Free Press

Generisk navn: halobetasol propionat
Doseringsform: creme

Medicinsk gennemgået af Drugs.com. Sidst opdateret den 21. april 2020.

• Overblik
• Bivirkninger
• Dosering
• Professionel
• Interaktioner
• Mere

Ultravate Cream Beskrivelse

Ultravate® (halobetasol propionat creme) Creme, 0.05% indeholder halobetasolpropionat, et syntetisk kortikosteroid til topisk dermatologisk brug. Kortikosteroiderne udgør en klasse af primært syntetiske steroider, der anvendes topisk som et antiinflammatorisk og antipruritisk middel.

Kemisk set er halobetasolpropionat 21-chloro-6α, 9-difluoro-11β, 17-dihydroxy-16β-methylpregna-1, 4-dien-3-20-dion, 17-propionat, C25H31ClF2O5. Det har følgende strukturformel:

Halobetasolpropionat har en molekylvægt på 485. Det er et hvidt krystallinsk pulver, der er uopløseligt i vand.

Hvert gram Ultravate Cream indeholder 0,5 mg/g halobetasolpropionat i en cremebase bestående af cetylalkohol, glycerin, isopropylisostearat, isopropylpalmitat, steareth-21, diazolidinylurrea, methylchlorisothiazolinon (og) methylisothiazolinon og vand.

Ultravate Cream – Klinisk farmakologi

Lige andre topiske kortikosteroider har halobetasolpropionat antiinflammatorisk, antipruritisk og vasokonstriktiv virkning. Mekanismen for den antiinflammatoriske virkning af de aktuelle kortikosteroider er generelt uklar. Det antages dog, at kortikosteroider virker ved induktion af phospholipase A2-hæmmende proteiner, der tilsammen kaldes lipocortiner. Det antages, at disse proteiner kontrollerer biosyntesen af potente inflammationsmediatorer såsom prostaglandiner og leukotriener ved at hæmme frigivelsen af deres fælles forløber, arachidonsyre. Arachidonsyre frigøres fra membranfosfolipider af phospholipase A2.

Farmakokinetik

Det omfanget af perkutan absorption af topiske kortikosteroider bestemmes af mange faktorer, herunder bærestoffet og integriteten af den epidermale barriere. Okklusive forbindinger med hydrokortison i op til 24 timer er ikke blevet påvist at øge penetrationen; okklusion af hydrokortison i 96 timer øger imidlertid penetrationen markant. Topiske kortikosteroider kan absorberes fra normal intakt hud. Inflammation og/eller andre sygdomsprocesser i huden kan øge den perkutane absorption.

Menneske- og dyreforsøg viser, at mindre end 6 % af den påførte dosis halobetasolpropionat kommer ind i kredsløbet inden for 96 timer efter topisk indgivelse af cremen.

Studier udført med Ultravate Cream viser, at den er i det superhøje potensområde sammenlignet med andre topiske kortikosteroider.

Indikationer og anvendelse for Ultravate Cream

Ultravate Cream 0,05% er et superhøjt potent kortikosteroid indiceret til lindring af de inflammatoriske og pruritiske manifestationer af kortikosteroidresponsive dermatoser. Behandling ud over to på hinanden følgende uger anbefales ikke, og den samlede dosis bør ikke overstige 50 g/uge på grund af lægemidlets mulighed for at undertrykke hypothalamus-hypofyse-binyreaksen (HPA-aksen). Anvendelse til børn under 12 år anbefales ikke.

Som med andre højt aktive kortikosteroider bør behandlingen afbrydes, når der er opnået kontrol. Hvis der ikke ses nogen forbedring inden for 2 uger, kan en revurdering af diagnosen være nødvendig.

Kontraindikationer

Ultravate Cream er kontraindiceret hos de patienter, der tidligere har haft overfølsomhed over for nogen af præparatets bestanddele.

Forholdsregler

Generelt

Systemisk absorption af topiske kortikosteroider kan give reversibel undertrykkelse af hypothalamus-hypofysen-binyreaksen (HPA-aksen) med mulighed for glukokortikosteroidinsufficiens efter ophør af behandlingen. Manifestationer af Cushings syndrom, hyperglykæmi og glukosuri kan også fremkaldes hos nogle patienter ved systemisk absorption af topiske kortikosteroider under behandling.

Patienter, der anvender et topisk steroid på et stort overfladeareal eller på områder under okklusion, bør evalueres med jævne mellemrum for tegn på HPA-akse-suppression. Dette kan gøres ved hjælp af ACTH-stimulering, A.M. plasmakortisol og test af frit kortisol i urinen. Patienter, der modtager superpotente kortikosteroider, bør ikke behandles i mere end 2 uger ad gangen, og kun små områder bør behandles ad gangen på grund af den øgede risiko for HPA-suppression.

