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剤形：注射

Drugs.com で医学的に検討されています。 最終更新日：2020年12月1日

• 概要
• 副作用
• 専門家
• 相互作用
• 授乳
• その他

効能・効果 フルデオキシグルコースF 18の用法・用量

フルデオキシグルコースF 18 注射は、以下の場面でポジトロン断層撮影（PET）用として適応があります。

がん領域

他の検査法で異常が発見された患者、または既にがんと診断された患者における悪性腫瘍の評価を支援するための糖代謝異常の評価。

心臓病学

冠動脈疾患および左室機能障害を有する患者において、心筋灌流画像と併用することにより、糖代謝が残存し収縮機能が可逆的に失われた左室心筋の同定に使用する場合。

神経

てんかん発作の病巣に関連する糖代謝異常部位の同定

フルドキシグルコースF18の用法・用量

フルドキシグルコースF18注射剤は放射線を出します。 放射線被曝を最小限にするための手順を使用してください。 適切な放射性崩壊係数を用いて、合成終了（EOS）時間から最終線量を算出する。

成人への推奨用量

腫瘍学、心臓学および神経学において、成人への推奨用量は静脈内注射で5-10 mCi (185-370 MBq)である。

Recommended Dose for Pediatric Patients

神経内科領域では、小児に対する推奨用量は2.6mCi（静脈内注射）であり、小児に対する推奨用量は2.5mCi（静脈内注射）です。 1149>

患者の準備

• 膀胱への放射線吸収量を最小にするために、十分な水分補給を推奨します。
• 画像検査が終了したらすぐに排泄し、その後少なくとも1時間はできるだけ頻繁に排泄するよう患者に勧めます。
• 病歴や臨床検査により、臨床的に重要な血糖値異常がないかどうか患者をスクリーニングしてください。 腫瘍科及び神経科におけるFludeoxyglucose F 18 PETイメージングの前に、薬剤注入の4～6時間前に絶食するよう患者に指示する。
• 心臓科においては、ブドウ糖を含む食物又は液体の投与（例．

放射線量測定

新生児（3.5歳）に対する推定ヒト吸収放射線量（rem/mCi）です。4 kg）、1歳児（9.8 kg）、5歳児（19 kg）、10歳児（32 kg）、15歳児（57 kg）および成人（70 kg）に対するFludeoxyglucose F 18 注射の静脈内投与による推定吸収線量（rem/mCi）を表1に示す。 これらの推定値は、ヒトのデータを基に、国際放射線防護委員会が公表したフルドキシグルコースF 18のデータを用いて算出したものである。 線量測定データによると、各年齢層の様々な臓器の吸収放射線量にわずかなばらつきがあることがわかります。 これらの吸収線量の異同は、発育年齢による差異（各年齢群の臓器の大きさ、位置、全体的な代謝率など）に起因するものである。 評価したすべての年齢層で特定された重要臓器（降順）は、膀胱、心臓、膵臓、脾臓、肺です。

放射線安全-医薬品取扱い

• Fludeoxyglucose F 18 Injectionを取り扱う際には防水手袋、有効な放射線遮蔽、適切な安全措置を用いて、患者、作業者、臨床職員、その他の人への不必要な放射線被ばくを避けるようにすること。
• 放射性医薬品は、放射性核種の安全な使用と取り扱いに関する特定の訓練と経験によって資格を得た医師、および放射性核種の使用を認可する適切な政府機関によってその経験と訓練を承認された医師によって、またはその管理の下で使用されるべきである。
• 適切な放射線崩壊係数を使って合成終了時刻（EOS）から最終線量を計算すること。 4414>
• 患者に投与する前に、適切に校正された線量校正器で最終線量を測定する。
• 特定の患者に使用するフルデオキシグルコースF 18の線量は、手順の目的、および採用する放射線検出装置の性質と一致して最小化する必要があります

薬物の調製及び投与

• 校正時間と線量に基づいて投与する必要量を算定すること。
• フルデオキシグルコースF18注を容器から無菌的に取り出す。
• 投与前に、溶液及び容器が許す限り、粒子状物質及び変色がないか目視で検査する。
• 粒子状物質又は変色がある場合は投与しないで、これらの許容できない又は未使用の製剤を適用法規に従い、安全な方法で廃棄する。
• フルデオキシグルコースF 18 注はEOSから12時間以内に使用する。

