• Por Ratan-NM, M. Pharm.Reviewed by Dr. Jennifer Logan, MD, MPH

    Benfotiamine is a lipid-soluble derivative of thiamine. O aumento da solubilidade lipídica da benfotiamina permite que ela penetre mais facilmente nas células nervosas. Após a ingestão oral, a benfotiamina mostra uma biodisponibilidade aumentada em comparação com uma dose equivalente de tiamina hidrossolúvel. A benfotiamina pode, portanto, ser uma opção melhor para tratar a deficiência de tiamina do que sua contraparte hidrossolúvel.

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    • O que é tiamina?
    • Mecanismo de acção da benfotiamina
    • Benfotiamina: efeitos secundários e tolerabilidade

    Ekaterina Kapranova |

    O que é a tiamina?

    A tiamina, também conhecida como vitamina B1, desempenha um papel vital no metabolismo energético e na degradação dos açúcares e dos esqueletos de carbono; também está envolvida na comunicação neuronal e na activação do sistema imunitário. A associação da tiamina com estas funções vitais faz dela um nutriente dietético importante. A redução da ingestão de tiamina resulta em comprometimento do metabolismo energético, aumento do estresse oxidativo celular e efeitos colaterais neurológicos.

    Mecanismo de ação da benfotiamina

    Benfotiamina atua modulando os produtos finais da glicação avançada (AGEs). Ela também pode agir por vias não dependentes de EJA.

    Produtos finais de glicação avançada são proteínas modificadas ou lipídios que se tornam não-enzimaticamente glicosados na exposição a açúcares, como a aldose. Os AGEs podem gerar espécies reativas de oxigênio, ligar-se a receptores específicos e formar estruturas de ligação cruzada.

    AGEs estão presentes na vasculatura diabética e envolvidos na progressão da aterosclerose. A benfotiamina inibe a síntese de AGEs e, assim, diminui o estresse metabólico. Assim, a benfotiamina ajuda nas complicações vasculares associadas à diabetes.

    Benfotiamina também pode regular vias não dependentes de AGE, como o fator de transcrição nuclear κB, o receptor do fator de crescimento endotelial vascular 2, e a glicogênio sintase kinase-3β (GSK-3β). Pode também modular mecanismos relacionados à sobrevivência celular, reparo e apoptose.

    Benefícios à saúde da benfotiamina

    Neuropatia diabética

    Benfotiamina terapia parece ser uma estratégia potencial para prevenir a nefropatia diabética, uma complicação grave da diabetes, associada a um alto risco de doença cardíaca e mortalidade. Altas concentrações de glicose levam a um acúmulo de triosefosfatos; isto leva a disfunção bioquímica e finalmente ao desenvolvimento de nefropatia diabética.

    Estudos pré-clínicos em ratos mostraram que a benfotiamina previne o acúmulo de triosefosfatos na diabetes e, portanto, inibe o desenvolvimento de nefropatia.

    Aprimoramento cognitivo na doença de Alzheimer

    Estudos pré-clínicos demonstraram que a benfotiamina confere efeitos benéficos no comprometimento cognitivo na doença de Alzheimer. Foi demonstrado que a benfotiamina reduz o depósito amilóide em modelos animais da doença de Alzheimer. No entanto, estes efeitos não foram provados em seres humanos. Um ensaio clínico fase II está atualmente avaliando se a benfotiamina pode deter o declínio cognitivo em pacientes com leve comprometimento cognitivo.

    A superação da dependência alcoólica

    A ingestão de álcool crônico está associada a grave deficiência de nutrientes e vitaminas vitais. A deficiência de tiamina relacionada com o alcoolismo é caracterizada por síndromes neurológicas devido à perda progressiva de matéria branca central e periférica. Embora a reposição de tiamina seja importante para pacientes com lesão do sistema nervoso central induzida pelo álcool, a benfotiamina não se mostrou eficaz na passagem para o sistema nervoso central a partir da periferia.

    Benfotiamina para fumar

    Fumar leva à disfunção endotelial, um evento precoce na doença cardiovascular. Isto é exacerbado pelo stress oxidativo e inflamação. Em um estudo pré-clínico em ratos, foi encontrada benfotiamina para prevenir a disfunção vascular induzida pela nicotina. Um estudo conduzido em voluntários saudáveis demonstrou que o tratamento a curto prazo com benfotiamina pode restaurar parcialmente a função macrovascular em fumantes saudáveis.

    Proteção renal

    Dados de estudos em ratos sugerem que a benfotiamina confere ação protetora à membrana peritoneal e ao rim remanescente na diálise peritoneal e na uremia. Segundo um estudo publicado no Journal of the American Society of Nephrology, a adição de benfotiamina à dieta leva ao aumento da atividade transketolase e à diminuição da expressão dos produtos finais da glicação avançada e seu receptor.

