten und Serum-Eisen; Wiederholung, wenn der Patient niedrige oder verringerte WBKs oder irgendwelche Anzeichen oder Symptome einer Knochenmarkdepression entwickelt
-HEPATISCH: Leberfunktionstests zu Beginn und in regelmäßigen Abständen, insbesondere bei Patienten mit einer Lebererkrankung in der Vorgeschichte
-RENAL: Grundlegende und regelmäßige Urinanalyse und BUN-Bestimmung
-OKULAR: Grundlegende und regelmäßige Augenuntersuchung
-THERAPEUTISCHE ARZNEIMITTELÜBERWACHUNG: Nützlich für die Minimierung der Toxizität und die Überprüfung der Compliance
Patientenhinweise:
-Patienten sollten verstehen, dass dieses Arzneimittel nicht abrupt abgesetzt werden sollte.
-Patienten sollten angewiesen werden, das Auftreten von Hautreaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen sofort zu melden.
-Patienten sollten angewiesen werden, ihren medizinischen Betreuer umgehend zu kontaktieren, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer Knochenmarkdepression, einer Hyponatriämie oder neue oder ungewöhnliche Reaktionen entwickeln.
-Patienten sollten angewiesen werden, alle Änderungen der Medikation mit ihrem medizinischen Betreuer zu besprechen, einschließlich pflanzlicher Präparate und rezeptfreier Medikamente; Patienten sollten darauf hingewiesen werden, Grapefruitsaft, Alkohol und andere Medikamente, die Schläfrigkeit oder Schwindelgefühl verursachen können, zu vermeiden, bis sie mit ihrem medizinischen Betreuer sprechen.
-Patienten sollten darüber informiert werden, dass dieses Medikament das Risiko von Selbstmordgedanken und -verhalten erhöhen kann, und sie sollten sofort jede Änderung der Stimmung oder des Verhaltens oder das Auftreten von Selbstmordgedanken oder Gedanken an Selbstverletzung melden.
-Frauen im gebärfähigen Alter sollten sich darüber im Klaren sein, dass dieses Arzneimittel den Fötus schädigen kann; sie sollten sich darüber im Klaren sein, dass dieses Arzneimittel die Wirksamkeit von oralen Verhütungsmitteln verringern kann, was zum Versagen der Empfängnisverhütung oder zu Durchbruchblutungen führen kann; wenn sie schwanger sind oder beabsichtigen, schwanger zu werden, sollten sie mit ihrem medizinischen Betreuer sprechen; ein Schwangerschaftsregister finden Sie unter http://www.aedpregnancyregistry.org/
-Patientinnen sollten darauf hingewiesen werden, dass sie während der Therapie nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen dürfen, bis sie dies mit ihrem medizinischen Betreuer besprochen haben.