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Nome generico: halobetasol propionate
Forma farmaceutica: crema

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 21 aprile 2020.

• Panoramica
• Effetti collaterali
• Dosaggio
• Professione
• Interazioni
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Ultravate Crema Descrizione

Ultravate® (halobetasol propionate cream) Crema, 0.05% contiene halobetasol propionato, un corticosteroide sintetico per uso topico dermatologico. I corticosteroidi costituiscono una classe di steroidi principalmente sintetici usati topicamente come agente antinfiammatorio e antiprurito.

Chimicamente l’alobetasolo propionato è 21-cloro-6α, 9-difluoro-11β, 17-diidrossi-16β-metilpregna-1, 4-diene-3-20-dione, 17-propionato, C25H31ClF2O5. Ha la seguente formula strutturale:

Halobetasol propionato ha il peso molecolare di 485. È una polvere cristallina bianca insolubile in acqua.

Ogni grammo di Ultravate Cream contiene 0,5 mg/g di alobetasolo propionato in una crema base di alcool cetilico, glicerina, isopropil isostearato, isopropil palmitato, steareth-21, diazolidinyl urea, metilcloroisothiazolinone, (e) metilisothiazolinone e acqua.

Ultravate Cream – Farmacologia Clinica

Come altri corticosteroidi topici, l’alobetasolo propionato ha azioni antinfiammatorie, antipruriginose e vasocostrittrici. Il meccanismo dell’attività antinfiammatoria dei corticosteroidi topici, in generale, non è chiaro. Tuttavia, si pensa che i corticosteroidi agiscano attraverso l’induzione di proteine inibitrici della fosfolipasi A2, chiamate collettivamente lipocortine. Si postula che queste proteine controllino la biosintesi di potenti mediatori dell’infiammazione come le prostaglandine e i leucotrieni inibendo il rilascio del loro comune precursore acido arachidonico. L’acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana dalla fosfolipasi A2.

Farmacocinetica

Il grado di assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinato da molti fattori tra cui il veicolo e l’integrità della barriera epidermica. Le medicazioni occlusive con idrocortisone fino a 24 ore non hanno dimostrato di aumentare la penetrazione; tuttavia, l’occlusione di idrocortisone per 96 ore aumenta notevolmente la penetrazione. I corticosteroidi topici possono essere assorbiti dalla pelle normale intatta. L’infiammazione e/o altri processi patologici nella pelle possono aumentare l’assorbimento percutaneo.

Studi sull’uomo e sugli animali indicano che meno del 6% della dose applicata di halobetasol propionato entra in circolazione entro 96 ore dalla somministrazione topica della crema.

Gli studi effettuati con Ultravate Crema indicano che è nella gamma super-alta di potenza rispetto ad altri corticosteroidi topici.

Indicazioni ed uso per Ultravate Crema

Ultravate Crema 0.05% è un corticosteroide super-alto potere indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruritiche delle dermatosi corticosteroide-responsive. Il trattamento oltre due settimane consecutive non è raccomandato, e il dosaggio totale non dovrebbe superare i 50 g/settimana a causa del potenziale del farmaco di sopprimere l’asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA). L’uso nei bambini sotto i 12 anni di età non è raccomandato.

Come con altri corticosteroidi altamente attivi, la terapia deve essere interrotta quando il controllo è stato raggiunto. Se nessun miglioramento è visto entro 2 settimane, la rivalutazione della diagnosi può essere necessaria.

Contraindicazioni

Ultravate Cream è controindicato in quei pazienti con una storia di ipersensibilità a qualsiasi dei componenti della preparazione.

Precauzioni

Generale

L’assorbimento sistemico di corticosteroidi topici può produrre soppressione reversibile dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA) con il potenziale per insufficienza di glucocorticosteroidi dopo la sospensione del trattamento. Manifestazioni della sindrome di Cushing, iperglicemia e glucosuria possono anche essere prodotte in alcuni pazienti dall’assorbimento sistemico di corticosteroidi topici durante il trattamento.

I pazienti che applicano uno steroide topico su un’ampia superficie o su aree sotto occlusione dovrebbero essere valutati periodicamente per le prove di soppressione dell’asse HPA. Questo può essere fatto utilizzando la stimolazione ACTH, cortisolo plasmatico A.M., e test di cortisolo libero urinario. I pazienti che ricevono corticosteroidi super potenti non dovrebbero essere trattati per più di 2 settimane alla volta e solo piccole aree dovrebbero essere trattate in qualsiasi momento a causa dell’aumentato rischio di soppressione dell’HPA.