    Um estudo de Ustuner et al. publicado em Tissue and Cell constataram que o suplemento de benfotiamina pode ser útil na atenuação da nefrotoxicidade induzida por antibióticos através da melhora do estresse oxidativo e inflamação das células tubulares renais.

    Potencial de titulação

    Estudos in vitro sugerem que a benfotiamina pode deter a leucemia por um mecanismo denominado de morte celular por paraptose. A paraptose é um tipo de morte celular programada que envolve a formação de vacúolos citoplásmicos. Um estudo de cultura celular realizado por pesquisadores da Universidade de Kanazawa no Japão descobriu que a benfotiamina é um agente promissor para pacientes com leucemia mielóide aguda que não são elegíveis para a quimioterapia padrão. Eles também observaram que a benfotiamina mostrou atividade sinérgica com a citarabina, um agente quimioterápico, para eliminar células de leucemia mielóide.

    Propriedades antioxidantes

    Benfotiamina também é um potente antioxidante com propriedades anti-inflamatórias que são produzidas através da inibição da prostaglandina e síntese de leucotrieno.

    Efeitos colaterais e tolerabilidade da benfotiamina

    Os benefícios multimodais da benfotiamina apresentam uma opção atraente para o tratamento de uma infinidade de doenças, entretanto, a maioria dos benefícios tem sido observada nos estudos pré-clínicos ou piloto em humanos.

    Benfotiamina tem sido bem tolerada sem relatos de eventos adversos graves na maioria dos estudos em humanos. Entretanto, estudos clínicos para estabelecer a eficácia em humanos e determinar efeitos colaterais a longo prazo são necessários.

    Fontes

    • Volvert ML., et al. (2008). Benfotiamina, um derivado sintético de S-acetil tiamina, tem mecanismos de ação diferentes e um perfil farmacológico diferente dos derivados lipídicos de dissulfureto de tiamina solúveis. BMC Pharmacology. doi:10.1186/1471-2210-8-10
    • Fraser D., et al. (2012) The effects of long-term oral benfotiamine supplementation on peripheral nerve function and inflammatory markers in patients with type 1 diabetes: a 24-month, double-blind, randomized, placebo-controlled trial. Diabetes care. doi:10.2337/dc11-1895
    • Manzardo AM.,et al. (2013) Ensaio clínico duplo-cego, randomizado e controlado com placebo de benfotiamina para dependência alcoólica grave. Drug Alcohol Depend. doi:10.1016/j.drugalcdep.2013.07.035
    • Kihm LP., et al. (2011) Benfotiamine protege contra danos peritoneais e renais em diálise peritoneal. J Am Soc Nephrol. doi:10.1681/ASN.2010070750
    • Ustuner MA.,et al.(2017) Efeitos da benfotiamina e da coenzima Q10 nos danos renais induzidos pela gentamicina. Tissue Cell. doi:10.1016/j.tice.2017.10.001.
    • Sugimori N, et al. (2015) Paraptosis cell death induction by the thiamine analog benfotiamine in leucemia cells. PLoS One. doi:10.1371/journal.pone.0120709
    • Raj V.,et al. (2018) Potencial terapêutico da benfotiamina e seus alvos moleculares. Eur Rev Med Pharmacol Sci. doi:10.26355/eurrev_201805_15089.

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    Última actualização 23 de Maio de 2019

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      NM, Ratan. (2019, 23 de maio). Benfotiamine Health Benefits and Side Effects (Benefícios da Benfotiamina para a Saúde e Efeitos Colaterais). Notícias-Médico. Recuperado em 24 de março de 2021 de https://www.news-medical.net/health/Benfotiamine-Health-Benefits-and-Side-Effects.aspx.

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      NM, Ratan. “Benfotiamine Health Benefits and Side Effects”. Notícias-Médico. 24 de Março de 2021. <https://www.news-medical.net/health/Benfotiamine-Health-Benefits-and-Side-Effects.aspx>.

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      NM, Ratan. “Benfotiamine Health Benefits and Side Effects”. Notícias-Médico. https://www.news-medical.net/health/Benfotiamine-Health-Benefits-and-Side-Effects.aspx. (acessado em 24 de março de 2021).

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      NM, Ratan. 2019. Benfotiamine Health Benefits and Side Effects (Benefícios da Benfotiamina para a Saúde e Efeitos Colaterais). News-Medical, visto 24 Março 2021, https://www.news-medical.net/health/Benfotiamine-Health-Benefits-and-Side-Effects.aspx.

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