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Editor-In-Chief: C. Michael Gibson, M.S., M.D. ; Associate Editor(s)-in-Chief: Aparna Vuppala, M.B.B.S.

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概要

ブタルビタールは、緊張性（または筋収縮性）頭痛の症状複合体の緩和のための治療のためにFDAに承認されている組み合わせです。 一般的な有害反応としては、ふらつきや吐き気、嘔吐、鼓腸などの胃腸障害、中毒性表皮壊死症、多形紅斑などがあります。

成人の適応と用法

FDAラベルの適応と用法（成人）

頭痛

• ブタルビタールとアスピリンとカフェイン錠は緊張性（または筋収縮）頭痛の症状複合体を軽減するために適応されています。

• 多発性反復性頭痛の治療におけるブタルビタール、アスピリン、カフェインの有効性と安全性を裏付けるエビデンスは得られていない。

適応外使用・用法（成人）

Guideline-Supported Use

成人患者におけるブタルビタールの適応外使用に関する情報は限られている。

ガイドラインに基づかない使用

成人患者におけるブタルビタールのガイドラインに基づかない使用に関する情報は限られている。

小児における効能・効果および用法

FDA表示効能・用量（小児）

小児患者におけるBatalbitalのFDA表示使用に関する情報は限られている。

適応外使用・用法（小児）

Guideline-Supported Use

小児におけるブタルビタールの適応外使用に関する情報は限られている。

ガイドラインに基づかない使用

小児患者におけるブタルビタールのガイドラインに基づかない使用に関する情報は限られている。

禁忌

• アスピリン、カフェイン、またはバルビツール酸への過敏性。

警告

薬物依存：

• バルビツール酸塩の長期使用は、精神的依存、そしてより稀に身体依存と耐性を特徴とする薬物依存を引き起こす可能性があります。 ブタルビタール、アスピリン、カフェインの乱用責任は、他のバルビツール酸含有薬物の組み合わせと同様である。 7573>

外来患者における使用：

• ブタルビ タール、アスピリンおよびカフェインは、自動車の運転または機械の操作などの潜在的に危険なタスクの実行に必要な精神および/または身体能力を損なう場合があります。 それに応じて、患者に注意を払う必要があります。 ブタールビタールの中枢神経抑制作用は、他の中枢神経抑制剤と相加的に作用することがあるため、他の中枢神経抑制剤との併用は避けること。 他の鎮静剤、アルコールとの併用は避けてください。 7573>

注意事項

• サリチル酸塩は消化性潰瘍や凝固異常がある場合は、十分注意して使用すること。

副作用

臨床試験経験

• 最も多い副作用は眠気とめまいである。 頻度の低い副作用は、ふらつき、吐き気、嘔吐、鼓腸などの胃腸障害です。 ブタルビタール、アスピリン、カフェインの使用により、骨髄抑制が1件報告されています。 7573>

市販後調査

ブタルビタールの市販後調査に関する情報は限られています。

薬物相互作用

ブタルビタールの薬物相互作用に関する情報は医薬品ラベルに限られています。

特定集団における使用

妊娠

妊娠カテゴリー（FDA）です。 C

• 本剤が男性または女性の生殖機能に影響を与えるか、催奇形性を有するか、または胎児に他の悪影響を及ぼすかについて、動物を用いた十分な研究は行われていない。 妊婦を対象とした十分な対照試験はありませんが、20年以上の販売および臨床経験において、胎児への有害作用に関する肯定的な証拠はありません。 明確に定義されたリスクはありませんが、このような経験から、ヒト胎児へのまれなまたは微妙な損傷の可能性を排除することはできません。 ブタルビタール、アスピリン、カフェインは、明らかに必要な場合にのみ妊婦に使用すべきである。