Ultravate Cream ha prodotto soppressione dell’asse HPA quando usato in dosi divise a 7 grammi al giorno per una settimana in pazienti con psoriasi. Questi effetti erano reversibili alla sospensione del trattamento.

Se si nota la soppressione dell’asse HPA, si dovrebbe tentare di ritirare il farmaco, ridurre la frequenza di applicazione o sostituire un corticosteroide meno potente. Il recupero della funzione dell’asse HPA è generalmente rapido alla sospensione dei corticosteroidi topici. Raramente, possono verificarsi segni e sintomi di insufficienza glucocorticosteroidea che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari. Per informazioni sull’integrazione sistemica, vedere le informazioni sulla prescrizione di tali prodotti.

I pazienti pediatrici possono essere più suscettibili alla tossicità sistemica da dosi equivalenti a causa del loro rapporto superficie cutanea/massa corporea più grande (vedere PRECAUZIONI: Uso pediatrico).

Se si sviluppa un’irritazione, Ultravate Crema deve essere sospeso e deve essere istituita una terapia adeguata. La dermatite allergica da contatto con corticosteroidi è solitamente diagnosticata osservando la mancata guarigione piuttosto che notando un’esacerbazione clinica come con la maggior parte dei prodotti topici non contenenti corticosteroidi. Tale osservazione dovrebbe essere corroborata da un appropriato patch test diagnostico.

Se sono presenti o si sviluppano infezioni cutanee concomitanti, dovrebbe essere usato un agente antifungino o antibatterico appropriato. Se una risposta favorevole non si verifica immediatamente, l’uso di Ultravate Cream deve essere interrotto fino a quando l’infezione è stata adeguatamente controllata.

Ultravate Cream non deve essere utilizzato nel trattamento della rosacea o dermatite periorale, e non deve essere utilizzato sul viso, inguine, o nelle ascelle.

Informazioni per i pazienti

I pazienti che usano corticosteroidi topici devono ricevere le seguenti informazioni e istruzioni:

1. Il farmaco deve essere usato come indicato dal medico. È solo per uso esterno. Evitare il contatto con gli occhi.
2. Il farmaco non deve essere utilizzato per qualsiasi disturbo diverso da quello per cui è stato prescritto.
3. L’area cutanea trattata non deve essere fasciata, altrimenti coperta o avvolta, in modo da essere occlusiva a meno che non sia diretto dal medico.
4. I pazienti devono riferire al loro medico qualsiasi segno di reazioni avverse locali.

Test di laboratorio

I seguenti test possono essere utili nella valutazione dei pazienti per la soppressione dell’asse HPA: Test di stimolazione dell’ACTH; test del cortisolo plasmatico A.M.; test del cortisolo libero urinario.

Carcinogenesi, mutagenesi e compromissione della fertilità

Studi a lungo termine sugli animali non sono stati eseguiti per valutare il potenziale cancerogeno di halobetasol propionato. Effetti di mutagenicità positivi sono stati osservati in due saggi di genotossicità. L’alobetasolo propionato è risultato positivo in un test del micronucleo del criceto cinese e in un test di mutazione del gene del linfoma del topo in vitro.

Gli studi condotti sul ratto in seguito a somministrazione orale a livelli di dose fino a 50 µg/kg/giorno non hanno indicato alcuna compromissione della fertilità o delle prestazioni riproduttive generali.

In altri test di genotossicità, l’alobetasolo propionato non è risultato genotossico nel test Ames/Salmonella, nel test di scambio dei cromatidi sorella in cellule somatiche del criceto cinese, in studi di aberrazione cromosomica su cellule germinali e somatiche di roditori e in un test spot sui mammiferi per determinare mutazioni puntiformi.

Gravidanza

Effetti teratogeni: Categoria di gravidanza C

I corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni negli animali da laboratorio quando somministrati per via sistemica a livelli di dosaggio relativamente bassi. Alcuni corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeni dopo l’applicazione cutanea in animali da laboratorio.

Halobetasol propionato ha dimostrato di essere teratogeno in ratti SPF e conigli di tipo chinchilla quando somministrato per via sistemica durante la gestazione a dosi da 0,04 a 0,1 mg/kg nei ratti e 0,01 mg/kg nei conigli. Queste dosi sono circa 13, 33 e 3 volte, rispettivamente, la dose topica umana di Ultravate Cream. L’alobetasolo propionato era embriotossico nei conigli ma non nei ratti.

