Este artículo se actualizó el 16/10/2015.

Más de 3 millones de estadounidenses padecen fibrilación auricular, un problema en el sistema eléctrico del corazón que provoca un ritmo cardíaco irregular. La fibrilación auricular puede producir palpitaciones, falta de aire, aturdimiento, debilidad y dolor en el pecho, o puede ocurrir sin síntomas. Sin embargo, la principal preocupación es que la fibrilación auricular puede dar lugar a la formación de coágulos sanguíneos en el corazón, que pueden desplazarse al cerebro y provocar un ictus.

Existen varios tratamientos -fármacos y procedimientos- destinados a corregir el problema fundamental del ritmo cardíaco en los pacientes con fibrilación auricular, pero el objetivo principal del tratamiento es intentar disminuir la tasa de ictus evitando la formación de estos coágulos sanguíneos. Esto se consigue con la toma de fármacos anticoagulantes o «diluyentes de la sangre».

Disminución del riesgo de ictus

Se sabe desde hace muchos años que los anticoagulantes producen una llamativa (más del 50%) disminución de la tasa de ictus, pero también impiden la coagulación en lugares y situaciones donde ésta es deseable. En otras palabras, pueden provocar hemorragias.

Hasta hace poco, la warfarina (aprobada en 1954 y comercializada bajo las marcas Coumadin y Jantoven) había sido el único fármaco aprobado para la prevención del ictus en pacientes con fibrilación auricular. Pero el efecto anticoagulante de la warfarina debe controlarse cuidadosamente con análisis de sangre periódicos. Si el efecto es demasiado pequeño, no logrará prevenir los accidentes cerebrovasculares; si el efecto es demasiado alto, provocará un exceso de hemorragias. Por lo tanto, la dosis de warfarina debe ajustarse cuidadosamente para mantener el efecto anticoagulante en el rango adecuado.

En los últimos años, la FDA ha aprobado tres nuevos medicamentos anticoagulantes orales: Pradaxa (dabigatrán), Xarelto (rivaroxabán) y Eliquis (apixabán). Al igual que la warfarina, los tres son «anticoagulantes» que reducen el riesgo global de ictus relacionado con la fibrilación auricular, pero también provocan hemorragias.

Sobre la base de los ensayos clínicos que incluyeron a más de 50.000 pacientes de todo el mundo, la FDA llegó a la conclusión de que los tres fármacos eran equivalentes o más eficaces que la warfarina para prevenir los ictus, con un riesgo aceptable de hemorragia. Resulta especialmente interesante el hecho de que los tres nuevos fármacos eran sustancialmente menos propensos que la warfarina a causar un tipo concreto de hemorragia que conduce a un ictus: un «ictus hemorrágico», un ictus causado por una hemorragia en el cerebro, que es diferente de los ictus causados por los coágulos que van al cerebro en la fibrilación auricular.

Además de ser al menos tan eficaces en general como la warfarina y de ser menos propensos a causar ictus hemorrágicos, Pradaxa, Xarelto y Eliquis tienen algunas ventajas, entre las que se incluyen menos interacciones con los alimentos y otros fármacos, su rápida aparición y la no necesidad de someterse a controles periódicos de los análisis de sangre. Y mientras que los efectos de estos fármacos disminuyen en un breve plazo de tiempo tras su interrupción, un día más o menos, los efectos de la warfarina persisten durante muchos días tras su interrupción.

El mejor antídoto

Si se produce una hemorragia importante en un paciente que toma warfarina, existe un agente de reversión: la vitamina K. Pradaxa, Xarelto y Eliquis, en cambio, no tienen antídoto. Nos han preguntado si la FDA debería aprobar medicamentos anticoagulantes que no tienen un agente de reversión.

La aprobación de cada uno de estos fármacos se basó en un gran ensayo clínico en el que se controlaron y compararon cuidadosamente las tasas de accidentes cerebrovasculares y hemorragias. A pesar de la falta de disponibilidad de agentes de reversión para los nuevos fármacos, y del hecho de que se estaban comparando con la warfarina, un fármaco que sí tenía un agente de reversión, no causaron más hemorragias que la warfarina, y un fármaco causó menos (Eliquis). Dos de los fármacos (Pradaxa y Eliquis) eran superiores a la warfarina en la prevención de accidentes cerebrovasculares y otros coágulos importantes, y Xarelto era muy similar a la warfarina. Como se ha señalado anteriormente, los tres fármacos causaron menos hemorragias intracraneales que la warfarina. Por estas razones, estaba claro que estos fármacos merecían ser aprobados, incluso en ausencia de un agente reversible.