画像診断ガイドライン

• フルデオキシグルコースF 18 注を投与後40分以内に画像診断を開始すること。
• 注射後30～100分以内に静止画を撮影する。

剤形及び強度

多回投与ガラスバイアルには0.74～11.1 GBq（20-300 mCi/mL）のフルデオキシグルコースF 18注射剤とクエン酸緩衝液中の塩化ナトリウム4.5 mg（容量約22-29 mL）を含む、静脈内投与用のガラス製バイアルである。

禁忌

なし

警告と注意

放射線リスク

フルデオキシグルコースF 18 注を含む放射線放出製品は、特に小児患者においてがんのリスクを高める可能性があります。

血糖値異常

腫瘍学および神経学において、血糖値の調節が不十分な患者では、最適でない画像診断が行われることがあります。 このような患者では、フルデオキシグルコースF18注射剤投与前に少なくとも2日間の正常血糖を確保するための薬物療法と臨床検査を考慮してください。

副作用

市販後において、そう痒症、浮腫、発疹を伴う過敏性反応が報告されています。 1149＞＜3793＞薬物相互作用＜7941＞＜6548＞フルデオキシグルコースF18注とPETイメージングを受ける患者が服用する他の薬剤との相互作用は検討されていない。

特定集団における使用

妊娠

リスクの要約

発表されたケースシリーズおよびケースレポートのデータでは、フルデオキシグルコースF 18注射剤は胎盤を通過し、胎児に取り込まれることが記載されています（データ参照）。 すべての放射性医薬品は、胎児の発達段階と放射線量の大きさによって胎児に害を与える可能性がある。 しかし、妊婦におけるフルデオキシグルコースF18注射剤の使用について記載した公表された研究では、薬剤に関連した重大な出生異常、流産、母体または胎児の有害事象のリスクは確認されていない。 妊婦へのFludeoxyglucose F 18 Injectionの投与を検討する場合、Fludeoxyglucose F 18 Injectionの放射線量と被曝の妊娠時期に基づく妊娠の有害事象の可能性について患者に伝えること

対象集団の主要な出生異常と流産の推定バックグラウンドリスクは不明である。 すべての妊娠は、先天性欠損症、流産、その他の有害事象のバックグラウンドリスクを有しています。

データ

ヒトデータ

発表されたケースシリーズおよびケースレポートのデータでは、フルデオキシグルコースF18注射が胎盤バリアを通過し、胎児の体全体に放射能が可視化されることが記述されています。 Fludeoxyglucose F 18の最大標識線量（370 MBq）からの推定胎児吸収放射線量は、PET単独での第1期被ばくで10mGy、PET/CTスキャン併用での第1期被ばくで20mGyであった。 Fludeoyxglucose F 18 Injectionに胎内で被曝した子供に対する長期的な放射線の有害影響は不明である。

授乳

リスク概要

発表されたケースレポートとケースシリーズでは、投与後のヒト乳汁中にFludeoxyglucose F 18 Injectionが存在することが示されています。 母乳栄養児に対するFludeoxyglucose F 18 Injectionの影響や乳汁分泌への影響に関するデータはない。 授乳中の乳児へのフルデオキシグルコース F 18 注射の曝露は、授乳を一時的に中止することで最小限に抑えることができる（「臨床的考察」の項を参照）。 母乳育児の発達および健康上の利点は、母親のフルドキシグルコース F 18 注射に対する臨床的必要性、フルドキシグルコース F 18 注射または母親の基礎疾患による母乳育児児への潜在的有害作用とともに考慮されるべきです。

臨床的考察

授乳中の乳児への放射線被曝を減らすために、授乳中の女性にはFludeoxyglucose F 18 Injection投与後少なくとも9時間は母乳を汲み上げて捨て、乳児との密接（胸）な接触を避けるよう助言してください。

小児用

小児てんかん患者におけるFludeoxyglucose F 18 Injectionの安全性および有効性は、成人および小児患者における試験に基づいて確立されています。 小児てんかん患者における推奨用量は2.6mCiである。 がん領域や循環器領域では、小児におけるFludeoxyglucose F 18 Injectionの安全性と有効性は確立されていません。

Fludeoxyglucose F 18 Description

化学的特徴

Fludeoxyglucose F 18 Injectionは、ポジトロン放出断層撮影（PET）イメージングと組み合わせて診断目的に使用されるポジトロン放出型放射性医薬品です。 有効成分2-deoxy-2-fluoro-D-glucoseは、分子式C6H1118FO5、分子量181.26で、以下の化学構造を有しています：

