この章は、2017年CICMプライマリー・シラバスのセクションC（i）の目的の1つに関連しており、受験者に「…効能と効果を参照した用量反応曲線を含む薬物の用量効果関係の定義と説明」を期待するものである。 これらは薬力学のかなり基本的な概念であり、試験官がいかにグラフを好むか、またこのテーマがいかにクロステーブルのビバ試験に適しているかを考えると、これらの問題がCICM Part Iの試験で表面化しなかったことはさらに不可解なことです。
Birkett（2009）には説明がないので、このトピックの改訂の第一優先はKatzungらの「Basic and Clinical Pharmacology」に当たる。 第14版（電子版）の第2章（Drug Receptors & pharmacodynamics, by Mark von Zastrow）には「薬量 & clinical responseとの関連」という項目がある。 責任あるアンパサンドの使い方のルールを破ったことを除けば、このセクションは試験準備の目的には十分である。 その内容は、以下の定義に使われている。 試験以外の薬理学的な定義については、国際薬理学連合受容体命名法薬物分類委員会（Neubig et al, 2003）が標準となっており、大学の公式教科書で不十分な場合は、これを参照することとしている。
要約すると、
- 力価は、その薬物の最大効果の50%をもたらすのに必要な薬物の濃度（EC50）または用量（ED50）である。
- 有効性（Emax）は、この薬から期待できる最大効果（すなわちe.
- 本質的活性とは、同じ条件下で同じ受容体を介して作用する同じタイプの完全な作動薬によって生じる最大効果の割合としての薬物の最大効果である
力価
Katzungによれば、力価とは
と定義されています。…薬物の最大効果の50％をもたらすために必要な薬物の濃度（EC50）または用量（ED50）。 “
薬物の効力の値は投与量、すなわち重さの単位で述べられるべきである。 公式の文献リストでこの出典が優先されていることから、試験目的ではこれが福音大学の定義であると考えざるを得ないでしょう。 他の可能な定義も存在し、それらはより面倒で正確ではない。 例えば、ウィキペディアでは「ある強度の効果を生み出すのに必要な量」と定義されており、記憶に残るほど短いが非常に曖昧である。 CICMの一次試験対策以外の公式な定義があるとすれば、それは国際薬理学連合命名規則（Neubig et al, 2003）のものでなければならないでしょう。「
さらにIUPは、「常にさらに定義されるべき不正確な用語」（例えばEC50の観点から）であるとし、この用語が「時に誤って、達成可能な最大効果を指すために用いられる」とも述べています。 これらの不満はこの定義の一部を構成するものではなく、それ自体が定義として記述されているのではなく、「提案された用法」として記述されているのです。
とにかく。 これはおそらく例を挙げたほうがうまくいくでしょう。
- 薬物Aと薬物Bはどちらも同じ最大効果を達成する、つまり同等の効力を持つ。
- しかし、薬物Aはこの効果をより少ない量で達成する。
- したがって、薬物Aの効力は薬物Bより高くなる。
相対的効力とは、あるエンドポイントを達成するために必要な投与量を単位で表す代わりに、同等の投与量の比率を用いるもので、例えば、薬剤Aは薬剤Bの100分の1の投与量で同じ効果を達成するので、100倍強力であると言う場合がある。
Efficacy
KatzungのEfficacyは「maximal efficacy」またはEmaxという用語を使って議論されていますが、具体的な定義はありません（おそらく、これは例を使って説明した方がよいからでしょう）。 Neubig et al (2003)の「提案された使用法」の欄に再び言及すると、効力は
「異なる作動薬が、受容体の同じ割合を占めていても、さまざまな反応を引き起こす程度を表す概念」
この定義は実際には、受容体理論のまさに夜明け時代の Stephenson (1956) から適応されたものです。 Stephensonは作動薬による組織への影響を議論する必要がありました。
「異なる薬物は反応を開始する能力が異なり、その結果、同じ反応を引き起こすときに受容体の異なる割合を占めることがある。 この特性は薬物の有効性と呼ばれます」
ここで把握すべき重要なことは、薬物が受容体を占有するとき、デフォルトで1つの標準単位の反応を引き起こすわけではないということです。 完全な反応をもたらすこともあれば、無反応、あるいは部分的な反応をもたらすこともある。 つまり、いったんこの効果の大きさが達成されると、薬剤の投与量をどんどん増やしても、効果の大きさの増大は得られません。 しかし、この変数を数値で表すことは可能であり、薬物の最大効力とある既知の強力な作動薬の最大効力の比として表すことができる。 これは固有活性と呼ばれ、常に科学的な国際薬理学連合は最大アゴニスト効果に改名した。
「特定の実験条件下で、あるアゴニストが、従来型であれ逆型であれ、ある組織で引き起こすことのできる最大の効果。 それは、同じ条件下で同じ受容体を介して作用する同じタイプの完全な作動薬によって生じる効果の割合として最もよく表される。”
IUPは、特定の実験条件の枠組みの中で最大作動薬効果を議論することが唯一の賢明であると強調しました。” なぜなら最大効果は、使用組織、受容体の発現レベル、使用した測定の種類（例えば、IP3 vs Ca2+、対収縮または分泌）、信号伝達効率の変化といった実験条件によって大きく左右されるためです。 もう一つ重要なことは、この用語は薬理学的研究室と比較して、臨床の場では異なる意味を持つということである。 試験管内では、十分に高濃度の薬剤で最大限の効果が得られるかもしれないが、生体内では、患者は副作用で確実に死んでしまう。 したがって、臨床の場における最大限の効果とは、無傷の生きている患者において、合理的な人が達成できる最大の効果範囲となる。 薬の効果はまた全く別の問題です
繰り返しになりますが、これはグラフで説明した方が分かりやすいものの一つです。
ここで、薬物Aは薬物Bよりも高い最大効果を達成しており、したがって薬物Aはより効力があると言われています。
ここでは薬物Aも薬物Bも同じ最大効果、すなわち同じ効力が達成されます。 しかし、薬物Aはより低い用量でこの効果を達成する（すなわち、薬物Aは薬物Bよりも高い効力を持っている）
ここで、薬物Aと薬物Bは両方とも同じ最大効果、すなわち同等の効力を達成する。 EC50では、薬物Bは薬物Aよりも効力が強く、薬物Aも薬物Bも同じ用量で最大効果（Emax）を達成する（すなわち、最大効力が等しい）。 しかし、薬物Bはより低い用量でこの効果を達成する。 しかし、薬物Aは薬物Bよりも急な用量反応曲線を持っており、EC50からEmaxへの上昇は、比較的小さな用量の増加で達成される。