Reconocemos, sin embargo, que los pacientes con hemorragias graves y potencialmente mortales requieren un tratamiento inmediato, y dichos pacientes podrían beneficiarse de un agente reversible si estuviera disponible. Existe un gran interés en el desarrollo de dichos agentes.

Sin embargo, es importante comprender que la mayoría de las hemorragias asociadas a los anticoagulantes no son potencialmente mortales; de hecho, las hemorragias mortales son bastante raras. Hemos llegado a la conclusión, para todos los anticoagulantes utilizados en la fibrilación auricular, de que el beneficio de la prevención de los accidentes cerebrovasculares supera el mayor riesgo de hemorragia. Aunque las hemorragias pueden causar una morbilidad significativa, la mayoría de las hemorragias que se producen con estos agentes no son graves, y no causan el tipo de discapacidad permanente o muerte que provocan los accidentes cerebrovasculares.

Es importante destacar que sólo la mitad de los 3 millones de pacientes estadounidenses con fibrilación auricular utilizan anticoagulantes. Los que no utilizan anticoagulantes están en gran medida desprotegidos frente al alto riesgo de sufrir accidentes cerebrovasculares que alteran la vida, incluso si toman aspirina. Los datos muestran que muchos pacientes que empiezan a tomar anticoagulantes lo hacen durante menos de seis meses en lugar de tomarlos a largo plazo como deberían. Esperamos que al proporcionar nuevas opciones de anticoagulantes para los pacientes con fibrilación auricular, más pacientes estén protegidos contra los devastadores accidentes cerebrovasculares.

Evaluación posterior a la comercialización

Examinamos constantemente los datos de seguridad de los pacientes y realizamos otras actividades de vigilancia después de que los productos estén en el mercado para garantizar que las etiquetas reflejen los conocimientos actuales con respecto a los beneficios y los riesgos. Estos datos son muy valiosos para comprender los posibles efectos secundarios y para evaluar si las preocupaciones notificadas son causadas por el medicamento.

Tras la aprobación de Pradaxa, la FDA recibió un gran número de informes de hemorragias entre los usuarios de Pradaxa. Se investigaron las tasas reales de hemorragias gastrointestinales (GI), accidentes cerebrovasculares (incluida la hemorragia intracraneal, es decir, la hemorragia en la cabeza) y muerte de los nuevos usuarios de Pradaxa en comparación con los nuevos usuarios de warfarina.

La FDA completó recientemente un estudio de los beneficiarios de Medicare. En comparación con los pacientes que eran nuevos usuarios de warfarina, los nuevos usuarios de Pradaxa tenían menos riesgos de sufrir un ictus relacionado con un coágulo, una hemorragia en el cerebro y la muerte. El nuevo uso de Pradaxa se asoció a un mayor riesgo de hemorragia digestiva grave en comparación con la warfarina. Estos resultados son coherentes con las observaciones del gran ensayo clínico utilizado para aprobar Pradaxa.

En base a esta evaluación, la FDA no ha cambiado sus recomendaciones sobre el uso de Pradaxa; proporciona un importante beneficio para la salud cuando se utiliza según las indicaciones.

Xarelto y Eliquis se aprobaron después de Pradaxa y estamos llevando a cabo una supervisión similar de su seguridad en el entorno comercializado.

Continuaremos comunicando a los profesionales de la salud y al público cualquier información relevante sobre el riesgo de hemorragia asociado a los medicamentos anticoagulantes.

Fuster V, Rydén LE, Cannom DS, et al. American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines et al. ACC/AHA/ESC 2006 Guidelines for the Management of Patients with Atrial Fibrillation: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines and the European Society of Cardiology Committee for Practice Guidelines (Writing Committee to Revise the 2001 Guidelines for the Management of Patients With Atrial Fibrillation): developed in collaboration with the European Heart Rhythm Association and the Heart Rhythm Society. Circulation. 2006; 114: e257-e354

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