Fludeoxyglucose F 18 Injectionは、すぐに使える無菌、無臭、透明なクエン酸緩衝溶液として提供されます。 1mLあたり0.740～11.1GBq（20.0～300mCi）の2-デオキシ-2-フルオロ-D-グルコースをEOSで含み、クエン酸緩衝液に塩化ナトリウムを4.5mg含んでいます。 溶液のpHは4.5から7.5の間である。 この溶液は多回投与用ガラスバイアルに包装されており、防腐剤は含まれていません。

物理的特性

フッ素F 18は109.7分の物理的半減期を持ち、陽電子崩壊により酸素O 18（安定）に崩壊する。 イメージングに有用な主要光子は、陽電子が電子と相互作用する際に生成され、反対方向に同時に放出される2つの511 keV「消滅」ガンマ光子です（表2）

フッ素F 18の特定のガンマ線定数（点源空気カーマ係数）は1 cmで5.7 R/hr/mCi（1.35 × 10 -6 Gy/hr/kBq）です。 511keVの光子に対する半価層(HVL)は4mmの鉛(Pb)である。 この放射性核種に対する減衰係数の鉛シールド厚さによる範囲を表3に示す。 例えば、減衰係数0.25のPbを8mm厚で介在させると、外部放射線は75％減少する。

この放射性核種の物理的崩壊を補正するために、校正後の特定の間隔に残るフラクションを表4に示す。

Fludeoxyglucose F 18 – Clinical Pharmacology

Mechanism of Action

F 18 Fludeoxyglucoseはグルコース類似体で、グルコースをエネルギー源としている細胞や、病態生理の下でグルコースの依存性が増加している細胞に濃縮することができる。 フルデオキシグルコースF18は、グルコーストランスポータータンパク質によって細胞膜を通して輸送され、細胞内で酵素ヘキソキナーゼによってリン酸化されFDG-6-リン酸になります。 一度リン酸化されると、グルコース-6-ホスファターゼによって脱リン酸化されるまで、外に出ることができない。 したがって、ある組織または病態生理学的過程において、フルードオキシグルコースF18の保持とクリアランスは、グルコーストランスポーター、ヘキソキナーゼおよびグルコース-6-ホスファターゼ活性に関わるバランスを反映するものである。 .Fludeoxyglucose F 18はグルコース代謝を評価するために使用されます。

特定の器官または組織型のバックグラウンド活性と比較して、Fludeoxyglucose F 18の取り込みが減少またはない領域は、グルコース代謝の減少または欠如を反映しています。 フルードオキシグルコースF18の取り込みが増加している領域は、グルコース代謝が通常よりも活発であることを反映している。

薬物動態

Fludeoxyglucose F 18 Injectionは静脈内投与後、速やかに全身の臓器に分布している。

がんでは、（1）グルコーストランスポーターの活性の増加、（2）リン酸化活性の増加、（3）ホスファターゼ活性の減少、（4）これらのプロセス間のバランスの動的変化などにより、部分的にグルコース代謝が促進されていることが一般的に特徴となっています。 しかし、フルードオキシグルコースF18の蓄積によって反映される癌のグルコース代謝は、かなりのばらつきを見せている。 腫瘍の種類、病期、部位によって、フルードオキシグルコースF18の蓄積量は増加することもあれば、正常なこともあれば、減少することもある。 また、炎症性細胞もFludeoxyglucose F 18の取り込みに同様の変動がある。

心臓では、通常の好気的条件下で、心筋は遊離脂肪酸を酸化することによってそのエネルギー要求量の大部分を満たしている。 心筋細胞に取り込まれた外来グルコースの大半はグリコーゲンに変換される。 しかし、虚血状態では、遊離脂肪酸の酸化が減少し、外因性のグルコースが心筋の優先基質となり、解糖が促進され、心筋細胞に取り込まれたグルコースはグリコーゲンに変換されることなく直ちに代謝される。 このような条件下では、リン酸化されたFludeoxyglucose F 18が心筋細胞に蓄積され、PETイメージングで検出することができる。 てんかんでは、グルコース代謝が変化する。