妊娠カテゴリー（AUS）。

Labor and Delivery

分娩時のブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

Nursing Mothers

• ブタルビタールとアスピリンとカフェインの授乳婦の乳児への影響は不明である。 サリチル酸塩とバルビツール酸塩は授乳婦の母乳に排泄される。

小児用

• 12歳以下の小児患者における安全性と有効性は確立していない。

Geriatic Use

老人患者に関するブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

Gender

特定の性別集団に関するブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

Race

特定の人種集団に関するブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

Renal Impairment

腎障害のある患者におけるブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

Hepatic Impairment

肝障害のある患者におけるブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

生殖可能な女性および男性

生殖可能な女性および男性におけるブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

免疫不全患者

免疫不全患者におけるブタルビタールの使用に関するFDAガイダンスはない。

投与とモニタリング

投与

• Oral

モニタリング

ブタルビタールのモニタリングに関する情報は医薬品ラベルに限定されています。

IV Compatibility

ブタルビタールのIV適合性に関する情報は限られている。

Overdosage

• 急性過剰投与による毒性は、ブタルビタールとアスピリンおよびカフェインが主成分で、より低い程度ではアスピリンも原因であるとされている。 カフェインの毒性は非常に高い用量でのみ起こるので、ブタルビタール、アスピリン、カフェインの過剰投与によるカフェインの著しい毒性は考えにくい。 急性バルビツール酸中毒に起因する症状には、眠気、錯乱、昏睡、呼吸抑制、低血圧、ショックがある。 急性アスピリン中毒に起因する症状には、過呼吸、代謝性アシドーシスを伴う酸塩基平衡異常、嘔吐および腹痛、耳鳴り、高熱、低プロトロンビン血症、不穏、せん妄、けいれんなどがある。 急性カフェイン中毒では、不眠、落ち着きのなさ、振戦、せん妄、頻脈、期外収縮が起こることがある。 治療は、バルビツール酸中毒の管理およびサリチル酸中毒による酸塩基平衡異常の是正が中心である。 意識のある患者には、機械的または催吐剤で嘔吐を誘導する必要がある。 咽頭反射および喉頭反射があり、摂取から4時間未満であれば、胃洗浄を行うことができる。 意識不明の患者の胃洗浄の前、および補助呼吸を行うために必要な場合は、カフ付きの気管内チューブを挿入する。 利尿、尿のアルカリ化、電解質異常の補正は、5％ブドウ糖水溶液に1％重炭酸ナトリウムなどの静脈内輸液によって達成する必要がある。 十分な肺換気を維持するために細心の注意を払うべきである。 低血圧の補正には、レバルトヘレノール酒石酸塩又はフェニレフリン塩酸塩の静脈内注射が必要な場合がある。 中毒の重症例では、腹膜透析、血液透析、または交換輸血が救命処置となる場合がある。 低プロトロンビン血症には、ビタミンKを静脈内投与する。

ブタルビタールの慢性過量投与に関する情報は、医薬品ラベルに限られている。

作用機序

• 薬理学的には、ブタルビタール、アスピリン、カフェインは、アスピリンの鎮痛作用とブタルビタールの抗不安作用および筋弛緩作用を併せ持っています。

緊張性頭痛に対するブタルビタル、アスピリンおよびカフェインの臨床効果は二重盲検プラシーボ対照多施設臨床試験で確立されています。 ブタルビタール、アスピリン、カフェインをそれぞれの主要成分で比較したファクトリアルデザインスタディが行われた。 この試験により、緊張型頭痛の標的症状（頭痛の痛み、精神的緊張、頭・首・肩周辺の筋収縮）に対するブタルビ タール、アスピリン、カフェインの有効性に各成分が寄与していることが示されました。 各症状および症状複合体全体において、ブタルビタール、アスピリンおよびカフェインは、いずれかの成分単独よりも有意に優れた臨床効果を示すことが示されました。

Structure

この画像はNational Library of Medicineから提供されています。

Pharmacodynamics

ブタルビタールの薬力学に関する情報は医薬品ラベルには限定されています。

Pharmacokinetics

• 個々の成分の挙動は以下の通りです。

アスピリン：

• 経口投与後のアスピリンの全身利用率は、剤形、食物の存在、胃排出時間、胃のpH、制酸薬、緩衝剤および粒子サイズにより大きく左右されます。 これらの要因は、必ずしも全サリチル酸塩の吸収の程度ではなく、吸収前のアスピリンの安定性に影響を与える。

• 吸収過程および吸収後、アスピリンは主に加水分解されてサリチル酸となり、胎児組織、母乳、中枢神経系（CNS）などすべての体の組織および液体に分配される。 最高濃度は血漿、肝臓、腎臓皮質、心臓、肺に認められる。 血漿中では、サリチル酸およびその代謝物の約50％～80％が血漿タンパク質と緩く結合している。

• 総サリチル酸塩のクリアランスは飽和動力学に従うが、650mgまでの用量では一次排泄動力学がまだ良い近似値である。

• 治療量の排泄は、サリチル酸または他の生体内変換生成物として、腎臓から行われる。 アスピリンの生体内変換は、主に肝細胞で行われる。 主な代謝物は、サリチル酸（75％）、サリチル酸のフェノールおよびアシルグルクロニド（15％）、およびゲンチジンおよびゲンチスル酸（1％）である。 アスピリン成分のブタルビタール、アスピリン、カフェインのバイオアベイラビリティは、吸収速度が遅いことを除けば溶液と同等である。 650mg投与後40分に8.80mcg/mLのピーク濃度が得られた。

ブタルビタール：

• ブタルビタールは消化管からの吸収がよく、体内のほとんどの組織に分布すると考えられる。 バルビツール酸塩は、一般に母乳中に出現することがあり、胎盤関門を容易に通過する。 7573>

