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Benfotiamine è un derivato liposolubile della tiamina. La maggiore solubilità lipidica della benfotiamina le permette di penetrare più facilmente nelle cellule nervose. Dopo l’assunzione orale, la benfotiamina mostra una maggiore biodisponibilità rispetto a una dose equivalente di tiamina solubile in acqua. Benfotiamina può, quindi, essere una scelta migliore per trattare la carenza di tiamina rispetto alla sua controparte solubile in acqua.

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• Che cosa è la tiamina?
• Meccanismo d’azione della benfotiamina
• Benefici per la salute della benfotiamina
• Benfotiamina: effetti collaterali e tollerabilità

Ekaterina Kapranova |

Cos’è la tiamina?

La tiamina, conosciuta anche come vitamina B1, svolge un ruolo vitale nel metabolismo energetico e nella degradazione degli zuccheri e degli scheletri di carbonio; è anche coinvolta nella comunicazione neuronale e nell’attivazione del sistema immunitario. L’associazione della tiamina con queste funzioni vitali la rende un importante nutriente dietetico. Una ridotta assunzione di tiamina si traduce in un alterato metabolismo energetico, un aumento dello stress ossidativo cellulare ed effetti collaterali neurologici.

Meccanismo d’azione della benfotiamina

La benfotiamina agisce modulando i prodotti finali della glicazione avanzata (AGEs). Può anche agire attraverso vie non dipendenti dagli AGE.

I prodotti finali della glicazione avanzata sono proteine o lipidi modificati che diventano glicati non enzimaticamente con l’esposizione a zuccheri come l’aldoso. Gli AGE possono generare specie reattive dell’ossigeno, attaccarsi a recettori specifici e formare strutture di cross-linking.

Gli AGE sono presenti nella vasculatura diabetica e coinvolti nella progressione dell’aterosclerosi. La benfotiamina inibisce la sintesi degli AGE e quindi diminuisce lo stress metabolico. La benfotiamina aiuta quindi nelle complicazioni vascolari associate al diabete.

La benfotiamina può anche regolare le vie non dipendenti dagli AGE come il fattore di trascrizione nucleare κB, il recettore 2 del fattore di crescita endoteliale vascolare e la glicogeno sintasi chinasi-3β (GSK-3β). Può anche modulare i meccanismi legati alla sopravvivenza cellulare, alla riparazione e all’apoptosi.

Benefici per la salute della benfotiamina

Neuropatia diabetica

La terapia con benfotiamina sembra essere una potenziale strategia per prevenire la nefropatia diabetica, una grave complicazione del diabete, associata a un alto rischio di malattie cardiache e mortalità. Alte concentrazioni di glucosio portano ad un accumulo di triosefosfati; questo porta a disfunzioni biochimiche e infine allo sviluppo della nefropatia diabetica.

Studi preclinici nei ratti hanno dimostrato che la benfotiamina previene l’accumulo di triosefosfati nel diabete e quindi inibisce lo sviluppo della nefropatia.

Miglioramento cognitivo nella malattia di Alzheimer

Studi preclinici hanno dimostrato che la benfotiamina conferisce effetti benefici sul deterioramento cognitivo nella malattia di Alzheimer. La benfotiamina ha dimostrato di ridurre la deposizione di amiloide nei modelli animali della malattia di Alzheimer. Tuttavia, questi effetti non sono stati dimostrati negli esseri umani. Un trial clinico di fase II sta attualmente valutando se la benfotiamina può arrestare il declino cognitivo in pazienti con decadimento cognitivo lieve.

Superare la dipendenza dall’alcol

L’assunzione cronica di alcol è associata a gravi carenze di nutrienti e vitamine vitali. La carenza di tiamina legata all’alcolismo è caratterizzata da sindromi neurologiche dovute alla perdita progressiva della materia bianca centrale e periferica. Anche se la sostituzione della tiamina è importante per i pazienti con danni al sistema nervoso centrale indotti dall’alcol, la benfotiamina non si è dimostrata efficace nel passaggio al sistema nervoso centrale dalla periferia.

Benfotiamina per il fumo

Il fumo porta alla disfunzione endoteliale, un evento precoce nella malattia cardiovascolare. Questo è esacerbato dallo stress ossidativo e dall’infiammazione. In uno studio preclinico sui ratti, la benfotiamina è stata trovata per prevenire la disfunzione vascolare indotta dalla nicotina. Uno studio condotto su volontari sani ha dimostrato che un trattamento a breve termine con benfotiamina può ripristinare in parte la funzione macrovascolare in fumatori sani.

Protezione dei reni

Dati provenienti da studi nel ratto suggeriscono che la benfotiamina conferisce un’azione protettiva alla membrana peritoneale e al rene residuo nella dialisi peritoneale e nell’uremia. Secondo uno studio pubblicato sul Journal of the American Society of Nephrology, l’aggiunta di benfotiamina nella dieta porta a un aumento dell’attività della transketolasi e a una diminuzione dell’espressione dei prodotti finali della glicazione avanzata e del loro recettore.

Uno studio di Ustuner et al. pubblicato su Tissue and Cell ha scoperto che un supplemento di benfotiamina può essere utile per attenuare la nefrotossicità indotta dagli antibiotici attraverso il miglioramento dello stress ossidativo e l’infiammazione delle cellule tubulari renali.

Potenziale antitumorale

Studi in vitro suggeriscono che la benfotiamina può arrestare la leucemia attraverso un meccanismo chiamato morte cellulare paraptosi. La paraptosi è un tipo di morte cellulare programmata che comporta la formazione di vacuoli citoplasmatici. Uno studio su colture cellulari condotto da ricercatori dell’Università di Kanazawa in Giappone ha scoperto che la benfotiamina è un agente promettente per i pazienti affetti da leucemia mieloide acuta che non sono idonei alla chemioterapia standard. Hanno anche osservato che la benfotiamina ha mostrato un’attività sinergica con la citarabina, un agente chemioterapico, per eliminare le cellule della leucemia mieloide.

Proprietà antiossidanti

La benfotiamina è anche un potente antiossidante con proprietà antinfiammatorie che sono prodotte attraverso l’inibizione della sintesi di prostaglandine e leucotrieni.

Effetti collaterali e tollerabilità della benfotiamina

I benefici multimodali della benfotiamina presentano un’opzione attraente per il trattamento di una pletora di malattie, tuttavia, la maggior parte dei benefici sono stati osservati negli studi preclinici o pilota sugli esseri umani.

La benfotiamina è stata ben tollerata senza segnalazioni di gravi eventi avversi nella maggior parte degli studi umani. Tuttavia, sono necessari studi clinici per stabilire l’efficacia negli esseri umani e determinare gli effetti collaterali a lungo termine.

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