Ultravate Cream gav HPA-akse-suppression ved anvendelse i opdelte doser på 7 gram pr. dag i en uge hos patienter med psoriasis. Disse virkninger var reversible ved ophør af behandlingen.

Hvis der konstateres HPA-akse-suppression, bør man forsøge at trække lægemidlet tilbage, reducere hyppigheden af anvendelsen eller erstatte det med et mindre potent kortikosteroid. Genoprettelse af HPA-aksefunktionen sker generelt hurtigt ved ophør af topiske kortikosteroider. I sjældne tilfælde kan der opstå tegn og symptomer på glukokortikosteroidinsufficiens, som kræver supplerende systemiske kortikosteroider. For oplysninger om systemisk tilskud, se indlægsseddel for disse produkter.

Pediatriske patienter kan være mere modtagelige for systemisk toksicitet fra tilsvarende doser på grund af deres større hudoverflade i forhold til kropsmasse (se PRÆCAUTIONER: Pædiatrisk brug).

Hvis der opstår irritation, skal Ultravate Cream seponeres og passende behandling iværksættes. Allergisk kontaktdermatitis med kortikosteroider diagnosticeres normalt ved at observere manglende heling snarere end ved at notere en klinisk eksacerbation som med de fleste aktuelle produkter, der ikke indeholder kortikosteroider. En sådan observation skal bekræftes med passende diagnostisk lappetest.

Hvis der er eller udvikles samtidige hudinfektioner, skal der anvendes et passende svampedræbende eller antibakterielt middel. Hvis der ikke omgående indtræder et gunstigt respons, skal brugen af Ultravate Cream afbrydes, indtil infektionen er tilstrækkeligt kontrolleret.

Ultravate Cream bør ikke anvendes til behandling af rosacea eller perioral dermatitis, og det bør ikke anvendes i ansigtet, lysken eller i axillae.

Informationer til patienter

Patienter, der anvender topiske kortikosteroider, skal modtage følgende oplysninger og instruktioner:

1. Medicinen skal anvendes som anvist af lægen. Den er kun til udvortes brug. Undgå kontakt med øjnene.
2. Medicinen må ikke anvendes til andre lidelser end den, som den er ordineret til.
3. Det behandlede hudområde må ikke forbindes, på anden måde dækkes eller indpakkes, så det bliver okklusivt, medmindre lægen har anvist det.
4. Patienterne skal indberette ethvert tegn på lokale bivirkninger til deres læge.

Laboratoriske tests

Følgende tests kan være nyttige ved vurdering af patienter for HPA-akse-suppression: ACTH-stimuleringstest; A.M. plasmakortisoltest; test for frit kortisol i urinen.

Carcinogenese, mutagenese og forringelse af fertilitet

Langtidsforsøg på dyr er ikke blevet udført for at vurdere det carcinogene potentiale af halobetasolpropionat. Der blev observeret positive mutagenicitetsvirkninger i to genotoksicitetsassays. Halobetasolpropionat var positivt i en kinesisk hamstermikronukleustest og i et mutationstest af muselymfomgenet in vitro.

Undersøgelser på rotter efter oral indgift i doser på op til 50 µg/kg/dag viste ingen forringelse af fertiliteten eller den generelle reproduktionsevne.

I andre genotoksicitetsundersøgelser viste halobetasolpropionat sig ikke at være genotoksisk i Ames/Salmonella-assayet, i søsterkromatidudvekslingstesten i somatiske celler fra den kinesiske hamster, i kromosomaberrationsundersøgelser af kimceller og somatiske celler fra gnavere og i en pattedyrspot-test til bestemmelse af punktmutationer.

Graviditet

Teratogene virkninger: Graviditet: Kategori C

Cortikosteroider har vist sig at være teratogene hos forsøgsdyr, når de indgives systemisk i relativt lave doser. Nogle kortikosteroider har vist sig at være teratogene efter dermal anvendelse hos forsøgsdyr.

Halobetasolpropionat har vist sig at være teratogent hos SPF-rotter og kaniner af chinchilla-typen, når det er givet systemisk under drægtighed i doser på 0,04 til 0,1 mg/kg hos rotter og 0,01 mg/kg hos kaniner. Disse doser er henholdsvis ca. 13, 33 og 3 gange den humane topiske dosis af Ultravate Cream. Halobetasolpropionat var embryotoksisk hos kaniner, men ikke hos rotter.