• ブタルビタールの排泄は、主に腎臓を経由して（投与量の59～88％）未変化体または代謝物として行われる。 血漿中半減期は約35時間である。 尿中排泄物は、親剤（投与量の約3.6％）、バルビツール酸5-イソブチル-5-（2,3-ジヒドロキシプロピル）（投与量の約24％）、バルビツール酸5-アリル-2-（3-ヒドロキシ-1-メチル）（投与量の約4.8％）、尿素排泄によるバルビツール酸環加水分解物（投与量の約14％）、及び未確認物質であった。 尿中に排泄された物質のうち32％は抱合体であった。

• ブタルビタール、アスピリン、カフェインのブタルビタール成分のバイオアベイラビリティは、吸収速度が低下する以外は溶液と同等であった。 100mg投与後約1.5時間で2020ng/mLのピーク濃度が得られる。

• ブタルビタールのin vitro血漿蛋白結合率は0.5～20mcg/mLの濃度範囲で45%である。 これはフェノバルビタール、ペントバルビタール、セコバルビタールナトリウムなど他のバルビツール系薬物の血漿蛋白結合率（20～45％）の範囲に含まれる。 血漿/血中濃度比はほぼ単一であり、ブタルビタールの血漿及び血球への優先的な分配はないことが示唆された。 (

カフェイン：

• ほとんどのキサンチンと同様に、カフェインはCNS、胎児組織、母乳を含むすべての体組織および体液に急速に吸収・分布される。

• カフェインは、代謝と尿中への排泄により速やかに消去されます。 血漿中半減期は約3.0時間である。 排泄前の肝生体内変換により、1-メチルキサンチンと1-メチル尿酸がほぼ等量となる。 尿中に回収された用量の70％のうち、未変化体はわずか3％である。

• ブタルビタール、アスピリン、カフェインに対するカフェイン成分のバイオアベイラビリティは、ピークまでの時間がわずかに長い以外は溶液と等価である。 80mg投与で1時間以内に1660ng/mLのピーク濃度が得られた

非臨床毒性

ブタルビタールの非臨床毒性に関する情報は医薬品ラベルに限られている

臨床研究

ブタルビタールの臨床研究についての医薬品ラベルの情報は限られています。

How Supplied

• Butalbital, Aspirin, and Caffeine Tablets, USP 50 mg/325 mg/40mgは、「West-ward 785」と刻印された白色の丸い圧縮錠（刻印なし）で、日本薬局方では「ブマルビタール錠」と呼ばれています。

30錠入りボトル50錠入りボトル100錠入りボトル500錠入りボトル1000錠入りボトル単位用量100錠入りボックス

• Store at 20-25oC (68-77oF) .

• USPで定義されているように、密閉された耐光性容器に入れ、子供用の栓で封をして分注します。

保管

ブタルビタールの保管に関する情報は医薬品ラベルに限られています。

画像

薬剤画像

薬剤名：ブタビタル。 ブタルビタール、アセトアミノフェン、カフェイン
原材料名。 BUTALBITAL, ACETAMINOPHEN, CAFFEINE
Imprint: West;ward;787
Dosage: 50 mg
カラー（s）。 ブルー
シェイプ Round
Size (mm): 11
Score: 1
NDC:01431787

Drug Label Author: West-Ward Pharmaceutical Corp

この錠剤画像は、National Library of MedicineのPillBoxから提供されています。



薬品名.Dr.Dr.Dr。 ブタルビタール、アスピリン、カフェイン
原材料名。 BUTALBITAL、ASPIRIN、CAFFEINE
Imprint: Westward;785
Dosage: 50mg
カラー（s）。 ホワイト
シェイプ: Round
Size (mm): 11
Score: 1
NDC:01431785

Drug Label Author: West-ward Pharmaceutical Corp

この錠剤画像は、National Library of MedicineのPillBoxから提供されています。



薬剤名.Dr.Dr: ブタルビタール、アスピリン、カフェイン
原材料名。 BUTALBITAL、ASPIRIN、CAFFEINE
Imprint: WATSON;3219
Dosage: 50mg
カラー（s）: グリーン、イエロー
シェイプ。 カプセル
サイズ（mm）：22
スコア：1
NDC：05913219

Drug Label Author: ワトソン・ラボラトリーズ・インク

この錠剤画像は、国立医学図書館のPillBoxから提供されています。

薬剤名：Drug Name: ブタルビタール、アスピリン、カフェイン錠
成分: ASPIRIN, BUTALBITAL, CAFFEINE
Imprint: West;ward;785
Dosage: 50 mg
カラー（s）。 ホワイト
シェイプ: Round
Size (mm): 7
Score: 1
NDC:06032548

Drug Label Author: Qualitest

この錠剤の画像は、National Library of MedicineのPillBoxから提供されています。

Package and Label Display Panel



FDAラベルの画像はNational Library of Medicineから提供されています。



このFDAラベルの画像はNational Library of Medicineから提供されたものです。

Patient Counseling Information

ブタルビタールのPatient Counseling Informationに関する情報は医薬品ラベルに限られています。

アルコールに関する注意

• アルコールとブタルビタールの相互作用は確立されていません。

ブランド名

ブタルビタールのブランド名に関する情報は限られています。