La palatoschisi è stata osservata sia nei ratti che nei conigli. L’onfalocele è stato visto nei ratti, ma non nei conigli.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati del potenziale teratogeno di alobetasolo propionato nelle donne incinte. Ultravate Cream dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio potenziale per il feto.

Madri che allattano

I corticosteroidi somministrati sistematicamente appaiono nel latte umano e potrebbero sopprimere la crescita, interferire con la produzione endogena di corticosteroidi o causare altri effetti spiacevoli. Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi potrebbe risultare in un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere esercitata cautela quando Ultravate crema viene somministrato a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l’efficacia di Ultravate crema in pazienti pediatrici non sono state stabilite e l’uso in pazienti pediatrici sotto i 12 anni non è raccomandato. A causa di un più alto rapporto tra superficie cutanea e massa corporea, i pazienti pediatrici sono più a rischio degli adulti di soppressione dell’asse HPA e della sindrome di Cushing quando sono trattati con corticosteroidi topici. Essi sono quindi anche a maggior rischio di insufficienza surrenalica durante o dopo la sospensione del trattamento. Effetti avversi tra cui strie sono stati segnalati con l’uso inappropriato di corticosteroidi topici nei neonati e nei bambini.

Suppressione dell’asse HPA, sindrome di Cushing, ritardo di crescita lineare, ritardato aumento di peso e ipertensione intracranica sono stati riportati nei bambini che ricevono corticosteroidi topici. Le manifestazioni di soppressione surrenalica nei bambini includono bassi livelli di cortisolo nel plasma e un’assenza di risposta alla stimolazione dell’ACTH. Manifestazioni di ipertensione intracranica includono fontanelle rigonfie, mal di testa e papilledema bilaterale.

Uso geriatrico

Di circa 400 pazienti trattati con Ultravate Cream in studi clinici, il 25% aveva 61 anni e più e il 6% aveva 71 anni e più. Non sono state osservate differenze complessive nella sicurezza o nell’efficacia tra questi pazienti e quelli più giovani; e altre esperienze cliniche riportate non hanno identificato differenze nelle risposte tra gli anziani e i pazienti più giovani, ma non si può escludere una maggiore sensibilità di alcuni individui più anziani.

Reazioni avverse

Negli studi clinici controllati, gli eventi avversi più frequenti riportati per Ultravate Crema hanno incluso bruciore, bruciore o prurito nel 4,4% dei pazienti. Le reazioni avverse meno frequentemente riportate sono state pelle secca, eritema, atrofia della pelle, leucoderma, vescicole e rash.

Le seguenti ulteriori reazioni avverse locali sono riportate raramente con corticosteroidi topici, e possono verificarsi più frequentemente con corticosteroidi ad alta potenza, come Ultravate Cream. Queste reazioni sono elencate in un ordine decrescente approssimativo di occorrenza: follicolite, ipertricosi, eruzioni acneiformi, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica da contatto, infezione secondaria, strie e miliaria.

Sovradosaggio

La crema Ultravate applicata topicamente può essere assorbita in quantità sufficiente per produrre effetti sistemici (vediPRECAUZIONI).

Dosaggio e amministrazione della crema di Ultravate

Applichi uno strato sottile della crema di Ultravate alla pelle colpita una o due volte al giorno, come diretto dal vostro medico e strofini delicatamente e completamente.

La crema di Ultravate (crema del propionato di halobetasol) è un corticosteroide topico di super-alto potere; quindi, il trattamento dovrebbe essere limitato a due settimane e gli importi più grandi di 50 g/wk non dovrebbero essere usati. Come con altri corticosteroidi, la terapia deve essere interrotta quando si raggiunge il controllo. Se nessun miglioramento è visto entro 2 settimane, la rivalutazione della diagnosi può essere necessaria.

Ultravate crema non deve essere usato con medicazioni occlusive.

Come viene fornito Ultravate crema

Ultravate® (halobetasol propionato crema) crema, 0.05% è fornito nei seguenti formati:

15 g (NDC 10631-103-15)

50 g (NDC 10631-103-50)

Conservazione

conservare tra 15°C e 30°C (59°F e 86°F).

RANBAXY

Jacksonville, FL 32257 USA

09-0085 (piatto), 09-0086 (piegato)

Revisione maggio 2010

ETICHETTA DELLA CONFEZIONE.SCHEDA PRINCIPALE

Domande frequenti

• Halobetasol vs. clobetasol – come si confrontano?
• Può essere usato per l’edera velenosa?
• Può essere usato sul cuoio capelluto?

Discorso medico