Gavlespalt blev observeret hos både rotter og kaniner. Omphalocele blev set hos rotter, men ikke hos kaniner.

Der findes ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af det teratogene potentiale af halobetasolpropionat hos gravide kvinder. Ultravate Cream bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

Sygeplejende mødre

Systemisk administrerede kortikosteroider forekommer i modermælken og kan undertrykke væksten, forstyrre den endogene kortikosteroidproduktion eller forårsage andre uheldige virkninger. Det vides ikke, om topisk indgift af kortikosteroider kan resultere i tilstrækkelig systemisk absorption til at producere påviselige mængder i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når Ultravate Cream administreres til en ammende kvinde.

Pædiatrisk brug

Sikkerheden og effektiviteten af Ultravate Cream hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastlagt, og anvendelse hos pædiatriske patienter under 12 år anbefales ikke. På grund af et højere forhold mellem hudoverfladeareal og kropsmasse har pædiatriske patienter en større risiko end voksne for HPA-akse-suppression og Cushings syndrom, når de behandles med topiske kortikosteroider. De er derfor også i større risiko for binyrebarkinsufficiens under eller efter ophør af behandlingen. Der er rapporteret om bivirkninger, herunder striae, ved uhensigtsmæssig brug af topiske kortikosteroider hos spædbørn og børn.

HPA-akse-suppression, Cushings syndrom, lineær væksthæmning, forsinket vægtøgning og intrakraniel hypertension er blevet rapporteret hos børn, der modtager topiske kortikosteroider. Manifestationer af binyresuppression hos børn omfatter lave plasmakortisolniveauer og et manglende respons på ACTH-stimulering. Manifestationer af intrakraniel hypertension omfatter udbulede fontaneller, hovedpine og bilateralt papilledema.

Geriatrisk brug

Af ca. 400 patienter, der blev behandlet med Ultravate Cream i kliniske studier, var 25 % 61 år og derover og 6 % var 71 år og derover. Der blev ikke observeret nogen overordnede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem disse patienter og yngre patienter; og andre rapporterede kliniske erfaringer har ikke identificeret forskelle i respons mellem ældre og yngre patienter, men større følsomhed hos nogle ældre personer kan ikke udelukkes.

Bivirkninger

I kontrollerede kliniske forsøg omfattede de hyppigste bivirkninger, der blev rapporteret for Ultravate Cream, svie, brændende eller kløe hos 4,4 % af patienterne. Mindre hyppigt rapporterede bivirkninger var tør hud, erytem, hudatrofi, leukodermi, vesikler og udslæt.

De følgende yderligere lokale bivirkninger er rapporteret sjældent med topiske kortikosteroider, og de kan forekomme hyppigere med højpotente kortikosteroider, såsom Ultravate Cream. Disse reaktioner er anført i en omtrentlig faldende rækkefølge efter forekomst: folliculitis, hypertrichose, akneformede udbrud, hypopigmentering, perioral dermatitis, allergisk kontaktdermatitis, sekundær infektion, striae og miliaria.

Overdosering

Topisk påført Ultravate Cream kan absorberes i tilstrækkelige mængder til at give systemiske virkninger (seVAREREGLER).

Ultravate Cream Dosering og administration

Anbring et tyndt lag Ultravate Cream på den angrebne hud en eller to gange dagligt, som anvist af din læge, og gnid forsigtigt og fuldstændigt ind.

Ultravate (halobetasolpropionatcreme) Cream er et superhøjpotent topisk kortikosteroid; derfor bør behandlingen begrænses til to uger, og der bør ikke anvendes mængder større end 50 g/uge. Som med andre kortikosteroider bør behandlingen afbrydes, når der er opnået kontrol. Hvis der ikke ses nogen forbedring inden for 2 uger, kan det være nødvendigt at revurdere diagnosen.

Ultravate Cream bør ikke anvendes sammen med okklusive forbindinger.

Hvordan leveres Ultravate Cream

Ultravate® (halobetasolpropionat creme) Cream, 0.05% leveres i følgende tube-størrelser:

15 g (NDC 10631-103-15)

50 g (NDC 10631-103-50)

LAGERING

Lagres mellem 15°C og 30°C (59°F og 86°F).

RANBAXY

Jacksonville, FL 32257 USA

09-0085 (Flad), 09-0086 (Foldet)

Revideret maj 2010

Pakkeetiket.PRINCIPAL DISPLAY PANEL

Hyppigt stillede spørgsmål

• Halobetasol vs. clobetasol – hvordan kan de sammenlignes?
• Kan dette bruges mod giftig efeu?
• Kan det bruges på hovedbunden?

Medicinsk ansvarsfraskrivelse