一般的に、発作時には、グルコース代謝が増加する。

Pharmacokinetics

Distribution

4人の健康な男性ボランティアにおいて、30秒間の静脈内投与を受けたFludeoxyglucose F 18の動脈血レベルプロファイルは3指数関数的に減衰した。 1149＞＜6548＞血漿蛋白結合率は検討されていない。＜1149＞＜6548＞フルドキシグルコース F 18 注には、いくつかの不純物（例． 2-デオキシ-2-クロロ-D-グルコース（ClDG）など）が含まれることがあります。 ClDGの生体内分布および代謝は、Fludeoxyglucose F 18と同様と推定され、細胞内に2-deoxy-2-chloro-6-phospho-D-glucose（ClDG-6-phosphate）および 2-deoxy-2-chloro-6-phospho-D-Mannose（ClDM-6-phosphate) を形成するものと予想されます。 リン酸化されたデオキシグルコース化合物は脱リン酸化され、得られた化合物（FDG, FDM, ClDG, ClDM）は受動拡散により細胞外に出ると推定される。 フルードオキシグルコースF18および関連化合物は、投与後3～24時間で非心臓組織からクリアされる。 心筋組織からのクリアランスは96時間以上かかる場合がある。 その後、どの組織でもグルコース代謝に関与していないフルデオキシグルコースF 18は尿中に排泄される。

排泄

フルデオキシグルコースF 18は24時間以内にほとんどの組織から消去され、尿中に変化しない状態で体外に排泄されうる。 33分以内に、投与された放射性線量の平均3.9％が尿中に測定された。 投与後2時間の膀胱の被曝量から、20.6％（平均）の放射性物質が膀胱に存在したことが示唆された。

特別な集団

腎障害、肝障害又は小児におけるFludeoxyglucose F 18 注の薬物動態の研究はされていない。 フルデオキシグルコースF 18は腎臓系から排泄されます。 1149>

ヒトにおけるFludeoxyglucose F 18の分布に対する絶食、血糖値の変動、耐糖能異常の状態、糖尿病の影響は確認されていない。

非臨床毒性

発がん性、変異原性、生殖能力への影響

Fludeoxyglucose F 18 Injectionの発がん性、変異原性、生殖能力への影響については動物実験が行われていないため、評価することはできません。

臨床試験

がん

Fludeoxyglucose F 18 InjectionのポジトロンCTがんイメージングにおける有効性は、16の独立した試験で実証されています。 これらの試験では、非小細胞肺がん、大腸がん、膵臓がん、乳がん、甲状腺がん、メラノーマ、ホジキンリンパ腫および非ホジキンリンパ腫、肺・肝臓・骨・腋窩への各種転移性がんなど、悪性腫瘍の疑いまたは既知の患者におけるFludeoxyglucose F 18の使用が前向きに評価されています。 これらの研究はすべて、少なくとも50人の患者を対象とし、真実の基準として病理検査を用いている。 1149>

Fludeoxyglucose F 18 Injectionの診断性能は、がんの種類、がんの大きさ、その他の臨床条件によって異なっていた。 偽陰性および偽陽性のスキャンが観察された。 Fludeoxyglucose F 18 Injection PETが陰性であっても、がんの診断を除外するものではない。 Fludeoxyglucose F 18 Injection PET スキャンが陽性であっても、癌の診断を確定するための病理検査に代わるものではありません。 真菌感染症、炎症過程、良性腫瘍などの非悪性疾患は、グルコース代謝の増加パターンがあり、偽陽性スキャンを生じさせる可能性がある。 また、がん検診におけるFludeoxyglucose F 18 Injection PETの有効性は検討されていない。

循環器

冠動脈疾患と慢性左室収縮機能障害を有し、冠動脈再灌流を予定している患者を対象とした10の独立前向き研究で、心臓用としてのFludeoxyglucose F 18 Injectionの有効性が証明された。 血行再建術の前に、患者はフルデオキシグルコースF18注射剤（74-370MBq、2-10mCi）によるPETイメージングと他の診断用放射性医薬品による灌流イメージングを受けた。 フルードオキシグルコースF18注射の投与量は74-370MBq（2-10mCi）であった。 血行再建前に行われた非神経領域のセグメント別、左心室、壁運動評価と血行再建成功後の評価を盲検下で比較し、機能回復した心筋セグメントを同定した

左心室心筋セグメントは、Fludeoxyglucose F 18集積と灌流低下（すなわち、流量代謝の不一致）を示した場合に収縮機能の回復不能と予測した。 逆に、心筋セグメントは、フルードオキシグルコースF18の集積と灌流の両方が減少している場合（すなわち、一致した欠陥）、収縮機能の不可逆的な喪失を有すると予測された

心筋セグメントにおけるフローメタボリズムの不一致の所見は、再灌流の成功によりそのセグメントの心筋機能を回復することを示唆するかもしれない。 しかし，偽陽性は定期的に発生するものであり，PET所見のみで血行再建術を受けるかどうかを決定すべきではない。 同様に、ある心筋セグメントでmatched defectが認められた場合、そのセグメントでは血行再建に成功しても心筋機能が回復しないことが示唆されることがある。 しかし、偽陰性検査は定期的に行われ、冠動脈血行再建術を勧めない、あるいは心臓移植を勧めるという判断は、PET所見だけに基づいて行うべきでない。 フルードオキシグルコースF18 PET画像で予測される分節性機能障害の可逆性は、冠動脈再灌流がうまくいくかどうかにかかっている。 1149＞＜1500＞Neurology＜1435＞＜6548＞前向きオープンラベル試験において、Fludeoxyglucose F 18 Injectionは、86人のてんかん患者を対象に評価された。 各患者は185-370 MBq（5-10 mCi）の範囲でFludeoxyglucose F 18 Injectionを投与された。 平均年齢は16.4歳（範囲。 このうち、12歳未満が42人、2歳未満が16人であった。） 患者は複雑部分てんかんの既知の診断を持ち、発作性疾患の外科的治療のための評価を受けていた。 発作巣は事前に発作時脳波と蝶形骨格脳波で同定されていた。 Fludeoxyglucose F 18 Injection PET画像は、16％（14/87）の患者で以前の診断所見を確認し、34％（30/87）の患者では、Fludeoxyglucose F 18 Injection PET画像から新しい所見が得られた。 32%（27/87） では、Fludeoxyglucose F 18 Injectionによる画像診断で結論は出なかった。 1149>

Fludeoxyglucose F 18 Injectionによる画像診断の結果を蝶形骨下脳波、MRIおよび/または外科的所見と比較した他のいくつかの研究では、代謝低下の程度がてんかん原性病巣が確認された領域に対応するという概念が支持された。 また、特発性てんかん原性病巣を、てんかん発作を引き起こす可能性のある腫瘍やその他の脳病変と区別するためのFludeoxyglucose F 18 Injectionの安全性および有効性は確立されていません。

Fludeoxyglucose F 18 Injectionのバイアルは、鉛でシールドされた容器に直立状態で25℃（77°F）で保管し、15-30℃（59-86°F）までの温度差は許容されます。

Fludeoxyglucose F 18 Injection USPの保管および廃棄は、規則および協定国またはライセンス国の一般許可証、またはそれに相当するものに従ってください

有効期限は容器のラベルに記載されています。 フルデオキシグルコースF18注USPは、EOS時間から12時間以内に使用してください。

患者相談情報

放射能の腎クリアランスを増加させる処置について患者に指導してください。

画像検査が終了したらすぐに、その後はできるだけ頻繁に、少なくとも1時間は排泄すること。

妊娠

妊娠中の女性に、フルデオキシグルコースF 18 注による胎児の被曝のリスクについて助言すること。

授乳

授乳中の女性には、母乳を汲んで捨て、Fludeoxyglucose F 18 Injection後9時間は乳児との密接な（乳）接触を避けることにより、母乳を通じてFludeoxyglucose F 18 Injectionへの曝露を最小限にすることができることを助言して下さい。

Revised: 12/2020
Manufactured and Distributed by:
Barbara Ann Karmanos Cancer Hospital
PET Production Facility
3901 Beaubien Blvd
Detroit.B.C.
Detroit.B.C.
Barbara Ann Karmanos Cancer Hospital
Ltd, Michigan 48201

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 30 mL Glass Vial Label

NDC# 78714-001-30

Multiple-Dose Vial

Fludeoxyglucose F 18 Injection
20 – 300 mCi/mL (@ EOS*)

放射能 @ EOS*:
容量 __________mL
濃度 __________mCi/mL

無菌、非パイロジェニック
校正時間 __________
校正日 __________

診断 – 静脈内使用のみ
Exp.Diagnostic – For Intravenous Use Only
Exp.Diagnostic – 静脈内使用のみ
Diagnostic – 静脈内使用のみ
Diagnostic-Diagnostic-Diagnostic-Diagnostic-Only
Diagnostic-Only。 日付/時間 __________
Lot# __________
(Expires 12 hours after EOS*)

Store at 25°C (77°F) (see insert)
Store upright in a shielded container.
Aseptically withdraw and handle doses.For the Intven Use Only.The LOT No.

半減期=109.7分
校正の日付と
時間から正しい投与量を計算してください

濁った場合または粒子状物質を含む場合は、使用しないでください。
*EOS = End of Synthesis

CAUTION: RADIOACTIVE MATERIAL

Manufactured for.NET.NET.NET.NET.NET.NET.NET.NET.etc。
Karmanos Cancer Institute
Detroit, ミシガン州48201

Rx ONLY

医療上の注意事項

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